Carbenicillin

Penicillins || Broad-spectrum penicillins

 Carbenicillinum ( сarbenicillini).

 [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-6-[(Карбоксифенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2- карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

• T30 Burn and corrosion, body region unspecified
• O75.3 Other infection during labour
• N73.9 Female pelvic inflammatory disease, unspecified
• N49 Inflammatory disorders of male genital organs, not elsewhere classified
• N41.9 Inflammatory disease of prostate, unspecified
• N39.0 Urinary tract infection, site not specified
• M86.9 Osteomyelitis, unspecified
• M79.9 Soft tissue disorder, unspecified
• M00.9 Pyogenic arthritis, unspecified
• L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
• K83.9 Disease of biliary tract, unspecified
• K65 Peritonitis
• J18 Pneumonia, organism unspecified
• H66.9 Otitis media, unspecified
• G06 Intracranial and intraspinal abscess and granuloma
• G00 Bacterial meningitis, not elsewhere classified
• R57.2 Septic shock
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
• A41.9 Sepsis, unspecified

 4697-36-3.

 Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

 Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Кислотоустойчив, разрушается бета-лактамазами.
 Карбенициллин. Молекулярная масса 378,40.
 Карбенициллина динатриевая соль. Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, медленно - в этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Молекулярная масса 422,36.

 Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма.
 Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в тч Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных бактерий. Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов. Не действует на штаммы стафилококков, разрушающих пенициллиназу. Применение при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.
 После в/м введения maxC_max достигается через 1 50-60% связывается в крови с белками. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы. Биотрансформации в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2%). 1/2T₁/2 составляет 1-1,5 Экскретируется в основном почками (60-90% в неизмененном виде), создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях).

 Бактериальные инфекции. вызванные чувствительными микроорганизмами. в тч инфекции органов малого таза. моче- и желчевыводящих путей. перитонит. сепсис. септицемия. пневмония. инфекции костей и суставов. инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей. менингит. абсцесс мозга. гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов. инфицированные ожоги. средний отит.

 Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС. Несовместим (бактерицидный эффект) с бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами.

 В/м, в/в (струйно или капельно). Режим дозирования индивидуальный, способ введения и дозы определяются тяжестью и локализацией инфекции, чувствительностью возбудителя к карбенициллину.
 Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций; для в/в введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г/10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида со скоростью введения 60 капель/мин (растворы готовят непосредственно перед введением).
 В/м, взрослым - 4-8 г/сут, детям - 50-100 мг/кг/сут в 4-6 инъекций.
 В/в, взрослым - 20-30 г/сут, детям - 250-400 мг/кг/сут в 6 введений. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет в среднем 10-14 дней. При нарушении функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между введениями (при уровне остаточного азота свыше 100 мг% или сl креатинина меньше 30 мл/мин - взрослым по 2 г каждые 6-8 ч).

 Перед парентеральным применением препарата обязательно производится в/к проба на индивидуальную чувствительность с 0,1 мл препарата. Результаты пробы оценивают через 30 мин. В случае появления аллергических реакций в процессе терапии необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. Карбенициллин может увеличивать время кровотечения. При парентеральном применении может потребоваться определение времени кровотечения и уровней ионов K^{+ и Na+ в сыворотке крови.
 Больным с нарушением функции почек может понадобиться снижение дозы (следует вести наблюдение для выявления признаков геморрагических осложнений).
 При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.}

• — Carbenicillin-disodium 1 g