Spectinomycin

Aminoglycosides

 Spectinomycinum ( Spectinomycini).

 [2R-(2альфа,4а бета,5а бета,6бета,7бета,8бета,9альфа,9а альфа,10а бета)]-Декагидро-4а,7,9-тригидрокси-2-метил-6,8-бис(метиламино)-4Н-пирано[2,3,-b] [1,4]бенздиоксин-4-он (и в виде дигидрохлорида).

• N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease (A54.2+)
• N51.0 Disorders of prostate in diseases classified elsewhere
• A54.6 Gonococcal infection of anus and rectum
• A54.2 Gonococcal pelviperitonitis and other gonococcal genitourinary infections
• A54.0 Gonococcal infection of lower genitourinary tract without periurethral or accessory gland abscess

 1695-77-8.

 Фармакологическое действие -.
 Антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное.

 Природный антибиотик трициклической структуры. Продуцируется Streptomyces spectabilis.
 Выпускается в виде дигидрохлорида пентагидрата. Белый или бледно-белый кристаллический порошок. Растворимость в воде, метаноле, пропиленгликоле, формамиде, диметилсульфоксиде, 0,1н. NaOH и 0,1н. HCl составляет более 20 мг/мл, в хлороформе 0,042; в ацетоне 0,015; в диэтиловом эфире 0,010. Молекулярная масса 495,35.

 Проникает внутрь микробной клетки, связывается с 30S субъединицей рибосом, блокирует синтез белка и останавливает рост и развитие микроорганизма (бактериостатический эффект). В более высоких концентрациях нарушает функции и структуру цитоплазматических мембран, обусловливая гибель клетки (бактерицидный эффект).
 Эффективен преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов, главным образом гонококков, в тч штаммов, резистентных к пенициллину. В исследованиях in vitro показано, что спектиномицин активен в отношении большинства штаммов Neisseria gonorrhoeae (МПК от 7,5 до 20 мкг/мл). In vitro установлено отсутствие перекрестной резистентности к Neisseria gonorrhoeae между спектиномицином и пенициллином. Умеренно активен в отношении некоторых энтеробактерий и уреаплазм. Неэффективен в отношении Treponema pallidum и сhlamydia spp.
 После в/м введения быстро и полностью всасывается. с_max достигается через 1-2 Не связывается с белками плазмы. T₁/2 при нормальной функции почек - 1-3 при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) - 10-30 Метаболизму не подвергается. Экскретируется почками в течение 48 ч в активной форме. Гемодиализ снижает концентрацию спектиномицина в сыворотке крови примерно на 50%.

 Острый гонорейный уретрит и простатит у мужчин, острый гонорейный цервицит и проктит у женщин, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae, при непереносимости или неэффективности бета-лактамных антибиотиков. Профилактика после половых контактов с больными гонореей.

 Беременность, период лактации.

 В/м. Для взрослых: При неосложненной гонорее - 2 г однократно или в виде двух инъекций в разные места (всего 4 г); при реинфекции или подозрении на нее можно ввести повторную дозу. Для детей: при массе тела до 45 кг доза составляет 40 мг/кг, свыше 45 кг - 2 г в/м, однократно.

 Для предупреждения передачи инфекции половому партнеру-мужчине следует пользоваться презервативом. Для предупреждения реинфекции может потребоваться одновременное лечение партнера.
 Спектиномицин не применяют при фарингеальной гонорее.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).

• 2.5-3.4€ Kirin (Medochemie Ltd)
• — Trobicin