Megestrol

Estrogens, progestogens; their homologues and antagonists || Antitumor hormonal agents and hormone antagonists || Gestagens

 Megestrolum ( Megestroli).

 17-Гидрокси-6-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде ацетата).

• R64 Cachexia
• R63.0 Anorexia
• C61 Malignant neoplasm of prostate
• C56 Malignant neoplasm of ovary
• C54.1 Malignant neoplasm, endometrium
• C50 Malignant neoplasm of breast

 3562-63-8.

 Антикахектическое, гестагенное, противоопухолевое.

 Мегестрола ацетат - белое кристаллическое вещество, растворимость в воде при 37 °C 2 мг/мл, в плазме - 24 мг/мл. Молекулярная масса 384,52.

 Противоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастатическом процессе может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. При гормонально-чувствительном раке молочной железы мегестрол уменьшает число опухолевых клеток, препятствует их активации эстрогенами, либо уменьшая стабильность, доступность и оборот эстрогенных рецепторных комплексов, либо отключая через прогестиновые рецепторные комплексы специфические гены (на уровне генома), ответственные за эффект эстрогенов. Противокахектические свойства, возможно, реализуются торможением образования фактора кахектина и интерлейкина−1 или модификации их участия в межклеточном взаимодействии.
 Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения maxC_max (составляющей в среднем 750 нг/мл) - 2-3 Длительно циркулирует в организме (T₁/2 составляет 2-3 дня). Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Экскреция из организма на 50-70% осуществляется почками, на 30% - кишечником, частично выводится через дыхательные пути. При назначении кахексичным больным со СПИДом у 70% в течение 3 нед отмечалось увеличение массы тела, а почти у 90% - повышение аппетита (эффект был более выражен при применении высоких доз).

 Диссеминированный рак молочной железы. рецидивирующий неоперабельный рак эндометрия. рак яичников. рак предстательной железы (паллиативное лечение). анорексия. кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом. кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.

 Тромбофлебит (в анамнезе).

 Внутрь, однократно или в 2-4 приема. Диссеминированный рак молочной железы - суточная доза составляет 160 мг, рак эндометрия - 40-320 мг, анорексия и кахексия - 400-800 мг.

 Решать вопрос о назначении при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.

• 60% Estrone
• 53% Gestonorone caproate
• 53% Chlorotrianisene
• 50% Medroxyprogesterone
• Show all

• 22€ Megace