Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Эуфиллин Авексима

ПроверьАналогиСравниЦена неизвестна
  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Используется в лечении
  6. Описание лекарственной формы
  7. Состав
  8. Фармакокинетика
  9. Фармакологическое действие
  10. Показания к применению
  11. Противопоказания
  12. Способ применения и дозы
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Особые указания
  17. Условия отпуска из аптек
  18. Условия хранения
  19. Срок годности
  20. Противопоказания компонентов
  21. Побочные эффекты компонентов
  22. Год актуализации информации
  23. Фирмы производители препарата

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Аденозинергические средства || Ксантины

Аналоги

Полные аналоги по веществу

ATX код

 R03DA05 Аминофиллин.

Используется в лечении

Описание лекарственной формы

 Таблетки.
 Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
 Таблетки: по 150 мг.
 По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
 По 30 таблеток в банки из стекломассы с треугольным венчиком типа БДС, или в банки светозащитного стекла с винтовой горловиной типа БВС, или в банку полимерную типа БП.
 3 контурные ячейковые упаковки или одну банку вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Состав

 1 таблетка содержит действующее вещество эуфиллин (аминофиллин) - 150 мг;
 Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

Фармакокинетика

 После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т1/2 у детей старше 6 мес. 3,7 у взрослых - 8,7 у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 Выводится почками.

Фармакологическое действие

 Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

 Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при Формах). ХОБЛ (эмфизема легких. Хронический обструктивный бронхит). Гипертензия в «малом» круге кровообращения, «легочное» сердце. Ночное апноэ.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к Производным ксантина: кофеин. Пентоксифиллин. Теобромин). Эпилепсия. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм. Особенно таблеток непролонгированного действия). Гастрит с повышенной кислотностью. Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия. Тяжелые тахиаритмии. Геморрагический инсульт. Кровоизлияние в сетчатку глаза. Детский возраст (до 3 лет).
 С осторожностью.
 Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда. Стенокардия). Распространенный атеросклероз сосудов. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Частая экстрасистолия. Повышенная судорожная готовность. Печеночная и/или почечная недостаточность. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе). ЖКТ кровотечение в недавнем анамнезе. Неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз. Длительная гипертермия. Гастроэзофагеальный рефлюкс. Аденома предстательной железы. Беременность. Период лактации. Пожилой возраст. Детский возраст (старше 3-х лет).
 Применение при беременности и при лактации возможно только по «жизненным» показаниям.

Способ применения и дозы

 Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
 Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.
 Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в тч у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение АД, увеличение частоты приступов стенокардии.
 Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
 Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.
 Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Взаимодействие

 Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.
 Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в тч за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li +(лития) и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с производными ксантина.
 С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Передозировка

 Симптомы: снижение аппетита. Гастралгия. Диарея. Тошнота. Рвота (в тч с кровью). Желудочно-кишечное кровотечение. Тахипноэ. Гиперемия кожи лица. Тахикардия. Желудочковые аритмии. Бессонница. Двигательное возбуждение. Тревожность. Светобоязнь. Тремор. Судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников). Гипоксия. Метаболический ацидоз. Гипергликемия. Гипокалиемия. Снижение АД. Некроз скелетных мышц. Спутанность сознания. Почечная недостаточность с миоглобинурией.
 Лечение: отмена препарата. Промывание желудка. Назначение активированного угля. Слабительных JIC. Промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов. Форсированный диурез. Гемосорбция. Плазмосорбция. Гемодиализ (эффективность не высока. Перитонеальный диализ не эффективен). Симптоматическая терапия (в тч метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Особые указания

 Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Условия отпуска из аптек

 Отпускают по рецепту.

Условия хранения

 В сухом, защищенном от света месте.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Aminophylline.

 Гиперчувствительность. аритмия. артериальная гипертензия. патология миокарда. инфаркт миокарда. сердечная недостаточность. острый и хронический (фаза обострения) гастрит. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. аденома предстательной железы. диарея. кистозно-фиброзная мастопатия. алкоголизм. легочное сердце. лихорадка. гипоксемия. инфекции дыхательных путей. нарушение функций печени. гипертиреоидизм. хроническая и острая почечная недостаточность. отечный синдром. гипернатриемия. заболевания прямой кишки. грудное вскармливание.

Противопоказания Diphenhydramine.

 Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Противопоказания Indomethacin.

 Гиперчувствительность.
 Для системного применения. «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы. рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух. а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда). язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. язвенный колит. кровотечение (в тч внутричерепное или из ЖКТ). врожденные пороки сердца. при которых открытый артериальный проток необходим для поддержания легочного или системного кровообращения. в тч тяжелая коарктация аорты. атрезия легочной артерии. тетрада Фалло. нарушение цветового зрения. заболевания зрительного нерва. бронхиальная астма. цирроз печени с портальной гипертензией. хроническая сердечная недостаточность. отеки. артериальная гипертензия. нарушение свертываемости крови (в тч гемофилия. удлинение времени кровотечения. склонность к кровотечениям). печеночная недостаточность. хроническая почечная недостаточность. снижение слуха. патология вестибулярного аппарата. дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. нарушения кроветворения (лейкопения и анемия). беременность. период лактации. детский возраст (до 14 лет). для ректального применения (дополнительно): ректальное кровотечение. проктит. геморрой. для накожного применения: беременность (III триместр - для нанесения на большие поверхности). нарушение целостности кожных покровов. детский возраст до 1 года.

