Oxprenolol

Beta blockers || Beta-blockers are not selective

 Oxprenololum ( Oxprenololi).

 1-[(1-Метилэтил)амино]-3-[2-(2-пропенилокси)фенокси]-2-пропанол ( и в виде гидрохлорида).

• I49.3 Ventricular premature depolarization
• I49.1 Atrial premature depolarization
• I34.1 Mitral (valve) prolapse
• I21 Acute myocardial infarction
• I20 Angina pectoris
• I15 Secondary hypertension
• I10 Essential (primary) hypertension
• G25.0 Essential tremor

 6452-71-7.

 Фармакологическое действие -.
 Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.

 Блокирует бета₁- и бета₂-адренорецепторы, обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Снижает чувствительность тканей к катехоламинам и центральную симпатическую импульсацию на периферию, подавляет секрецию ренина. Уменьшает ЧСС, скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, сАД и сердечный выброс. Незначительно угнетает сократимость миокарда, снижает потребность в кислороде (в тч при физической нагрузке). Блокада бета-адренорецепторов продолжается в течение 12.
 Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (90%). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень, поэтому биодоступность составляет 24-60%. Объем распределения - 1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - около 80%, T₁/2 - 1-2 Метаболизируется в печени и экскретируется с желчью (95%), незначительная часть (5%) выводится с мочой в неизмененном виде. Легко проникает через гистогематические барьеры (в тч ГЭБ, плацентарный), накапливается в тканях. Концентрация в крови плода составляет 40%, в грудном молоке - 30% от уровня в крови матери.

 Артериальная гипертензия. Вторичная профилактика приступов стенокардии напряжения. Экстрасистолическая аритмия (наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия). Гипертрофическая кардиомиопатия. Пролапс митрального клапана. Инфаркт миокарда (при клинически стабильном состоянии больного). Вегетососудистая дистония с гипертоническим течением. Гиперкинетический кардиальный синдром при анемии. Тиреотоксикозе и феохромоцитоме. Тремор (эссенциальный). Тревога (симптоматическое лечение).

 Хронические обструктивные заболевания легких, стенокардия Принцметала, склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, дисфункции печени, почек.

 Внутрь; при стенокардии напряжения по 20 мг 3 раза в сутки (до 80 мг 2 раза в сутки); максимальная суточная доза - 160 мг; при артериальной гипертензии - 80-100 мг в 2 приема, средняя суточная доза при монотерапии у больных с легкой и умеренной формой - 260 мг в 2-3 приема.

 Антагонисты кальция усиливают блокаду бета-адренорецепторов, НПВС - ослабляют. Повышает вазопрессорный эффект адреналина, антиаритмический - хинидина и амиодарона (возможны чрезмерная брадикардия, снижение AV проводимости). Некалийсберегающие диуретики ослабляют антиаритмический эффект. Сердечные гликозиды могут потенцировать брадиаритмию и нарушение проводимости сердца. Увеличивает уровень лидокаина в плазме. На фоне празозина возрастает риск развития ортостатической гипотензии, этилового спирта - ортостатического коллапса; резерпина или клонидина (клофелина) - брадикардии и сердечной недостаточности. Средства для внутривенного наркоза повышают отрицательное инотропное, гипотензивное и бронхоспастическое действие. м-Холиноблокаторы устраняют парасимпатическое влияние окспренолола.

 Симптомы. Головокружение. Брадикардия. Аритмия. Гипотензия. Затруднение дыхания. Акроцианоз. Судороги. В тяжелых случаях - коллапс.
 Лечение. Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Введение атропина. Бета-адреномиметиков (изопреналин). Седативных (диазепам. Лоразепам) и кардиотонических (добутамин. Допамин. Эпинефрин. Норэпинефрин) препаратов. При необходимости введение глюкагона Симптоматических средств.

 После длительного приема следует отменять постепенно, в течение 1-2 нед (переход на бета-адреноблокатор возможен сразу). У пациентов с сахарным диабетом, получающих соответствующее лечение, повышает вероятность развития гипогликемии. Может маскировать клинические проявления гипертиреоза (тахикардия). При феохромоцитоме назначение возможно только в сочетании с альфа-адреноблокаторами. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью назначать водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

 Возможно изменение показателей при проведении лабораторных исследований.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).

• — Trasicor