Sulfaguanidine

Sulfonamides

 Sulfaguanidinum ( Sulfaguanidini).

 4-Амино-N-(аминоиминометил)бензолсульфонамид.

• A09 Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin

 57-67-0.

 Противомикробное.

 Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде и в растворах щелочей, мало - в этаноле и ацетоне.

 Конкурентно блокирует сорбцию ПАБК и препятствует ее включению в молекулу дигидрофолиевой кислоты (угнетает дигидроптероатсинтетазу), уменьшается образование тетрагидрофолиевой кислоты, а затем и синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот.
 При приеме внутрь в основном задерживается в кишечнике (всасывается незначительно), где постепенно создается высокая бактериостатическая концентрация. Угнетает рост кишечной палочки и уменьшает синтез в кишечнике тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты.

 Бактериальная дизентерия (острая, подострая, хронические формы и носительство), носительство палочек брюшного тифа, подготовка к операциям на толстом и тонком кишечнике (профилактика гнойных осложнений).

 Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе освобождают ПАБК). НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), фенитоин, кумариновые антикоагулянты усиливают побочные (системные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию свободной фракции в крови), метенамин и аскорбиновая кислота - вероятность развития и выраженность кристаллурии (увеличивают кислотность мочи). Снижает надежность пероральной контрацепции.

 Внутрь. При острой дизентерии проводят два цикла лечения. Первый курс: 1-2-й день - 6 г в сутки (1 г каждые 4 ч), 3-й и 4-й день - 4 г в сутки (1 г каждые 6 ч), 5-6-й день - 3 г в сутки (1 г каждые 8 ч). На курс - 25-30 г. Через 5-6 дней проводят второй цикл: 1-2-й день - 5 г в сутки, по 1 г через 4 ч (ночью через 8 ч), 3-4-й день - 4 г в сутки, 1 г через 4 ч (ночью не дают), 5-й день - 3 г в сутки. Общая доза на второй курс - 21 г, при легком течении - 18 г. Детям: до 3-х лет - 0,2 г/кг в сутки в 3 приема; старше 3-х лет - по 0,4 - 0,75 г 4 раза в сутки в течение 7 дней. При лечении других инфекций: взрослым - в первые 2-3 дня по 1-2 г каждые 4-6 в следующие 2-3 дня - половинные дозы; детям - 1-й день по 0,1 г/кг в сутки, равными дозами каждые 4 в следующие дни - по 0,2-0,5 г каждые 6-8 Для профилактики послеоперационных осложнений: по 0,05 г/кг каждые 8 ч в течение 5 дней до и 7 дней после операции.
 Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 2 г, суточная - 7 г.

 Для предупреждения кристаллурии больные должны получать обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки). Одновременно рекомендуются витамины группы в.
 Следует строго соблюдать режим дозирования, в противном случае (раннее прекращение лечения или недостаточность дозы) возможно появление устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов.

• 0.5-1€ Sulgin (2 firms)
• 0.6-1.1€ Sulgin Avexima
• — Sulgin tablets