Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
C05AX03 Препараты для лечения геморроя и анальных трещин в комбинации.
Used in the treatment of
Composition
| Гель для ректального и наружного применения | 1 г |
| действующие вещества: | |
| лидокаина гидрохлорид моногидрат | 0,0213 г |
| (в пересчете на лидокаина гидрохлорид - 0,200 г) | |
| нифедипин | 0,0030 г |
| вспомогательные вещества: полоксамер 188 - 0,0500 г; полоксамер 407 - 0,1650 г; полиэтиленоксид 400 (макрогол 400) - 0,3000 г; метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0,0007 г; натрия гидроксид (натрия гидроокись) - 0,00068 г; пропилпарагидроксибензоат (нипазол) - 0,0003 г; вода очищенная - до 1 г |
Description of the dosage form
Гель для ректального и наружного применения. Однородный, от светло-желтого до желтого цвета. Допускается наличие пузырьков воздуха.
Гель для ректального и наружного применения, 20 + 3 мг/г. По 20 г в тубе алюминиевой с горловиной, закрытой мембраной для контроля первого вскрытия, с внутренним лаковым покрытием с навинчиваемыми бушонами из полимерных материалов. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Гель для ректального и наружного применения, 20 + 3 мг/г. По 20 г в тубе алюминиевой с горловиной, закрытой мембраной для контроля первого вскрытия, с внутренним лаковым покрытием с навинчиваемыми бушонами из полимерных материалов. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противогеморроидальное.
Противогеморроидальное.
Pharmacodynamics
Нифедипин - селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Механизм действия при ректальном применении связан с уменьшением тока внеклеточного кальция внутрь гладкомышечных клеток сфинктера заднего прохода. Нифедипин устраняет гипертонус сфинктера заднего прохода, что, в свою очередь, приводит к уменьшению выраженности боли у пациентов с геморроем и анальной трещиной. Снижение тонуса сфинктера заднего прохода способствует улучшению кровоснабжения ишемизированных зон слизистой оболочки анального канала и улучшению ее функционального состояния. Нифедипин обусловливает уменьшение интенсивности воспалительной реакции, оказывает модулирующий эффект на микроциркуляцию.
Лидокаин - местный анестетик. Механизм действия обусловлен нарушением функциональной активности натриевых каналов, что препятствует генерации болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Обезболивающий эффект развивается через 1-5 мин после нанесения препарата на кожу или слизистые оболочки и сохраняется 30-60 мин.
Лидокаин - местный анестетик. Механизм действия обусловлен нарушением функциональной активности натриевых каналов, что препятствует генерации болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Обезболивающий эффект развивается через 1-5 мин после нанесения препарата на кожу или слизистые оболочки и сохраняется 30-60 мин.
Pharmacokinetics
Нифедипин при наружном применении практически не всасывается, определяясь в плазме крови в терапевтически незначимой концентрации, недостаточной для определения остальных фармакокинетических параметров.
Лидокаин при нанесении на слизистые оболочки всасывается и поступает в системный кровоток.
Метаболизируется в печени (на 90-95%) путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом.
Выводится преимущественно почками в виде этого метаболита.
Лидокаин при нанесении на слизистые оболочки всасывается и поступает в системный кровоток.
Метаболизируется в печени (на 90-95%) путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом.
Выводится преимущественно почками в виде этого метаболита.
Indications for use
Трещины заднего прохода на фоне хронического геморроя;
Симптоматическое лечение острого геморроя.
Симптоматическое лечение острого геморроя.
Contraindications
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Анальная трещина, осложненная наличием абсцесса;
Фистулы;
Онкологические заболевания толстого кишечника и прямой кишки;
Стеноз прямой кишки;
Выраженная артериальная гипотензия;
Хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики;
Болезнь Крона;
Признаки инфекционного поражения прямой кишки;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет.
С осторожностью. Хирургические вмешательства на прямой кишке в анамнезе.
Анальная трещина, осложненная наличием абсцесса;
Фистулы;
Онкологические заболевания толстого кишечника и прямой кишки;
Стеноз прямой кишки;
Выраженная артериальная гипотензия;
Хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики;
Болезнь Крона;
Признаки инфекционного поражения прямой кишки;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет.
С осторожностью. Хирургические вмешательства на прямой кишке в анамнезе.
Use during pregnancy and lactation
Комбинированный препарат лидокаин + нифедипин не исследован при применении у беременных женщин и в период грудного вскармливания. Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Method of drug use and dosage
Ректально, наружно.
Комбинированный препарат лидокаин + нифедипин следует применять после предварительной гигиенической процедуры перианальной области 2 раза в день: утром и вечером с интервалом около 12 ч в течение не более 28 дней.
Выдавить на палец небольшое количество геля (размером примерно с горошину), нанести его на кожу вокруг заднего прохода и в полость анального канала на глубину 1 см Для преодоления сопротивления сфинктера наносить гель кончиком пальца.
Комбинированный препарат лидокаин + нифедипин следует применять после предварительной гигиенической процедуры перианальной области 2 раза в день: утром и вечером с интервалом около 12 ч в течение не более 28 дней.
Выдавить на палец небольшое количество геля (размером примерно с горошину), нанести его на кожу вокруг заднего прохода и в полость анального канала на глубину 1 см Для преодоления сопротивления сфинктера наносить гель кончиком пальца.
Side effects
Аллергические реакции, анафилактический шок, очень редко - реакции в месте введения (боль, жжение, зуд, гиперемия), ректальные кровотечения.
Interaction
Взаимодействие комбинированного препарата лидокаин + нифедипин с другими ЛС не изучено в экспериментальных исследованиях на животных.
При одновременном применении препарата с антиаритмическими средствами возможно удлинение интервала QT, в очень редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков.
При одновременном применении препарата с нитратосодержащими средствами в очень редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении препарата с антиаритмическими средствами возможно удлинение интервала QT, в очень редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков.
При одновременном применении препарата с нитратосодержащими средствами в очень редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии.
Overdose
Симптомы. При случайном приеме препарата внутрь (проглатывание нескольких грамм геля) или введении ректально избыточного количества препарата наиболее тяжелые реакции возможны со стороны ССС (снижение АД. Брадикардия. Брадиаритмия. Угнетение функции синусного узла. Остановка сердечной деятельности) и ЦНС (судороги. Угнетение дыхания. Остановка дыхания).
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Special instructions
Необходимо проконсультироваться с врачом относительно отсутствия показаний к хирургическому лечению анальной трещины.
Необходимо избегать проглатывания геля или контакта с глазами. При случайном попадании геля в глаза необходимо промыть их достаточным количеством воды. После применения геля необходимо тщательно вымыть руки.
В проведенном клиническом исследовании эффективность и безопасность лечения препаратом Релифипин оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 1-2-й стадии. Эффективность не оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 3-4-й стадии и при наличии более, чем одной анальной трещины. При наличии в анамнезе хирургического вмешательства на прямой кишке препарат Релифипин необходимо применять с осторожностью, под наблюдением врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не выявлено.
Необходимо избегать проглатывания геля или контакта с глазами. При случайном попадании геля в глаза необходимо промыть их достаточным количеством воды. После применения геля необходимо тщательно вымыть руки.
В проведенном клиническом исследовании эффективность и безопасность лечения препаратом Релифипин оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 1-2-й стадии. Эффективность не оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 3-4-й стадии и при наличии более, чем одной анальной трещины. При наличии в анамнезе хирургического вмешательства на прямой кишке препарат Релифипин необходимо применять с осторожностью, под наблюдением врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Не выявлено.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Lidocaine.
Гиперчувствительность. наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин. WPW-синдром. кардиогенный шок. слабость синусного узла. блокады сердца (AV. внутрижелудочковая. синусно-предсердная). тяжелые заболевания печени. миастения.Противопоказания Nifedipine.
Гиперчувствительность. острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней). кардиогенный шок. выраженный аортальный стеноз. хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. выраженная артериальная гипотензия. беременность. кормление грудью.Противопоказания Ofloxacin.
Гиперчувствительность (в тч к другим фторхинолонам. хинолонам). эпилепсия (в тч в анамнезе). нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в тч после ЧМТ. инсульта. воспалительных процессов в ЦНС). поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами. возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.Side effects of the components
Побочные эффекты Lidocaine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Угнетение или возбуждение ЦНС. нервозность. эйфория. мелькание «мушек» перед глазами. светобоязнь. сонливость. головная боль. головокружение. шум в ушах. диплопия. нарушение сознания. угнетение или остановка дыхания. мышечные подергивания. тремор. дезориентация. судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): синусовая брадикардия. нарушение проводимости сердца. поперечная блокада сердца. понижение или повышение АД. коллапс.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
Аллергические реакции. Генерализованный эксфолиативный дерматит. анафилактический шок. ангионевротический отек. контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения. кожная сыпь. крапивница. зуд). кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие. Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Побочные эффекты Nifedipine.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз: часто (в начале лечения) - гиперемия лица с ощущением жара. сердцебиение. тахикардия. редко - гипотензия (вплоть до обморока). боль. подобная стенокардической. очень редко - анемия. лейкопения. тромбоцитопения. тромбоцитопеническая пурпура.Со стороны нервной системы и органов чувств. В начале лечения - головокружение, головная боль, редко - оглушенность, очень редко - изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ. Часто - запор, редко - тошнота, диарея, очень редко - гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы. Очень редко - спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - миалгия, тремор.
Аллергические реакции. Зуд, крапивница, экзантемы, редко - эксфолиативный дерматит.
Прочие. Часто (в начале лечения) - припухлость и покраснение рук и ног, очень редко - фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Побочные эффекты Ofloxacin.
Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия. тошнота. рвота. диарея. анорексия. боль в животе. сухость во рту. транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови. гепатит. желтуха. дисбактериоз. псевдомембранозный колит.Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. инсомния. беспокойство. снижение скорости реакций. возбуждение. повышение внутричерепного давления. тремор. судороги. ночные кошмары. галлюцинации. психоз. парестезия. фобии. нарушение координации движений. вкуса. обоняния. зрения. диплопия. расстройства цветового восприятия. потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): кардиоваскулярный коллапс. гемолитическая и апластическая анемия. тромбоцитопения. включая тромбоцитопеническую пурпуру. лейкопения. нейтропения. агранулоцитоз. панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы. Острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.
Аллергические реакции. Кожная сыпь. зуд. ангионевротический отек. в тч ларингеальный. фарингеальный. лица. голосовых связок. бронхоспазм. крапивница. многоформная экссудативная эритема. синдром Стивенса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз. анафилактический шок.
Прочие. Гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом). васкулит. тендинит. миалгия. артралгия. суперинфекция. фотосенсибилизация.
При использовании в офтальмологии. Ощущение жжения и дискомфорта в глазах. покраснение. зуд и сухость конъюнктивы. светобоязнь. слезотечение. редко - головокружение. тошнота.
После закапывания в слуховой проход. Зуд в области слухового прохода. ощущение горького привкуса во рту. редко - системные реакции (экзема. головокружение. шум и боль в ушах. сухость слизистой оболочки полости рта).