Active ingredients
- Aminophylline (0.15 г)
Pharmacological Group
ATX code
R03DA05 Аминофиллин.
Used in the treatment
Description of the dosage form
Таблетки.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Таблетки по 150 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной с полимерным покрытием.
По 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5 ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Таблетки по 150 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной с полимерным покрытием.
По 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5 ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Composition
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
Аминофиллин (эуфиллин) - 0,15 г.
Вспомогательные вещества :
Крахмал картофельный - 0,048 г, кальция стеарата моногидрат (кальция стеарат 1-водный) - 0,002 г до получения таблетки массой 0,2 г.
Активное вещество:
Аминофиллин (эуфиллин) - 0,15 г.
Вспомогательные вещества :
Крахмал картофельный - 0,048 г, кальция стеарата моногидрат (кальция стеарат 1-водный) - 0,002 г до получения таблетки массой 0,2 г.
Pharmacokinetics
После приема внутрь быстро и полно всасывается. Биодоступность 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в крови - 1-2 Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения (Т1/2) кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).
У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.
Период полувыведения (Т1/2) у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 у детей старше 6 мес - 3,7 у взрослых - 8,7 у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения (Т1/2) кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).
У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.
Период полувыведения (Т1/2) у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 у детей старше 6 мес - 3,7 у взрослых - 8,7 у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Pharmacodynamics
Бронхолитическое средство, производное метилксантина; ингибирует фосфодиэстеразы, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Indications for use
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, гипертензия в «малом» круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.
Contraindications
Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин. Пентоксифиллин. Теобромин). Эпилепсия. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения). Гастрит с повышенной кислотностью. Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия. Тяжелые тахиаритмии. Геморрагический инсульт. Кровоизлияние в сетчатку глаза. Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью.
Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда. Стенокардия). Распространенный атеросклероз сосудов. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Частая желудочковая экстрасистолия. Повышенная судорожная готовность. Печеночная и/или почечная недостаточность. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе). Кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе. Неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз. Длительная гипертермия. Гастроэзофагеальный рефлюкс. Гиперплазия предстательной железы. Пожилой возраст.
С осторожностью.
Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда. Стенокардия). Распространенный атеросклероз сосудов. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Частая желудочковая экстрасистолия. Повышенная судорожная готовность. Печеночная и/или почечная недостаточность. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе). Кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе. Неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз. Длительная гипертермия. Гастроэзофагеальный рефлюкс. Гиперплазия предстательной железы. Пожилой возраст.
Use during pregnancy and lactation
При необходимости назначения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
Method of drug use and dosage
Внутрь после еды, с большим количеством жидкости.
Взрослым и подросткам старше 16 лет - по 150 мг (1 таблетка) 1-3 раза в день.
Подросткам от 12 до 16 лет (с массой тела более 40 кг) - по 150 мг (1 таблетка) 3 раза в день с интервалом 6 часов.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев.
Максимальные дозы для взрослых: разовая 500 мг, суточная 1500 мг.
Максимальные дозы для подростков от 12 лет и старше - разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг.
Взрослым и подросткам старше 16 лет - по 150 мг (1 таблетка) 1-3 раза в день.
Подросткам от 12 до 16 лет (с массой тела более 40 кг) - по 150 мг (1 таблетка) 3 раза в день с интервалом 6 часов.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев.
Максимальные дозы для взрослых: разовая 500 мг, суточная 1500 мг.
Максимальные дозы для подростков от 12 лет и старше - разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг.
Side effects
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.
Прочие : боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.
Прочие : боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Interaction
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (МКС) (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действие аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреномиметиков и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов ионов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действие аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреномиметиков и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов ионов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Overdose
Симптомы: снижение аппетита. Гастралгия. Диарея. Тошнота. Рвота (в тч с кровью). Желудочно-кишечное кровотечение. Тахипноэ. Гиперемия кожи лица. Тахикардия. Желудочковые аритмии. Бессонница. Двигательное возбуждение. Тревожность. Светобоязнь. Тремор. Судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки. Гипоксия. Метаболический ацидоз. Гипергликемия. Гипокалиемия. Снижение артериального давления. Некроз скелетных мышц. Спутанность сознания. Почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата. Промывание желудка. Прием активированного угля. Слабительных лекарственных средств. Форсированный диурез. Гемосорбция. Плазмосорбция. Гемодиализ (эффективность невысока. Перитонеальный диализ неэффективен). Симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования эпилептоидного припадка - внутривенно диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).
Лечение: отмена препарата. Промывание желудка. Прием активированного угля. Слабительных лекарственных средств. Форсированный диурез. Гемосорбция. Плазмосорбция. Гемодиализ (эффективность невысока. Перитонеальный диализ неэффективен). Симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования эпилептоидного припадка - внутривенно диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).
Special instructions
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
5 лет.
Не применять после истечения срока годности.
Не применять после истечения срока годности.