Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
L04AX Другие иммунодепрессанты.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
References
ГРЛС, 2022.
Restrictions on use
| Данное ЛС зарегистрировано по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Описание подготовлено на основании ограниченного объема клинических данных по применению и будет дополняться по мере поступления новых данных. Применение данного ЛС возможно только под наблюдением врача. |
Pharmacodynamics
Фармакодинамика.
В исследованиях in vitro >in vitro показано, что XC221GI снижал выработку провоспалительных цитокинов ИЛ-6, ИЛ-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и цитокинового шторма, ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.
В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном гамма продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте XC221GI снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и риском тяжелого течения сOVID- 19.
В доклинических исследованиях на животных показано, что XC221GI уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.
В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром, показано, что применение XC221GI приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности XC221GI. По параметрам острой токсичности XC221GI относится к 4-му классу токсичности - «Малотоксичные вещества».
В доклинических исследованиях на животных показано, что XC221GI не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего, эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.
Фармакокинетика.
Всасывание.
XC221GI быстро поступает в кровь из ЖКТ. В исследовании с участием здоровых добровольцев при однократном приеме в дозе 200 мг Сmax составила (671±509) нг/мл; Тmax - 0,25-1,5 ч (медиана 0,5 ч).
Распределение.
XC221GI практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме 1 раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм.
В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение.
В исследовании с участием здоровых добровольцев Т1/2 как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме XC221GI в дозе 200 мг составил (1,2±0,2) В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 ч с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом - 0,1%).
В исследованиях in vitro >in vitro показано, что XC221GI снижал выработку провоспалительных цитокинов ИЛ-6, ИЛ-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и цитокинового шторма, ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.
В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном гамма продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте XC221GI снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и риском тяжелого течения сOVID- 19.
В доклинических исследованиях на животных показано, что XC221GI уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.
В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром, показано, что применение XC221GI приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности XC221GI. По параметрам острой токсичности XC221GI относится к 4-му классу токсичности - «Малотоксичные вещества».
В доклинических исследованиях на животных показано, что XC221GI не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего, эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.
Фармакокинетика.
Всасывание.
XC221GI быстро поступает в кровь из ЖКТ. В исследовании с участием здоровых добровольцев при однократном приеме в дозе 200 мг Сmax составила (671±509) нг/мл; Тmax - 0,25-1,5 ч (медиана 0,5 ч).
Распределение.
XC221GI практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме 1 раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм.
В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение.
В исследовании с участием здоровых добровольцев Т1/2 как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме XC221GI в дозе 200 мг составил (1,2±0,2) В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 ч с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом - 0,1%).
Indications for use
Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.
Contraindications
Повышенная чувствительность к действующему веществу. Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились). Беременность. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).
С осторожностью. Пожилой возраст.
С осторожностью. Пожилой возраст.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности (применение XC221GI во время беременности не изучалось).
Применение XC221GI во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости его применения в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью.
Применение XC221GI во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости его применения в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью.
Side effects
Частота побочных реакций определялась в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны ЖКТ. Часто - жидкий стул.
Со стороны крови и лимфатической системы. Часто - базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.
Со стороны сосудов. Часто - эпистаксис.
Со стороны ЖКТ. Часто - жидкий стул.
Со стороны крови и лимфатической системы. Часто - базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.
Со стороны сосудов. Часто - эпистаксис.
Interaction
Клинические исследования лекарственных взаимодействий XC221GI не проводились.
Overdose
О случаях передозировки XC221GI до настоящего времени не сообщалось.
Method of drug use and dosage
Внутрь, натощак, не разжевывая, запивая водой, по 100 мг 2 раза в день. Курс лечения составляет 14 дней. Прием начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.
Application precautions
Применение XC221GI возможно только под наблюдением врача. При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не изучалось.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не изучалось.
Used in the treatment
Contraindications of the components
Противопоказания 1-[2-(1-Methylimidazol-4-yl)-ethyl]perhydroazin-2,6-dion.
Повышенная чувствительность к действующему веществу. нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились). беременность. период грудного вскармливания. детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).С осторожностью. Пожилой возраст.
Side effects of the components
Побочные эффекты 1-[2-(1-Methylimidazol-4-yl)-ethyl]perhydroazin-2,6-dion.
Частота побочных реакций определялась в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).Со стороны ЖКТ. Часто - жидкий стул.
Со стороны крови и лимфатической системы. Часто - базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.
Со стороны сосудов. Часто - эпистаксис.