Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
A04AA02 Гранисетрон.
Pharmacodynamics
Противорвотное средство. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Pharmacokinetics
После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя сmax в плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 мкг/л.
Связывание с белками плазмы - 65%.
Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.
T1/2 составляет 3.1-5.9 У онкологических пациентов T1/2 повышается до 10-12 Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.
Связывание с белками плазмы - 65%.
Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.
T1/2 составляет 3.1-5.9 У онкологических пациентов T1/2 повышается до 10-12 Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.
Indications for use
Профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии цитостатиками.
Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Contraindications
Повышенная чувствительность к гранисетрону.
Use during pregnancy and lactation
Безопасность лечения гранисетроном при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в случаях крайней необходимости. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Возможно. Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови, запоры, головная боль, кожная сыпь.
Method of drug use and dosage
Взрослым для приема внутрь разовая доза - 1 мг, для в/в инфузии разовая доза - 3 мг, для в/в инъекции (медленно, не менее 30 сек) разовая доза - 1 мг.
Максимальная доза - 9 мг/сут.
Детям в/в капельно однократно - 40 мкг/кг (но не более 3 мг). Детям старше 12 лет для приема внутрь разовая доза - 1 мг.
Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.
Максимальная доза - 9 мг/сут.
Детям в/в капельно однократно - 40 мкг/кг (но не более 3 мг). Детям старше 12 лет для приема внутрь разовая доза - 1 мг.
Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.
Restrictions on use
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.
Used in the treatment of
- R11 Nausea and vomiting
- Y43.1 Adverse effects in therapeutic use, antineoplastic antimetabolites
- Y43.2 Adverse effects in therapeutic use, antineoplastic natural products
- Y43.3 Adverse effects in therapeutic use, other antineoplastic drugs
- Z51.0 Radiotherapy session
- Z51.1 Chemotherapy session for neoplasm
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
Contraindications of the components
Противопоказания Granisetron.
Гиперчувствительность, кормление грудью.Side effects of the components
Побочные эффекты Granisetron.
Со стороны органов ЖКТ. Боль в животе. запор или диарея. метеоризм. повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ. АСТ). диспепсия. редко - изжога. изменение вкусовых ощущений.Со стороны нервной системы. Головная боль. бессонница. сонливость. чрезмерная утомляемость или слабость. редко - тревога. беспокойство. головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.
Аллергические реакции. Кожная сыпь. гипертермия. бронхоспазм. крапивница. зуд. редко - реакции повышенной чувствительности.
Прочие. Очень редко - гриппоподобный синдром.