Противопоказания Aminoglutethimide.

 Гиперчувствительность, в тч к глутетимиду; порфирия, печеночная недостаточность.

Использование препарата Aminophylline при кормлении грудью.

 Категория действия на плод по FDA. с.

Использование препарата Diphenhydramine при кормлении грудью.

 С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
 Категория действия на плод по FDA. в.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Использование препарата Indomethacin при кормлении грудью.

 Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг/кг/сут, показали, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5-15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.
 Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).
 Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.
 В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. При дозе 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Введение 0,5 или 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза.
 Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что НПВС, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей.
 Категория действия на плод по FDA. С.
 Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.

Использование препарата Aminoglutethimide при кормлении грудью.

 В период беременности при необходимости применения аминоглутетимида по жизненным показаниями или в случае тяжелых заболеваний, когда другие ЛС не могут быть использованы, следует тщательно сопоставлять риск и пользу.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 Неизвестно, проникает ли аминоглутетимид в грудное молоко. Проблем у человека не зарегистрировано, однако на время приема аминоглутетимида рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Aminophylline.

 Гастро-эзофагеальный рефлюкс (изжога. рвота). боль в груди. сердцебиение. гипотензия. головокружение. тахипноэ. ощущение приливов крови к лицу. головная боль. аллергические реакции (потливость. лихорадка). реакции на месте введения (уплотнение. гиперемия. болезненность).

Побочные эффекты Diphenhydramine.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Общая слабость. усталость. седативное действие. снижение внимания. головокружение. сонливость. головная боль. нарушение координации движений. беспокойство. повышенная возбудимость (особенно у детей). раздражительность. нервозность. бессонница. эйфория. спутанность сознания. тремор. неврит. судороги. парестезия. нарушение зрения. диплопия. острый лабиринтит. шум в ушах.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия. сердцебиение. тахикардия. экстрасистолия. агранулоцитоз. тромбоцитопения. гемолитическая анемия.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. онемение слизистой оболочки полости рта. анорексия. тошнота. эпигастральный дистресс. рвота. диарея. запор.
 Со стороны мочеполовой системы. Частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
 Со стороны респираторной системы. Сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.
 Аллергические реакции. - сыпь, крапивница, анафилактический шок.
 Прочие. Потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Побочные эффекты Indomethacin.

 Системные побочные эффекты.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. вертиго. возбуждение. раздражительность. чрезмерная утомляемость. сонливость. депрессия. периферическая невропатия. нарушение вкуса. снижение слуха. шум в ушах. диплопия. нечеткость зрительного восприятия. помутнение роговицы. конъюнктивит.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности. тахиаритмия. отечный синдром. повышение АД. кровотечение (из ЖКТ. десневое. маточное. геморроидальное). анемия (в тч аутоиммунная гемолитическая и апластическая). лейкопения. тромбоцитопения. эозинофилия. агранулоцитоз. тромбоцитопеническая пурпура.
 Со стороны органов ЖКТ. НПВС-гастропатия. тошнота. рвота. боль в животе. изжога. снижение аппетита. диарея. нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия). при длительном применении в высоких дозах - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
 Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек. протеинурия. гематурия. интерстициальный нефрит. нефротический синдром. некроз сосочков.
 Аллергические реакции. Кожный зуд. сыпь. крапивница. эксфолиативный дерматит. узловатая эритема. анафилактический шок. бронхоспазм. ангионевротический отек. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
 Прочие. Гипергликемия. глюкозурия. гиперкалиемия. фотосенсибилизация. асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями). усиление потоотделения. местные реакции при ректальном применении: жжение. зуд кожи. тяжесть в аноректальной области. обострение геморроя.
 При нанесении на кожу. Аллергические реакции. зуд и гиперемия кожи. сыпь в месте аппликации. сухость кожи. жжение. в единичных случаях - обострение псориаза. при длительном применении - системные проявления.
 При закапывании в глаз. Аллергические реакции; при длительном применении - помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты.

Побочные эффекты Aminoglutethimide.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Вялость. сонливость. инсомния. депрессия. неадекватная реакция на внешние раздражители. спутанность сознания. атаксия. головная боль. головокружение.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): нейтропения. лейкопения. агранулоцитоз. тромбоцитопения. анемия (в тч гемолитическая). панцитопения. снижение уровня гемоглобина и гематокрита. артериальная гипотензия (вплоть до коллапса). тахикардия.
 Со стороны эндокринной системы. Гипофункция коры надпочечников вплоть до надпочечниковой недостаточности. гипотиреоз. маскулинизация и гирсутизм (у женщин). преждевременное половое развитие (у юношей). гипогликемия.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея или запор. анорексия. нарушение функциональных печеночных тестов. в тч повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы. холестатический гепатит. желтуха.
 Аллергические реакции. Сыпь. эксфолиативный дерматит. синдром Стивенса-Джонсона. синдром Лайелла. аллергические. в тч анафилактоидные реакции - зуд. крапивница. отек Квинке. аллергический альвеолит. сопровождающийся эозинофильными легочными инфильтратами.
 Прочие. Нарушение функции почек. гипонатриемия. гиперкалиемия. гиперхолестеринемия. лихорадка. повышенное потоотделение. миалгия.

Год актуализации информации

 Особые отметки:

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Авексима Сибирь ООО
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.