Active ingredients
- Hyoscine butylbromide (20 мг)
Pharmacological Group
ATX code
A03BB01 Гиосцина бутилбромид.
Description of the dosage form
Раствор для инъекций.
Прозрачная слегка окрашенная жидкость.
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона для потребительской тары.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Прозрачная слегка окрашенная жидкость.
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона для потребительской тары.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Composition
Активное вещество.
Гиосцина бутилбромид - 20 мг.
Вспомогательные вещества.
Натрия хлорид - 6 мг.
Вода для инъекций - до 1 мл.
Гиосцина бутилбромид - 20 мг.
Вспомогательные вещества.
Натрия хлорид - 6 мг.
Вода для инъекций - до 1 мл.
Pharmacokinetics
Всасывание и распределение.
После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется в тканях. Объем распределения (V SS ) - 128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4,4%. Из-за высокого сродства к м-холинорецепторам и н-холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro >in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
Метаболизм и выведение.
Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи.
Терминальный период полувыведения около 5 часов. Общий клиренс - 1,2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61% выводится с мочой (50% в неизмененном виде) и от 28,3 до 37% с калом. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м‑холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.
После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется в тканях. Объем распределения (V SS ) - 128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4,4%. Из-за высокого сродства к м-холинорецепторам и н-холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro >in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
Метаболизм и выведение.
Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи.
Терминальный период полувыведения около 5 часов. Общий клиренс - 1,2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61% выводится с мочой (50% в неизмененном виде) и от 28,3 до 37% с калом. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м‑холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.
Pharmacodynamics
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м‑холинолитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому значимого влияния на ЦНС не оказывает.
Indications for use
Почечная колика, желчная колика. При проведении рентгенодиагностических исследований. Например. Для уменьшения спазма и боли при пиелографии. А также при эндоскопических исследованиях. Когда спазм гладкой мускулатуры и боль могут быть причиной затруднения проведения процедуры. Например. Гастродуоденоскопии.
Contraindications
• Повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому другому компоненту препарата;
• Закрытоугольная глаукома;
• Обструкция мочевыводящих путей (в том числе при доброкачественной гипертрофии предстательной железы), задержка мочи;
• Нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта;
• Тахикардия;
• Миастения гравис;
• Мегаколон;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет;
• Беременность, грудное вскармливание.
Противопоказано внутримышечное введение гиосцина бутилбромида пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за вероятности образования внутримышечных гематом. В этом случае, препарат следует вводить внутривенно.
С осторожностью.
Применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. При которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия. Сердечная недостаточность. Ишемическая болезнь сердца. Митральный стеноз. Артериальная гипертензия;
При остром кровотечении;
Тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии);
Гипертермии (температура тела может еще повышаться вследствие подавления секреции потовых желез);
При подозрении на кишечную непроходимость (в том числе. Стеноз привратника). Рефлюкс-эзофагите. Грыже пищеводного отверстия диафрагмы. Сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);
Открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления;
Может потребоваться коррекция терапии), у пациентов с возможной недиагностированной глаукомой;
Неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника);
Вегетативная (автономная) нейропатия - задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться;
Гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей.
• Закрытоугольная глаукома;
• Обструкция мочевыводящих путей (в том числе при доброкачественной гипертрофии предстательной железы), задержка мочи;
• Нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта;
• Тахикардия;
• Миастения гравис;
• Мегаколон;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет;
• Беременность, грудное вскармливание.
Противопоказано внутримышечное введение гиосцина бутилбромида пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за вероятности образования внутримышечных гематом. В этом случае, препарат следует вводить внутривенно.
С осторожностью.
Применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. При которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия. Сердечная недостаточность. Ишемическая болезнь сердца. Митральный стеноз. Артериальная гипертензия;
При остром кровотечении;
Тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии);
Гипертермии (температура тела может еще повышаться вследствие подавления секреции потовых желез);
При подозрении на кишечную непроходимость (в том числе. Стеноз привратника). Рефлюкс-эзофагите. Грыже пищеводного отверстия диафрагмы. Сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);
Открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления;
Может потребоваться коррекция терапии), у пациентов с возможной недиагностированной глаукомой;
Неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника);
Вегетативная (автономная) нейропатия - задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться;
Гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей.
Use during pregnancy and lactation
Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Внутривенно, внутримышечно.
По 1 ампуле (20 мг) внутривенно или внутримышечно. Дополнительное введение 20 мг (1 ампула) возможно через 30 минут. Максимальная суточная доза 100 мг.
Внутривенное введение должно осуществляться медленно.
В качестве растворителя возможно использование изотонического 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.
По 1 ампуле (20 мг) внутривенно или внутримышечно. Дополнительное введение 20 мг (1 ампула) возможно через 30 минут. Максимальная суточная доза 100 мг.
Внутривенное введение должно осуществляться медленно.
В качестве растворителя возможно использование изотонического 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.
Side effects
Для оценки частоты побочных реакции использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Многие из описанных ниже побочных действий могут быть связаны с антихолинергическими свойствами гиосцина бутилбромида, которые в основном умеренные и проходят самостоятельно.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия; редко - обмороки, вазодилатация.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, запор, тошнота, рвота; часто - анорексия, абдоминальные боли, диспепсия; редко - обезвоживание, снижение веса, периферические отеки, дисфагия, стоматит, билиарный спазм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - дисгидротическая экзема.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи.
Со стороны органа зрения: часто - нарушения аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления.
Общие реакции и реакции в месте введения: боль в месте введения после внутримышечной инъекции.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия; редко - обмороки, вазодилатация.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, запор, тошнота, рвота; часто - анорексия, абдоминальные боли, диспепсия; редко - обезвоживание, снижение веса, периферические отеки, дисфагия, стоматит, билиарный спазм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - дисгидротическая экзема.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи.
Со стороны органа зрения: часто - нарушения аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления.
Общие реакции и реакции в месте введения: боль в месте введения после внутримышечной инъекции.
Interaction
Гиосцина бутилбромид усиливает антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов (например, производных фенотиазина и бутирофенона), хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия, ипратропия, атропиноподобных соединений).
Одновременное назначение гиосцина бутилбромида и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно‑кишечный тракт.
Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметическими средствами.
Одновременное назначение гиосцина бутилбромида и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно‑кишечный тракт.
Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметическими средствами.
Overdose
Симптомы. Случаев тяжелой интоксикации, вызванной передозировкой гиосцина бутилбромида у человека не описано. К возможным симптомам передозировки. Связанным с антихолинергическими эффектами гиосцина бутилбромида относятся: расширение зрачков с отсутствием реакции на свет. Сухость во рту. Охриплость голоса. Затруднение глотания. Тахикардия. Задержка мочи. Повышение температуры тела. Гиперемия кожи. Нарушение сознания. Галлюцинации. Судороги. Сменяющиеся угнетением центральной нервной системы. Дыхание Чейн-Стокса. Остановка дыхания. Парез кишечника и мочевого пузыря.
Лечение: форсированный диурез. Повторные введения физостигмина (каждые 1/2-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч). Для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина. При возбуждении и судорогах - натрия оксибутират. Оксигенотерапия. Искусственная вентиляция легких.
Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в каплях местно, необходима срочная консультация офтальмолога.
Симптоматические средства для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.
Лечение: форсированный диурез. Повторные введения физостигмина (каждые 1/2-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч). Для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина. При возбуждении и судорогах - натрия оксибутират. Оксигенотерапия. Искусственная вентиляция легких.
Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в каплях местно, необходима срочная консультация офтальмолога.
Симптоматические средства для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.
Special instructions
В случае, если сильная боль в животе сохраняется или нарастает, или сопровождается такими симптомами, как повышение температуры тела, тошнота, рвота, изменения перистальтики, напряжение мышц передней брюшной стенки, снижение артериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо предпринять соответствующие диагностические меры для уточнения диагноза.
При появлении инъекции сосудов склер с болезненностью и нарушением четкости зрения после введения препарата, необходима консультация офтальмолога.
После парентерального введения препарата наблюдались единичные случаи анафилаксии, включая случаи анафилактического шока. В связи с этим, пациенты, получающие инъекции препарата, должны находиться под контролем врача.
Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Рекомендуется избегать вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
При появлении инъекции сосудов склер с болезненностью и нарушением четкости зрения после введения препарата, необходима консультация офтальмолога.
После парентерального введения препарата наблюдались единичные случаи анафилаксии, включая случаи анафилактического шока. В связи с этим, пациенты, получающие инъекции препарата, должны находиться под контролем врача.
Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Рекомендуется избегать вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Не применять после истечения срока годности.
Used in the treatment of
- R10.4 Other and unspecified abdominal pain
- N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified
- N23 Unspecified renal colic
- K94* Diagnosis of gastrointestinal diseases
- K82.8.0* Dyskinesia of the gallbladder and bile ducts
- K81 Cholecystitis
- K59.8.1* Intestinal dyskinesia
- K31.3 Pylorospasm, not elsewhere classified
- K25 Gastric ulcer
- K26 Duodenal ulcer
Contraindications of the components
Противопоказания Hyoscine butylbromide.
Гиперчувствительность (в тч к другим алкалоидам красавки), закрытоугольная глаукома, миастения gravis, мегаколон, детский возраст до 6 лет.Side effects of the components
Побочные эффекты Hyoscine butylbromide.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость, амнезия, нарушение аккомодации, повышение чувствительности глаз к свету, обострение глаукомы.Со стороны органов ЖКТ. Сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, запор, тошнота и рвота.
Аллергические реакции. Кожные проявления, анафилаксия с эпизодами затрудненного дыхания.
Прочие. Сухость кожных покровов, покраснение кожи, тахикардия, затруднение мочеиспускания, уменьшение потоотделения.
Year of updating the information
Особые отметки: