Flutamide

Antitumor hormonal agents and hormone antagonists || Androgens, antiandrogens || Antiandrogens

 Flutamidum ( Flutamidi).

 2-Метил-N-[4-нитро-3-(трифторметил)фенил]пропанамид.

• L68.0 Hirsutism
• E91* Diagnosis of diseases of the endocrine system
• C61 Malignant neoplasm of prostate

 13311-84-7.

 Антиандрогенное, противоопухолевое.

 Противоопухолевое средство. Антиандроген нестероидной природы.

 Конкурентно блокирует андрогенные рецепторы клеток тканей-мишеней и препятствует связыванию с ними андрогенов. Предупреждает проявление биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах (в тч предстательная железа и семенные пузырьки). После приема флутамида отмечается повышение плазменных уровней тестостерона и эстрадиола. Способность флутамида препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой аналогами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).
 При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Идентифицированы по крайней мере 6 метаболитов. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме крови - альфа-гидроксилированное производное (2-оксифлутамид) - является биологически активным. Связывание с белками плазмы составляет 94-96% (флутамид) и 92-94% (2-оксифлутамид). maxC_max 2-оксифлутамида - 2 1/2T₁/2 2-оксифлутамида - 6 ч (у пациентов пожилого возраста - 8 ч после однократного приема и 9,6 ч при достижении стабильной концентрации). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, 4,2% - с фекалиями в течение 72.
 При наружном применении препятствует росту волос. Эффект достигается через 2-3 месяца и проявляется истончением и просветлением волос, облегчением их эпиляции, замедлением роста, частичном выпадении.

 Таблетки: паллиативное лечение прогрессирующего рака предстательной железы (в тч с метастазами) в виде монотерапии (при выполнении или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами ГнРГ. лечение местнораспространенного рака предстательной железы (T_2b - T₄). Дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.
 Мазь. Гирсутизм.

 Сердечно-сосудистые заболевания, склонность к тромбозам, сниженная функция печени.

 При системном действии возможно усиление противосвертывающего эффекта варфарина (дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени).

 Лечение. Если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходим контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы).

 Внутрь. Рак предстательной железы - по 250 мг 3 раза в сутки; дифференциальная диагностика мужского гипогонадизма - по 10 мг/кг/сут в 3 приема в течение 3 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и/или суммарных гонадотропинов до и на фоне третьего дня приема препарата. Допустимо проведение пробы в течение 5 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и суммарных гонадотропинов на фоне пятого дня приема.
 Наружно. Мазь наносят тонким слоем, слегка втирая, на участки кожи лица с избыточным оволосением, 2-3 раза в сутки; после достижения эффекта (2-3 мес) мазь можно применять 1 раз в сутки. Лечение проводится курсами продолжительностью 6-8 месяцев с перерывом 1 месяц.

 При лечении рака предстательной железы необходимо контролировать функцию печени (лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев и далее регулярно). В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение флутамида следует прекратить. При появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения следует немедленно обратиться к врачу.
 При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма, необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1,5 раза и более; при первичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов значительно повышена, реже - нормальная, применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5-2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов снижена, реже - нормальная, существенного увеличения их выделения после приема препарата не наблюдается.

 Может наблюдаться изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

• 19.4€ Flutamide (10 firms)
• — Flucinom
• — Flutacan
• — Flutamide Pliva
• — Flutamide STADA
• — Flutamide Sandoz
• — Flutamide-TL (Технология лекарств )
• — Flutaplex
• — Niftolid ointment
• — Vero-Flutamide
• — Апрокан
• Show all