Active ingredients
Pharmacological Group
Composition
1 капсула ретард содержит теофиллина безводного 100, 200 или 300 мг; в блистере 10 шт., в упаковке 2 блистера.
Pharmacological action
Фармакологическое действие - диуретическое, бронхолитическое.
Ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает внутриклеточную концентрацию цАМФ; блокирует высвобождение медиаторов воспаления и действие аденозина, стимулирует дыхательный центр, нормализует перфузионные процессы в легких, увеличивает выброс адреналина и норадреналина надпочечниками, частоту и силу сердечных сокращений, стимулирует секрецию желудочного сока. Повышает почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез.
Ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает внутриклеточную концентрацию цАМФ; блокирует высвобождение медиаторов воспаления и действие аденозина, стимулирует дыхательный центр, нормализует перфузионные процессы в легких, увеличивает выброс адреналина и норадреналина надпочечниками, частоту и силу сердечных сокращений, стимулирует секрецию желудочного сока. Повышает почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез.
Pharmacokinetics
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 88-100%. Бронходилатирующий эффект появляется при концентрации теофиллина 5 мкг/мл и нарастает пропорционально увеличению логарифма концентрации. Связывание с белками плазмы составляет около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени. T1/2 у некурящих - 5-10 у курильщиков - 4-5 удлиняется при легочной и сердечной недостаточности, поражениях печени, вирусных инфекциях, лихорадке. Около 10% выводится почками в неизмененном виде.
Indications for use
Бронхоспазм (лечение и профилактика) при хронических обструктивных заболеваниях легких. бронхиальная астма. расстройства дыхания центрального генеза. ночное апноэ. легочная гипертензия. легочно-сердечная недостаточность.
Contraindications
Гиперчувствительность к компонентам, эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения), детский возраст (до 6 лет).
Use during pregnancy and lactation
В период беременности (особенно в I-м триместре) использование возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. С осторожностью назначают лактирующим женщинам (поскольку теофиллин выделяется с грудным молоком, желательно приостановить грудное вскармливание).
Side effects
Редко - тошнота, рвота, диарея, головная боль, беспокойство, возбуждение, расстройства сна, тремор, ощущение сердцебиения, аритмия.
Interaction
Снижает активность бета-адреноблокаторов, солей лития. Эффект усиливают фуросемид, бета.
2-адреномиметики, метилксантины, эфедрин и эфедринсодержащие препараты; последние, кроме того,.
Повышают риск развития побочных эффектов. Фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, сульфинпиразон,.
Курение увеличивают сl теофиллина, а макролиды, линкомицин, аллопуринол, бета-адреноблокаторы, циметидин,.
Пероральные.
Контрацептивы - уменьшают выведение.
2-адреномиметики, метилксантины, эфедрин и эфедринсодержащие препараты; последние, кроме того,.
Повышают риск развития побочных эффектов. Фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, сульфинпиразон,.
Курение увеличивают сl теофиллина, а макролиды, линкомицин, аллопуринол, бета-адреноблокаторы, циметидин,.
Пероральные.
Контрацептивы - уменьшают выведение.
Method of drug use and dosage
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым - по 300 мг после еды 2 раза в день (утром и вечером).
При первом назначении пациентам с массой тела 60 кг и выше начинают с вечернего приема 200 мг, затем - по 200 мг 2 раза в сутки; при массе менее 60 кг - с вечернего приема 100 мг, затем - по 100 мг 2 раза в сутки; дозу постепенно повышают на 100-200 мг в сутки, с интервалом в 1-2 дня.
Поддерживающая доза для пациентов с массой выше 60 кг - 600 мг в сутки, ниже 60 кг - 400 мг. У пациентов с поражениями сердца и печени и массой тела больше 60 кг поддерживающая доза - 400 мг в сутки (возможно до 720 мг в сутки), менее 60 кг - 200 мг в сутки (возможно до 480 мг в сутки) в 2 приема (утром и вечером).
Пациентам с ускоренным метаболизмом (курильщики) и массой тела больше 60 кг назначают 600 мг вечером и 300 мг утром; с массой менее 60 кг - 400 мг вечером и 200 мг утром. Детям 6-8 лет - 400-600 мг в сутки, 8-12 лет - 600-800 мг в сутки, 12-18 лет - 720-1080 мг в сутки (в 2 приема).
При первом назначении пациентам с массой тела 60 кг и выше начинают с вечернего приема 200 мг, затем - по 200 мг 2 раза в сутки; при массе менее 60 кг - с вечернего приема 100 мг, затем - по 100 мг 2 раза в сутки; дозу постепенно повышают на 100-200 мг в сутки, с интервалом в 1-2 дня.
Поддерживающая доза для пациентов с массой выше 60 кг - 600 мг в сутки, ниже 60 кг - 400 мг. У пациентов с поражениями сердца и печени и массой тела больше 60 кг поддерживающая доза - 400 мг в сутки (возможно до 720 мг в сутки), менее 60 кг - 200 мг в сутки (возможно до 480 мг в сутки) в 2 приема (утром и вечером).
Пациентам с ускоренным метаболизмом (курильщики) и массой тела больше 60 кг назначают 600 мг вечером и 300 мг утром; с массой менее 60 кг - 400 мг вечером и 200 мг утром. Детям 6-8 лет - 400-600 мг в сутки, 8-12 лет - 600-800 мг в сутки, 12-18 лет - 720-1080 мг в сутки (в 2 приема).
Storage conditions
При температуре 15-25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.