![Megestrol](img_full/p/5281.jpg)
Pharmacological Group
Latin name
Megestrolum ( Megestroli).
Chemical name
17-Гидрокси-6-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде ацетата).
Used in the treatment of
CAS Code
3562-63-8.
Pharmacological action
Антикахектическое, гестагенное, противоопухолевое.
Characteristics of the substance
Мегестрола ацетат - белое кристаллическое вещество, растворимость в воде при 37 °C 2 мг/мл, в плазме - 24 мг/мл. Молекулярная масса 384,52.
Pharmacodynamics
Противоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастатическом процессе может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. При гормонально-чувствительном раке молочной железы мегестрол уменьшает число опухолевых клеток, препятствует их активации эстрогенами, либо уменьшая стабильность, доступность и оборот эстрогенных рецепторных комплексов, либо отключая через прогестиновые рецепторные комплексы специфические гены (на уровне генома), ответственные за эффект эстрогенов. Противокахектические свойства, возможно, реализуются торможением образования фактора кахектина и интерлейкина−1 или модификации их участия в межклеточном взаимодействии.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения maxCmax (составляющей в среднем 750 нг/мл) - 2-3 Длительно циркулирует в организме (T1/2 составляет 2-3 дня). Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Экскреция из организма на 50-70% осуществляется почками, на 30% - кишечником, частично выводится через дыхательные пути. При назначении кахексичным больным со СПИДом у 70% в течение 3 нед отмечалось увеличение массы тела, а почти у 90% - повышение аппетита (эффект был более выражен при применении высоких доз).
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения maxCmax (составляющей в среднем 750 нг/мл) - 2-3 Длительно циркулирует в организме (T1/2 составляет 2-3 дня). Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Экскреция из организма на 50-70% осуществляется почками, на 30% - кишечником, частично выводится через дыхательные пути. При назначении кахексичным больным со СПИДом у 70% в течение 3 нед отмечалось увеличение массы тела, а почти у 90% - повышение аппетита (эффект был более выражен при применении высоких доз).
Indications for use
Диссеминированный рак молочной железы. рецидивирующий неоперабельный рак эндометрия. рак яичников. рак предстательной железы (паллиативное лечение). анорексия. кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом. кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.
Contraindications
Гиперчувствительность, в качестве средства для диагностики беременности, беременность (возможно тератогенное действие при применении на протяжении первых 4 мес беременности), период лактации, возраст до 18 лет.
Restrictions on use
Тромбофлебит (в анамнезе).
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. D (таблетки).
Категория действия на плод по FDA. X (суспензия).
Категория действия на плод по FDA. X (суспензия).
Side effects
Кровянистые выделения из влагалища. задержка жидкости. тромбофилические состояния. увеличение массы тела. синдром Иценко - Кушинга. боль в животе и в грудной клетке. тошнота. рвота. запор. сухость во рту. гепатомегалия. кардиомиопатия. депрессия. парестезии. судороги. одышка. кашель. тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии. повышение АД. синдром канала запястья. алопеция. гипергликемия. гипофизарно-надпочечниковые нарушения. сыпь. метроррагия.
Method of drug use and dosage
Внутрь, однократно или в 2-4 приема. Диссеминированный рак молочной железы - суточная доза составляет 160 мг, рак эндометрия - 40-320 мг, анорексия и кахексия - 400-800 мг.
Application precautions
Решать вопрос о назначении при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.
Included in the composition
- 22€ Megace