Sumaclid

• Azithromycin (250 мг)

Macrolides and azalides

 J01FA10 Азитромицин.

• N72 Inflammatory disease of cervix uteri
• N34 Urethritis and urethral syndrome
• L70.0 Acne vulgaris
• L30.3 Infective dermatitis
• L08.9 Local infection of skin and subcutaneous tissue, unspecified
• L01.0 Impetigo [any organism] [any site]
• J42 Unspecified chronic bronchitis
• J35.0 Chronic tonsillitis
• J32 Chronic sinusitis
• J31.2 Chronic pharyngitis
• J22 Unspecified acute lower respiratory infection
• J20 Acute bronchitis
• J18 Pneumonia, organism unspecified
• J06 Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified sites
• J03 Acute tonsillitis
• J02 Acute pharyngitis
• J01 Acute sinusitis
• H66.9 Otitis media, unspecified
• A69.2 Lyme disease
• A56.2 Chlamydial infection of genitourinary tract, unspecified
• A56.0 Chlamydial infection of lower genitourinary tract
• A46 Erysipelas
• L01 Impetigo

 Капсулы.
 Капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
 Капсулы 250 мг.
 По 3, 5, 6, 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
 По 3, 5, 6, 10, 12 капсул в банке полимерной.
 По 1 банке, по 1 контурной ячейковой упаковке по 3, 5, 6, 10 капсул или по 2 контурные ячейковые упаковки по 3, 5, 6 капсул, или по 4 контурные ячейковые упаковки по 3 капсулы с инструкцией по применению в пачке из картона.

 Состав на одну капсулу.
 Действующее вещество:
 Азитромицина дигидрат.
 В пересчете на безводный азитромицин - 250 мг.
 Вспомогательные вещества:
 Крахмал кукурузный - 40 мг.
 Кальция стеарат - 8 мг.
 Целлюлоза микрокристаллическая - до 350 мг.
 Капсула желатиновая твердая в том числе:
 Титана диоксид - 2%.
 Желатин - до 100%.

 Абсорбция - высокая. Азитромицин устойчив в кислой среде, липофилен. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37% (эффект первого прохождения через печень), максимальная концентрация препарата в плазме после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 2,5-2,9 в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.
 Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).
 В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты сYP3A4, сYP3A5, сYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин; период полувыведения препарата между 8 и 24 ч после приема - 14-20 период полувыведения препарата в интервале от 24 до 72 ч - 41 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками.
 Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - максимальная концентрация препарата в плазме снижается (на 52%) и площадь под кривой «концентрация-время» (на 43%).
 У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме (на 30-50%), у детей в возрасте 3-5 лет снижается максимальная концентрация препарата в плазме, период полувыведения препарата, площадь под кривой «концентрация-время».

 Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50 S -субъединицей рибосомы, Азитромицин угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.
 Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
 Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
 В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы.
 Грамположительные аэробы.
 Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный, Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный, Streptococcus pyogenes.
 Грамотрицательные аэробы.
 Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.
 Анаэробы.
 Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.
 Другие микроорганизмы.
 Chlamydia trachomatis, сhlamydia pneumoniae, сhlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, вorrelia burgdorferi.
 Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину.
 Грамположительные аэробы. Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый.
 Изначально устойчивые микроорганизмы.
 Грамположительные аэробы. Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
 Анаэробы. вacteroides fragilis.

 Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
 • Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
 • Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония), в том числе вызванные атипичными возбудителями;
 • Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
 • Инфекции мочеполовых путей, вызванные сhlamydia trachomatis (неосложненный уретрит, цервицит);
 • Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).

 Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки, взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
 При инфекциях вешних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей - 500 мг (2 капсулы) 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г).
 При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза). Мигрирующей эритеме (erythema migrans) - 1 раз в сутки в течение 5 дней - 1-й день - 1,0 г (4 капсулы), затем со 2-го по 5-й день - по 500 мг (2 капсулы) (курсовая доза 3,0 г).
 При инфекциях мочеполовых путей, вызванных сhlamydia trachomatis (неосложненный уретрит/цервицит) - 1,0 г (4 капсулы) однократно.
 При нарушении функции почек. При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
 При нарушении функции печени. При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
 Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

 Антацидные препараты.
 Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
 Цетиризин.
 Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
 Диданозин (дидезоксиинозин).
 Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.
 Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина).
 Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
 Зидовудин.
 Одновременное применение зидовудина и азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно.
 Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
 Алкалоиды спорыньи.
 Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
 Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
 Аторвастатин.
 Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
 Карбамазепин.
 В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
 Циметидин.
 В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
 Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
 В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
 Циклоспорин.
 В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
 Эфавиренз.
 Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
 Флуконазол.
 Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение максимальной концентрации азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.
 Индинавир.
 Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
 Метилпреднизолон.
 Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
 Нелфинавир.
 Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
 Рифабутин.
 Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
 Силденафил.
 При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на площадь под кривой «концентрация-время» и максимальную концентрацию силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
 Терфенадин.
 В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место.
 Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
 Теофиллин.
 Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
 Триазолам/мидазолам.
 Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
 Триметоприм/сульфаметоксазол.
 Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола.
 Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

 Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
 Лечение: симптоматическое.

 В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.
 Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.
 Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.
 При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
 При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
 Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
 Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции по применению препарата, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
 Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.
 При длительном приеме препарата возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного сlostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Во время терапии азитромицином прием препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказан.
 При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт». Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или тяжелой сердечной недостаточностью.
 Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
 Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
 Принимая во внимание возможность развития нежелательных побочных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения на время лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 По рецепту.

 В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года. Не применять по истечении срока годности.

 Особые отметки: