Carbetocin

• Carbetocin (100 мкг)

Hormones of the hypothalamus, pituitary gland, gonadotropins and their antagonists || Uterotonics || Oxytocin and its analogues

 H01BB03 Карбетоцин.

 Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
 Прозрачный бесцветный раствор.
 Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мкг/мл.
 По 1 мл во флаконы нейтрального стекла, герметично укупоренные резиновыми пробками, обкатанные комбинированными колпачками типа «флип‑офф».
 По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
 По 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной.
 По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

 Состав на 1 мл:
 Действующее вещество:
 Карбетоцин - 100 мкг;
 Вспомогательные вещества:
 Натрия хлорид, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.

 Изучение фармакокинетики карбетоцина проводилось у здоровых женщин.
 Распределение.
 Максимальная концентрация (maxC_max) в плазме крови достигается в течение 30 мин после внутримышечного введения, средняя биодоступность составляет 77%. Кажущийся объем распределения составляет 22 л.
 Карбетоцин проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация карбетоцина в грудном молоке не превышает 20 пг/мл, что приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови.
 Метаболизм.
 Так же как окситоцин, карбетоцин гидролизуется протеиназами.
 Выведение.
 Карбетоцин имеет двухфазный характер выведения с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. Период полувыведения (1/2T₁/2) составляет 33 мин после внутривенного введения и 55 минут после внутримышечного введения. Почечный клиренс неизмененного карбетоцина низкий, менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.

 Карбетоцин является агонистом окситоцина длительного действия, что определяет его фармакологические свойства. Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся сокращений и повышает тонус маточной мускулатуры.
 После родов карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных маточных сокращений. После внутримышечного или внутривенного введения карбетоцина (в течение 2 минут после введения) происходит быстрое устойчивое сокращение мышц матки.
 Однократного введения карбетоцина в дозе 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с внутривенной инфузией окситоцина в течение нескольких часов.

 Профилактика послеродового кровотечения из-за атонии матки.

 Препарат Карбетоцин вводится внутривенно или внутримышечно под медицинским наблюдением в специализированных стационарах.
 После оперативного родоразрешения путем операции кесарева сечения под эпидуральной или спинальной анестезией препарат Карбетоцин вводится однократно внутривенно медленно в дозе 100 мкг/мл.
 После естественного родоразрешения препарат Карбетоцин вводится однократно в дозе 100 мкг/мл внутримышечно или внутривенно.
 При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 1 минуты.
 Препарат следует вводить сразу же после рождения ребенка, предпочтительно до отделения плаценты.
 Препарат Карбетоцин предназначен только для однократного введения. Повторное введение карбетоцина не допускается.
 Нельзя применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет.
 Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.
 Применение препарата в особых клинических группах.
 Дети и подростки до 18 лет.
 Показания к применению препарата Карбетоцин у детей до 12 лет отсутствуют.
 Данные по эффективности и безопасности карбетоцина у девочек подростков от 12 до 18 лет ограничены.

 Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия при применении карбетоцина совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками и средствами, используемыми для проведения спинальной и эпидуральной анестезии. Однако не следует смешивать карбетоцин в одном шприце с другими вводимыми препаратами.
 Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, характерных для окситоцина.
 Возможен резкий подъем АД при введении препарата через 3-4 ч после профилактического применения сосудосуживающих препаратов в сочетании с каудально-проводниковой анестезией. Также возможно повышение АД и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении препарата с препаратами спорыньи (метилэргометрин).
 Не рекомендуется применять карбетоцин одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением его действия. Если все же их одновременное применение необходимо, то за родильницей должно вестись постоянное наблюдение.
 Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и снижать воздействие карбетоцина на матку. Возможно развитие аритмии при последовательном применении карбетоцина с окситоцином.
 При введении окситоцина или метилэргометрина после карбетоцина риск кумулятивного влияния возрастает.

 Симптомы.
 Передозировка карбетоцина может спровоцировать гипертонус матки вне зависимости от наличия или отсутствия повышенной чувствительности к карбетоцину.
 Гиперстимуляция с выраженными (гипертоническими) или длительными (тетаническими) сокращениями матки, вызванная передозировкой окситоцина, может привести к разрыву матки или послеродовому кровотечению.
 Передозировка окситоцина может привести к гипонатриемии и гипергидратации, особенно в сочетании с одновременным большим объемом вводимой жидкости. Так как карбетоцин является аналогом окситоцина, не исключена возможность развития подобных симптомов при его передозировке.
 Лечение.
 Симптоматическая и поддерживающая терапия. При возникновении симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию. В случае гипергидратации необходимо ограничить поступления жидкости. Стимулировать диурез. Провести коррекцию электролитных нарушений и принимать во внимание клинические признаки гипонатриемии (сонливость. Апатия. Головная боль) для предотвращения судорог и комы.

 Препарат Карбетоцин вводят только в специализированных акушерских отделениях, соответственно оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный медперсонал.
 Применение карбетоцина на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие на матку длится несколько часов в отличие от быстрого снижения эффекта после прекращения введения окситоцина.
 В случае продолжающегося кровотечения из половых путей после применения препарата следует установить его причину и исключить такие потенциальны причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты, разрыв промежности, включая разрыв мышц влагалища или шейки матки, нарушение целостности матки и нарушения свертываемости крови.
 Препарат Карбетоцин вводится только 1 раз внутримышечно или внутривенно. При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 1 минуты. В случае сохраняющейся гипотонии или атонии матки, сопровождающихся обильным кровотечением, следует рассмотреть дополнительное применение других утеротоников. Клинических данных о повторном введении карбетоцина или применении карбетоцина при стойкой атонии матки после применения окситоцина нет.
 В доклинических исследованиях показано, что карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием (активность АДГ <0,025 МЕ/флакон). Поэтому следует учитывать возможность развития гипонатриемии при применении карбетоцина, особенно у пациенток, получающих большие объемы внутривенных инфузий. Необходимо обращать внимание на первые признаки гипонатриемии (сонливость, апатия и головная боль) для предотвращения судорог и комы.
 Карбетоцин следует применять с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме, сердечно-сосудистых заболеваниях, в также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией.
 Решение о введении препарата пациенткам с вышеперечисленными заболеваниями принимает врач после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения карбетоцина.
 Данные о применении карбетоцина при эклампсии отсутствуют. Пациентки с эклампсией и преэклампсией должны находиться под тщательным наблюдением.
 Исследования по применению карбетоцина у беременных женщин с гестационным сахарным диабетом не проводилась.
 Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
 Не применимо, учитывая показания к применению.

 Отпускают по рецепту.

 В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °C.
 Не замораживать.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
 После вскрытия флакона раствор должен быть использован немедленно.

 Особые отметки: