Megestrol

Estrogens, progestogens; their homologues and antagonists || Antitumor hormonal agents and hormone antagonists || Gestagens

 Megestrolum ( Megestroli).

 17-Гидрокси-6-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде ацетата).

• R64 Cachexia
• R63.0 Anorexia
• C61 Malignant neoplasm of prostate
• C56 Malignant neoplasm of ovary
• C54.1 Malignant neoplasm, endometrium
• C50 Malignant neoplasm of breast

 3562-63-8.

 Фармакологическое действие -.
 Антикахектическое, гестагенное, противоопухолевое.

 Мегестрола ацетат - белое кристаллическое вещество, растворимость в воде при 37 °C 2 мг/мл, в плазме - 24 мг/мл. Молекулярная масса 384,52.

 Противоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастатическом процессе может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. При гормонально-чувствительном раке молочной железы мегестрол уменьшает число опухолевых клеток, препятствует их активации эстрогенами, либо уменьшая стабильность, доступность и оборот эстрогенных рецепторных комплексов, либо отключая через прогестиновые рецепторные комплексы специфические гены (на уровне генома), ответственные за эффект эстрогенов. Противокахектические свойства, возможно, реализуются торможением образования фактора кахектина и интерлейкина−1 или модификации их участия в межклеточном взаимодействии.
 Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения с_max (составляющей в среднем 750 нг/мл) - 2-3 Длительно циркулирует в организме (T₁/2 составляет 2-3 дня). Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Экскреция из организма на 50-70% осуществляется почками, на 30% - кишечником, частично выводится через дыхательные пути. При назначении кахексичным больным со СПИДом у 70% в течение 3 нед отмечалось увеличение массы тела, а почти у 90% - повышение аппетита (эффект был более выражен при применении высоких доз).

 Диссеминированный рак молочной железы. Рецидивирующий неоперабельный рак эндометрия. Рак яичников. Рак предстательной железы (паллиативное лечение). Анорексия. Кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом. Кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.

 Тромбофлебит (в анамнезе).

 Внутрь, однократно или в 2-4 приема. Диссеминированный рак молочной железы - суточная доза составляет 160 мг, рак эндометрия - 40-320 мг, анорексия и кахексия - 400-800 мг.

 Решать вопрос о назначении при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).

• 22€ Megace