Buserelin

Hormones of the hypothalamus, pituitary gland, gonadotropins and their antagonists || Antitumor hormonal agents and hormone antagonists || Gonadotropin Releasing Hormone Analogues

 Buserelinum ( вuserelini).

 6-[0-(1,1-Диметилэтил)-D-серин]-9-(N-этил-L-пролинамид)-10-деглицинамид рилизинг-фактора ЛГ (свиного) (и в виде ацетата).

• N97.0 Female infertility associated with anovulation
• N85.0 Endometrial glandular hyperplasia
• N85.1 Endometrial adenomatous hyperplasia
• N80 Endometriosis
• E28.0 Estrogen excess
• D26 Other benign neoplasms of uterus
• C61 Malignant neoplasm of prostate
• C50 Malignant neoplasm of breast
• E34.8 Other specified endocrine disorders

 57982-77-1.

 Антиандрогенное, антигонадотропное, антиэстрогенное, противоопухолевое.

 Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона.

 Конкурентно связывается с рецепторами гонадотропин-рилизинг гормона клеток передней доли гипофиза. При начальном или интермиттирующем введении бусерелин стимулирует высвобождение гонадотропинов (ЛГ и ФСГ) гипофизом, что, в свою очередь, вызывает кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Постоянное применение приводит к блокаде гонадотропной функции гипофиза и прекращению выделения ЛГ и ФСГ (в среднем через 12-14 дней). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола в крови до постклимактерических значений. Длительное ежедневное применение бусерелина при лечении рака предстательной железы приводит к снижению концентрации тестостерона до содержания, характерного для состояния после орхиэктомии, к «лекарственной кастрации». После отмены бусерелина содержание в крови тестостерона и эстрогенов постепенно восстанавливается.
 Предоперационное лечение при эндометриозе уменьшает воспалительные явления, размер патологических очагов и их кровоснабжение. В результате послеоперационной терапии уменьшается частота рецидивов и выраженность спаечного процесса.
 Хорошо всасывается со слизистой оболочки носа и после п/к введения. С_max при в/м введении 3,75 мг составляет (0,32±0,12) нг/мл, биодоступность при введении 1 раз в месяц - 53%. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
 В исследованиях in vitro >in vitro с использованием бактериальных систем (тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli) и систем клеток млекопитающих (микроядерный тест на мышах) мутагенного действия не выявлено. В двухгодичных исследованиях на крысах при ежедневном п/к введении в дозах 0,2-1,8 мкг/кг признаков канцерогенности не выявлено. Подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены бусерелина (после отмены его аналогов она восстанавливается).

 Гормонозависимый рак предстательной железы III и IV стадии (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках). рак молочной железы у женщин с сохраненным менструальным циклом и наличием рецепторов эстрадиола/прогестерона. гормонозависимая патология репродуктивной системы. обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией (эндометриоз. в тч пред- и послеоперационный периоды. миома матки. гиперпластические процессы эндометрия). для индукции овуляции при лечении бесплодия (в сочетании с гонадотропинами) в программах экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

 Обструкция мочевыводящих путей в анамнезе, метастазы в позвоночник - из-за риска сдавливания спинного мозга в результате обострения заболевания (рака предстательной железы) в начале лечения.

 Одновременное применение с другими ЛС, содержащими половые гормоны (в тч гонадотропины - при индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. Снижает эффект гипогликемических средств.

 В/м, п/ интраназально.
 Гормонозависимый рак предстательной железы. В/м, 3,75 мг однократно каждые 4 нед или п/к по 0,5 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, далее поддерживающая интраназальная терапия в дозе 0,9 - 1,2 мг/сут в 4 введения до прогрессирования болезни.
 Рак молочной железы. Интраназально, 0,9 мг/сут в 3 введения.
 Эндометриоз, гиперплазия эндометрия, миома матки. В/м, 3,75 мг однократно каждые 4 нед в течение 4-6 мес (при миоме матки - в течение 3 мес до операции; при консервативном лечении - 6 мес); лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Интраназально 0,9 мг/сут в 3 введения; лечение начинать в 1 или 2 день менструального цикла, не более 6 мес (риск остеопороза).
 Лечение бесплодия методом ЭКО. В/м, 3,75 мг однократно на 2 день менструального цикла или п/ 0,2-0,5 мг 1 раз в сутки в течение 1-3 нед до введения ХГ начиная с 1 дня или (при исключении беременности) с 21 дня менструального цикла (максимальная доза - 0,5 мг 2 раза в сутки). Интраназально, 0,6 мг/сут в 4 введения в течение 1-3 нед, начиная с 1 дня, при исключении беременности - с 21 дня менструального цикла до введения ХГ. Максимальная доза - 1,2 мг/сут. Повторный курс проводят под динамическим гормональным контролем и ультразвуковым мониторингом.

 До начала терапии необходимо исключить наличие беременности и прекратить прием пероральных контрацептивов, в течение первых 2 мес лечения эндометриоза, гиперплазии эндометрия и миомы матки необходимо применять барьерные методы контрацепции (презервативы).
 При интраназальном применении на фоне ринита перед введением необходимо очистить носовые ходы; следует избегать применения сосудосуживающих интраназальных ЛС до и в течение 30 мин после введения бусерелина.
 С осторожностью применять у пациентов с депрессией.
 Для индукции овуляции может назначаться только врачом, имеющим опыт в лечении бесплодия.
 С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

 Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания (обычно менее 10 дней), связанное с первоначальным транзиторным повышением концентрации андрогенов в крови («феномен вспышки»). При этом возможны сильная боль в костях или в месте локализации опухоли, обострение симптомов (в тч дизурия). Усиление неврологических нарушений у больных с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезии в нижних конечностях. Следует предупредить пациента о необходимости продолжения терапии, несмотря на побочные эффекты, которые в ходе дальнейшего лечения уменьшаются или исчезают.

• 6.1-6.3€ Бусерелин ФСинтез
• 17.6-21.7€ Buserelin (5 firms)
• 35€ Buserelin-Long (3 firms)
• 35€ Бусерелин-лонг ФС (Фармстандарт-УфаВИТА )
• 34.9-37€ Buserelin-depo (4 firms)
• — Buserelin acetate (ДЕКО компания )
• — Suprefakt
• — Suprefakt depot
• Show all