Ethyl biscoumacetate

Anticoagulants || Oral anticoagulants

 Aethylii biscoumacetas ( Aethylii biscoumacetatis).

 Этиловый эфир 4-гидрокси-альфа-(4-гидрокси-2-оксо-2H-1-бензопиран-3-ил)-2- оксо-2H-1-бензопиран-3-уксусной кислоты.

• R07.2 Precordial pain
• I82 Other venous embolism and thrombosis
• I80 Phlebitis and thrombophlebitis
• I79.2 Peripheral angiopathy in diseases classified elsewhere
• I74 Arterial embolism and thrombosis
• I73.1 Thromboangiitis obliterans [Buerger]
• I26 Pulmonary embolism
• I21 Acute myocardial infarction
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice

 548-00-5.

 Антикоагулянтное.

 Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде и спирте.

 Блокирует витамин K-редуктазу и нарушает печеночный биосинтез II, VII, IX и X факторов свертывания крови. Вызывает увеличение времени рекальцификации плазмы и снижение толерантности к гепарину. Уменьшает содержание липидов в крови, повышает проницаемость сосудов, усиливает простациклинсинтезирующую активность сосудистой стенки. Антикоагуляционный эффект развивается медленно (зависит от скорой элиминации факторов свертывания) и отличается продолжительностью.
 При приеме внутрь быстро всасывается. С белками крови (в основном с альбуминами) связывается на 90%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается биотрансформации. Выводится почками в виде неактивных метаболитов. 1/2T₁/2 составляет в среднем 2,5 Эффект проявляется через 2-3 достигает максимума через 12-30.

 Лечение и профилактика тромбозов и тромбоэмболий: венозные тромбозы. тромбоэмболии легочной артерии и артерий большого круга кровообращения. тромбоз полостей сердца. тромбоэмболические осложнения (в тч после оперативных вмешательствах на сердце. при мерцательной аритмии. ИБС. аневризме левого желудочка. тромбозе полостей сердца). облитерирующий тромбангиит. поражение периферических артерий. тромбофлебит поверхностных вен. врожденный дефицит антитромбина III и протеинов с. S (в тч при остром нефротическом синдроме).

 Антикоагуляционный эффект усиливают салицилаты, пиразолоны, декстропропоксифен, фенаматы, этакриновая кислота, пероральные гипогликемизирующие препараты, сульфаниламиды и ко-тримоксазол, хлорамфеникол, метронидазол, тетрациклины, хинидин, дисульфирам, наркотические анальгетики, анаболики, фенотиазины, тиоурацил, резерпин, аллопуринол, тиобарбитураты, тироксин, циметидин, этанол и этанолсодержащие препараты, никотиновая кислота, ослабляют - антациды, гризеофульвин, барбитураты, глутетимид, гидантоины, рифампицин, карбамазепин, сердечные гликозиды, транквилизаторы, метилксантины, меркаптопурин, глюкокортикоиды, пероральные противозачаточные препараты, антигистаминные средства, но особенно - витамин K₁ (конкурентный антагонист). Повышает активность бутамида (гипогликемия), токсичность дифенина, ульцерогенность глюкокортикоидов.

 Симптомы. Повышенная кровоточивость, кровотечение (в тяжелых случаях).
 Лечение: при угрожающих жизни кровотечениях - немедленное переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови. Для уменьшения явлений гипокоагуляции - в/в или в/м введение препаратов витамина K₁: в дозе 5-15 мг (обеспечивает возможность продолжения лечения непрямыми антикоагулянтами) или 25-50 мг (восстанавливает гемостаз в течение 6-24 но обусловливает резистентность к антикоагуляционной терапии в последующие 2 нед). все мероприятия проводят на фоне отмены этилбискумацетата (или снижения дозы).

 Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости, по 300 мг 2 раза в сутки; в дальнейшем режим дозирования устанавливают в зависимости от результатов определения протромбинового времени, которое должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного INR (международное нормализующее соотношение). Максимальная разовая доза - 300 мг, суточная - 1,2 г.

 Во время терапии обязателен мониторинг показателей свертываемости крови. Отменять препарат следует постепенно, при внезапном прекращении приема возможны гиперкоагуляция и рецидив тромбоза.

• — Pelentan