Pharmacological Group
Latin name
Chlorpropamidum ( сhlorpropamidi).
Chemical name
4-Хлор-N-[(пропиламино)карбонил]бензолсульфонамид.
Used in the treatment
CAS Code
94-20-2.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Гипогликемическое.
Гипогликемическое.
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Нерастворим в воде, растворим в спирте и хлороформе. Молекулярная масса 276,74.
Pharmacodynamics
Стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и увеличивает количество рецепторов к инсулину в органах-мишенях. Обладает антидиуретической активностью.
Хорошо всасывается из ЖКТ, в крови обнаруживается в течение первого часа после приема. сmax достигается через 2-4 Т1/2 - 36 Выводится почками (80-90% дозы) в течение 96 в тч 20-30% в неизмененном виде. Гипогликемический эффект после однократного приема продолжается 24.
Хорошо всасывается из ЖКТ, в крови обнаруживается в течение первого часа после приема. сmax достигается через 2-4 Т1/2 - 36 Выводится почками (80-90% дозы) в течение 96 в тч 20-30% в неизмененном виде. Гипогликемический эффект после однократного приема продолжается 24.
Indications for use
Сахарный диабет типа 2, несахарный диабет.
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к сульфанил- и другим сульфонамидам). Легкие формы диабета. Кетоацидоз. Кома. Инфекционные заболевания. Нарушения функции печени и почек. Заболевания щитовидной железы. Лейкопения. Гранулоцитопения. Беременность. Кормление грудью.
Restrictions on use
Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Внутрь (за 30 мин до еды), начальная доза - 0,25 г 1 раз в сутки (утром), при необходимости дозу повышают до 0,5 г, в течение первой недели или до 0,75 г в течение второй. В случае нормализации гликемии дозу постепенно уменьшают до поддерживающей - 0,125-0,25 г/сут. Пожилым пациентам назначают в дозе 0,1-0,125 г/сут. При несахарном диабете начальная доза составляет 0,125 г/сут (при необходимости - до 0,25-0,5 г/сут).
Side effects
Со стороны обмена веществ. Очень редко - гипогликемия, гипонатриемия.
Со стороны органов ЖКТ. Worse 5% - тошнота; worse 2% - анорексия или чувство голода; редко - рвота, диарея, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов. Поздняя кожная порфирия, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции. Worse 3% - зуд; ≤ 1% - крапивница, макулопапулезная сыпь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): лейкопения. Агранулоцитоз. Тромбоцитопения. Панцитопения. Апластическая и гемолитическая анемии. Эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ. Worse 5% - тошнота; worse 2% - анорексия или чувство голода; редко - рвота, диарея, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов. Поздняя кожная порфирия, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции. Worse 3% - зуд; ≤ 1% - крапивница, макулопапулезная сыпь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): лейкопения. Агранулоцитоз. Тромбоцитопения. Панцитопения. Апластическая и гемолитическая анемии. Эозинофилия.
Interaction
Гипогликемический эффект усиливают НПВС, салицилаты, хлорамфеникол, пробенецид, непрямые антикоагулянты, сульфаниламиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО. Тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, БКК, препараты тиреоидных гормонов, изониазид - ослабляют действие. При совместном применении с алкоголем возможна дисульфирамоподобная реакция.
Overdose
Симптомы. Гипогликемия.
Лечение. При умеренной гипогликемии - прием глюкозы внутрь, корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (очень редко) с комой и судорогами - введение 50% раствора глюкозы в/в и инфузия 10% раствора глюкозы (для поддержания уровня глюкозы в крови выше 100 мг/дл). Тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в течение 24-48.
Лечение. При умеренной гипогликемии - прием глюкозы внутрь, корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (очень редко) с комой и судорогами - введение 50% раствора глюкозы в/в и инфузия 10% раствора глюкозы (для поддержания уровня глюкозы в крови выше 100 мг/дл). Тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в течение 24-48.
Application precautions
Больные, переходящие с лечения инсулином на лечение хлорпропамидом, должны находиться под строгим врачебным контролем. С осторожностью назначают людям, перенесшим заболевания печени.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).