Pharmacological Group
Latin name
Isradipinum ( Isradipini).
Chemical name
4-(4-Бензофуразанил)-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты метил 1-метилэтиловый эфир.
Used in the treatment of
CAS Code
75695-93-1.
Pharmacological action
Вазодилатирующее, гипотензивное.
Characteristics of the substance
Блокатор кальциевых каналов из группы дигидропиридина. Желтый порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, ацетоне, хлороформе.
Pharmacodynamics
Блокирует кальциевые каналы, ингибирует вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудистой стенки и миокардиоциты, уменьшает их способность к сокращению. Проявляет селективность в отношении гладкой мускулатуры сосудов по сравнению с миокардом. Понижение концентрации ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры сосудистой системы приводит к расширению коронарных артерий и периферических артерий и артериол. Гипотензивный эффект, обусловленный в основном вазодилатацией и уменьшением ОПСС, сопровождается рефлекторной тахикардией, которая маскирует отрицательный инотропный эффект. Не угнетает синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел. Обладает мочегонными свойствами (механизм повышения диуреза неясен). Антигипертензивное действие сохраняется в течение 12 ч после однократного приема и достигает максимума через 2-4 нед курсового применения.
При приеме внутрь всасывается на 95%. Биодоступность с учетом «первого прохождения» через печень составляет 15-24% (может повышаться у людей старше 65 лет). maxCmax достигается через 1,5 Связывается с белками плазмы на 95%. Полностью метаболизируется с образованием 6 метаболитов. Выводится с мочой (60-65%) и с фекалиями (25-30%) в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко. Не обладает эмбриотоксическими, тератогенными, канцерогенными и мутагенными свойствами.
При приеме внутрь всасывается на 95%. Биодоступность с учетом «первого прохождения» через печень составляет 15-24% (может повышаться у людей старше 65 лет). maxCmax достигается через 1,5 Связывается с белками плазмы на 95%. Полностью метаболизируется с образованием 6 метаболитов. Выводится с мочой (60-65%) и с фекалиями (25-30%) в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко. Не обладает эмбриотоксическими, тератогенными, канцерогенными и мутагенными свойствами.
Indications for use
Артериальная гипертензия.
Contraindications
Гиперчувствительность. шок. нестабильная стенокардия. острый инфаркт миокарда (первые 4 нед). заболевания печени (гепатит). тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина worse 30 мл/мин). проведение гемодиализа. беременность. кормление грудью. детский возраст.
Restrictions on use
Декомпенсированная сердечная недостаточность, значение сАД worse 90 мм , выраженный стеноз аорты, слабость синусного узла.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказан при беременности.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): гиперемия лица. тахикардия. боль в грудной клетке. приступы стенокардии (особенно в начале лечения). гипотензия. анемия. лейкопения. тромбоцитопения. редко - брадикардия. тромбоцитопеническая пурпура. в отдельных случаях - инфаркт миокарда.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Усталость. нервозность. головная боль. головокружение. нарушения зрения. редко - беспокойство.
Со стороны мочеполовой системы. Периферические отеки (голеней, стоп), увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
Со стороны органов ЖКТ. Ксеростомия. тошнота. дискомфорт в эпигастральной области. атония кишечника. диарея. нарушения функций печени. редко - потеря аппетита. гепатит.
Со стороны респираторной системы. Кашель, спазм бронхов, в тч сопровождающиеся нехваткой воздуха.
Аллергические реакции. Прурит, крапивница, экзема, редко - ангионевротический отек.
Прочие. Гинекомастия. увеличение массы тела. гипергидроз. повышение уровня печеночных ферментов. редко - гипергликемия. артралгия. очень редко - гиперплазия десен.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Усталость. нервозность. головная боль. головокружение. нарушения зрения. редко - беспокойство.
Со стороны мочеполовой системы. Периферические отеки (голеней, стоп), увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
Со стороны органов ЖКТ. Ксеростомия. тошнота. дискомфорт в эпигастральной области. атония кишечника. диарея. нарушения функций печени. редко - потеря аппетита. гепатит.
Со стороны респираторной системы. Кашель, спазм бронхов, в тч сопровождающиеся нехваткой воздуха.
Аллергические реакции. Прурит, крапивница, экзема, редко - ангионевротический отек.
Прочие. Гинекомастия. увеличение массы тела. гипергидроз. повышение уровня печеночных ферментов. редко - гипергликемия. артралгия. очень редко - гиперплазия десен.
Interaction
Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (в тч диуретиков, пропранолола). Повышает плазменный уровень дигоксина, циклоспорина, теофиллина и уменьшает - хинидина. Потенцирует отрицательный инотропный эффект хинидина и амиодарона. Циметидин и ранитидин (повышают уровень в плазме), наркозные средства, фентанил усиливают гипотензию. Антиконвульсанты (в тч фенитоин, карбамазепин) уменьшают концентрацию в плазме, рифампицин ускоряет метаболизм.
Overdose
Симптомы. Выраженная гипотензия. сердечная недостаточность. шок. отек легких. тахикардия или брадикардия. повышение центрального венозного давления. головокружение. головная боль. расстройства сознания (вплоть до комы). мидриаз с сохранением реакции на свет. гипергликемия. метаболический ацидоз.
Лечение. Промывание желудка. назначение активированного угля. поддержание функции сердечно-сосудистой системы. в тч введение глюконата кальция. добутамина. норэпинефрина. атропина и бета-адреномиметиков (при брадикардии). плазмозаменителей. Необходим мониторинг функций сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Гемодиализ неэффективен.
Лечение. Промывание желудка. назначение активированного угля. поддержание функции сердечно-сосудистой системы. в тч введение глюконата кальция. добутамина. норэпинефрина. атропина и бета-адреномиметиков (при брадикардии). плазмозаменителей. Необходим мониторинг функций сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Гемодиализ неэффективен.
Method of drug use and dosage
Внутрь, начальная доза. По 2,5 мг 2 раза в сутки, при печеночной и почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста - по 1,25 мг. В случае недостаточной эффективности через 2-4 нед возможно увеличение дозы до 5 мг (в редких случаях до 10 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Application precautions
У больных сахарным диабетом в начале лечения рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. С осторожностью и только в случаях острой необходимости назначают при нарушениях функций печени и почек, хронической сердечной недостаточности, слабости синусного узла. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены.