Pharmacological Group
Latin name
Acidum pipemidicum ( Acidi pipemidici).
Chemical name
8-Этил-5,8-дигидро-5-оксо-2-(1-пиперазинил)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбоновая кислота.
Used in the treatment
CAS Code
51940-44-4.
Pharmacological action
Антибактериальное, бактерицидное.
Characteristics of the substance
Желтовато-белый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием света.
Pharmacodynamics
Связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. В высокой концентрации ингибирует как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков.
Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Proteus spp., в тч Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., в тч Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus).
После приема внутрь в дозе 400 мг быстро всасывается, maxCmax составляет 3,5 мкг/мл и достигается через 70-80 мин. Высокие концентрации создаются в почках и предстательной железе. Как и другие хинолоновые соединения, проходит через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах. Выводится из организма в основном через почки в неизмененном виде (в суточной моче определяется 50-85% введенной дозы). Выделение препарата находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. 1/2T1/2 при нормальной функции почек составляет 2 ч 15 мин, общий клиренс - 6,3 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек отмечается несколько более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. 1/2T1/2 из плазмы крови удлинен и составляет 5,7-16.
Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Proteus spp., в тч Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., в тч Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus).
После приема внутрь в дозе 400 мг быстро всасывается, maxCmax составляет 3,5 мкг/мл и достигается через 70-80 мин. Высокие концентрации создаются в почках и предстательной железе. Как и другие хинолоновые соединения, проходит через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах. Выводится из организма в основном через почки в неизмененном виде (в суточной моче определяется 50-85% введенной дозы). Выделение препарата находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. 1/2T1/2 при нормальной функции почек составляет 2 ч 15 мин, общий клиренс - 6,3 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек отмечается несколько более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. 1/2T1/2 из плазмы крови удлинен и составляет 5,7-16.
Indications for use
Острые и хронические инфекционные заболевания мочевых путей. вызванные чувствительными микроорганизмами: пиелонефрит. цистит. уретрит. простатит. профилактика инфекций при катетеризации. эндоскопии и других инструментальных вмешательствах.
Contraindications
Гиперчувствительность. тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении сl креатинина ниже 60 мл/мин и при концентрации креатинина в сыворотке >265 ммол/л). эпилепсия и другие органические поражения головного мозга. I и III триместры беременности. период грудного вскармливания. детский возраст.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказан в I и III триместрах беременности.
Категория действия на плод по FDA. Не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. Не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Тошнота. рвота. боль в области желудка. диарея. фотосенсибилизация. аллергические кожные реакции.
Interaction
Активность усиливают препараты, ощелачивающие мочу. При одновременном применении с теофиллином и кофеином замедляется метаболизм последних и усиливается риск проявления их побочных реакций.
Overdose
Лечение. Прекратить прием препарата. Проведение гемодиализа, обеспечение форсированного диуреза. Специфический антидот отсутствует.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Взрослым - по 400 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), при стафилококковых инфекциях интервал между приемами не должен превышать 8 Продолжительность лечения - 10 дней и более.
Application precautions
При появлении аллергических реакций необходимо прекратить применение. При длительном применении необходимо следить за общими показателями крови, проводить печеночные и почечные пробы и повторять антибиотикограмму.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию. Очень редко могут возникать большие судорожные припадки.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата людям пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек, пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги.
При лечении избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию. Очень редко могут возникать большие судорожные припадки.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата людям пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек, пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги.
При лечении избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации.
Included in the composition
- 2.5-3€ Palin (Lek d.d. )
- 4€ Pipemidic acid
- 4.1-4.2€ Urseptiya
- — Pipegal (Galenika a.d. )
- — Pipelin
- — Pipem
- — Pipemidic acid trihydrate (Shandong Xinhua Pharmaceutical Co. )
- — Uropimid
- — Urotractin