Пентоксифиллин-СЗ

• Pentoxifylline (400 мг)

Angioprotectors and microcirculation correctors || Adenosineergic agents || Antiplatelet agents || Purine derivatives

 C04AD03 Пентоксифиллин.

• R42 Dizziness and giddiness
• R41.8.0* Intellectual and mnestic disorders
• R41.3.0* Memory reduction
• R02 Gangrene, not elsewhere classified
• L98.4.2* Trophic skin ulcer
• L97 Ulcer of lower limb, not elsewhere classified
• I79.2 Peripheral angiopathy in diseases classified elsewhere
• I73.8 Other specified peripheral vascular diseases
• I70.2 Atherosclerosis of arteries of extremities
• I69.3 Sequelae of cerebral infarction
• I69 Sequelae of cerebrovascular disease
• I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified
• I67.2 Cerebral atherosclerosis
• I63 Cerebral infarction
• H91 Other hearing loss
• H80 Otosclerosis
• H35.9 Retinal disorder, unspecified
• H31.9 Disorder of choroid, unspecified
• F90.0 Disturbance of activity and attention
• E14.5 Unspecified diabetes mellitus with peripheral circulatory complications
• H93.0 Degenerative and vascular disorders of ear

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
пентоксифиллин	400 мг
вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 66 мг; повидон К30 (ПВП среднемолекулярный) - 24 мг; лактозы моногидрат (лактопресс; сахар молочный) - 68 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2 мг; магния стеарат - 5 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 3,03 мг, тальк - 2,22 мг, титана диоксид (Е171) - 3,567 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин - 0,0105 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин - 0,096 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый (Понсо 4R) - 0,0765 мг) - 15 мг

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
 На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
 Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 30 табл. в банке полимерной или флаконе полимерном. Каждая банка, флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.

 Фармакологическое действие -.
 Вазодилатирующее.

 Препарат Пентоксифиллин-СЗ уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформированности эритроцитов, уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижения концентрации фибриногена, активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
 В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин-СЗ содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
 Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
 Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
 Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
 Лечение препаратом Пентоксифиллин-СЗ приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
 При окклюзивных заболеваниях периферических артерий применение препарата Пентоксифиллин-СЗ приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

 После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается.
 Пентоксифиллин подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
 Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в данной лекарственной форме.
 T₁/2 пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6.
 Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
 Особые группы пациентов.
 Нарушения функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
 Нарушения функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени 1/2T₁/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

 Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (в тч перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
 Трофические нарушения (в тч трофические язвы голеней, гангрена);
 Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, в тч снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
 Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
 Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

 Внутрь, таблетку проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
 Обычная доза составляет 1 табл. 400 мг 2 или 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1200 мг.
 У пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 табл./сут.
 Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
 Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

 Гипотензивные средства. Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (в тч ингибиторы АПФ) или другими ЛС, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (в тч нитраты).
 ЛС, влияющие на свертывающую систему крови. Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).
 При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонисты витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например проводить регулярный контроль МНО.
 Циметидин. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
 Другие ксантины. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
 Гипогликемические средства (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь). Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
 Теофиллин. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
 Ципрофлоксацин. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
 Ингибиторы агрегации тромбоцитов. При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов ( см С осторожностью).

 Симптомы. Головокружение. Тошнота. Рвота типа кофейной гущи. Падение АД. Тахикардия. Аритмия. Покраснение кожных покровов. Потеря сознания. Озноб. Арефлексия. Тонико-клонические судороги.
 Лечение. Симптоматическое. В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) следует немедленно прекратить прием препарата. Если препарат принят недавно. Следует обеспечить меры. Направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (в тч назначение активированного угля).
 Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам.
 Специфический антидот неизвестен.

 Лечение следует проводить под контролем АД.
 У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
 При назначении препарата Пентоксифиллин-СЗ одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.
 У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль Hb и гематокрита.
 Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.
 У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
 Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
 Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
 Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Учитывая возможные побочные эффекты (в тч головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.

 По рецепту.

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.