Evista

• Raloxifene (60 мг)

Estrogens, progestogens; their homologues and antagonists

 G03XC01 Ралоксифен.

• M81.0 Postmenopausal osteoporosis

 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ралоксифена гидрохлорида 60 мг; в контурной ячейковой упаковке 14, 28 или 84 шт.

 Фармакологическое действие -.
 Ингибирующее костную резорбцию.
 Селективный модулятор эстрогенных рецепторов. Как агонист влияет на нерепродуктивные ткани и как антагонист - на репродуктивные. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих гормоны (половые, тироксин, кортикостероиды) с одновременным повышением их суммарного содержания в крови без увеличения уровня свободной фракции.

 Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде (увеличивает массу костной ткани), снижает потерю кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин во фракции ЛПНП, фибриноген сыворотки, Lp(a) и увеличивает концентрацию субфракции ЛПВП-C₂. Не стимулирует пролиферацию эндометрия, ткани молочных желез, снижает риск развития рака молочной железы.

 Быстро всасывается после приема внутрь примерно на 60%. До поступления в системный кровоток подвергается интенсивному образованию глюкуронидов. Абсолютная доступность составляет лишь 2%. Время до достижения средней максимальной концентрации в плазме и биологическая доступность зависят от взаимопревращений в системной циркуляции и преобразований ралоксифена и его глюкуронидных метаболитов в кишечнике и печени. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация в плазме выше, чем у здоровых, примерно в 2,5 раза и коррелирует с концентрацией билирубина. Имеет большой объем распределения (не зависит от дозы). 1/2T₁/2 в плазме - 27,7 Большая часть препарата и его метаболитов экскретируется в течение 5 дней и обнаруживается, главным образом, в фекалиях (менее 6% экскретируется с мочой).

 Предупреждение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде.

 Внутрь, по 1 табл. (60 мг) в день (в любое время дня, независимо от приема пищи). Курс лечения длительный. Женщинам можно сочетать с кальциевыми добавками.

 При одновременном назначении с варфарином или производными кумарина может снижаться протромбиновое время. Холестирамин уменьшает всасывание.

 Не рекомендуется применять в сочетании с эстрогенами.

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
 Нельзя замораживать или подвергать воздействию чрезмерно высокой температуры или солнечных лучей.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.