Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
C04AX21 Нафтидрофурил.
Used in the treatment
- L98.4.2* Trophic skin ulcer
- I73.9 Peripheral vascular disease, unspecified
- I73.8 Other specified peripheral vascular diseases
- I73.0 Raynaud's syndrome
- I69 Sequelae of cerebrovascular disease
- I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified
- I67.8 Other specified cerebrovascular diseases
- I67.2 Cerebral atherosclerosis
Composition
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| состав указан в табл. ниже |
| Компонент | Количество, мг | |
| действующее вещество | ||
| нафтидрофурила оксалат | 100,00 | 200,00 |
| Вспомогательные вещества | ||
| лактозы моногидрат | 95,00 | 190,00 |
| МКЦ (тип 101) | 127,00 | 254,00 |
| крахмал пшеничный | 56,00 | 112,00 |
| карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) | 9,60 | 19,20 |
| коповидон | 20,00 | 40,00 |
| кросповидон | 9,60 | 19,20 |
| кремния диоксид коллоидный | 8,00 | 16,00 |
| магния стеарат | 14,40 | 28,80 |
| тальк | 20,40 | 40,80 |
| пленочная оболочка Опадрай белый AMB OY-B-28920 | 9,00 | 18,00 |
| поливиниловый спирт (частично гидролизованный) | 45,520% | |
| титана диоксид | 32,000% | |
| тальк | 20,000% | |
| лецитин соевый | 2,000% | |
| ксантановая камедь | 0,480% | |
Description of the dosage form
Дозировка 100 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.
Дозировка 200 мг. Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с неглубокой разделительной риской.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,100 и 200 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ПЭ/ПВХ пленки/алюминиевой фольги.
По 3, 6 или 9 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Дозировка 200 мг. Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с неглубокой разделительной риской.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,100 и 200 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ПЭ/ПВХ пленки/алюминиевой фольги.
По 3, 6 или 9 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Pharmacological action
Вазодилатирующее.
Pharmacodynamics
Нафтидрофурил обладает сосудорасширяющим действием, в результате чего улучшает периферическое и мозговое кровообращение.
Вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и увеличивает минутный объем сердца, не оказывая при этом существенного влияния на ЧСС и АД.
Вазодилатирующий и антиишемический эффект нафтидрофурила является результатом его селективной блокады 5НТ2-рецепторов гладкомышечного слоя сосудов и тромбоцитов, экспрессия которых имеет место в участках сосудистой патологии и вазоспазма. Вследствие антивазоспастического действия нафтидрофурила, отмечается улучшение микроциркуляции в очагах ишемии в периферических тканях, головном мозге и сетчатке глаза.
Оказывает м-холиноблокируюшее действие. В условиях ишемии нафтидрофурил вызывает сокращение анаэробного метаболизма, что приводит к увеличению концентрации аденозинтрифосфата и снижению лактатпируватного коэффициента. В результате повышается устойчивость клеток (в тч мозга) к гипоксии.
В терапевтической дозе нафтидрофурил улучшает когнитивные функции, снижает эпизоды головокружения и головной боли, индуцирует улучшение сна. Применение нафтидрофурила у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сопровождается снижением тревожно-депрессивной симптоматики. Нафтидрофурил улучшает реологию крови посредством торможения агрегации тромбоцитов и увеличения эластических свойств эритроцитов.
Вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и увеличивает минутный объем сердца, не оказывая при этом существенного влияния на ЧСС и АД.
Вазодилатирующий и антиишемический эффект нафтидрофурила является результатом его селективной блокады 5НТ2-рецепторов гладкомышечного слоя сосудов и тромбоцитов, экспрессия которых имеет место в участках сосудистой патологии и вазоспазма. Вследствие антивазоспастического действия нафтидрофурила, отмечается улучшение микроциркуляции в очагах ишемии в периферических тканях, головном мозге и сетчатке глаза.
Оказывает м-холиноблокируюшее действие. В условиях ишемии нафтидрофурил вызывает сокращение анаэробного метаболизма, что приводит к увеличению концентрации аденозинтрифосфата и снижению лактатпируватного коэффициента. В результате повышается устойчивость клеток (в тч мозга) к гипоксии.
В терапевтической дозе нафтидрофурил улучшает когнитивные функции, снижает эпизоды головокружения и головной боли, индуцирует улучшение сна. Применение нафтидрофурила у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сопровождается снижением тревожно-депрессивной симптоматики. Нафтидрофурил улучшает реологию крови посредством торможения агрегации тромбоцитов и увеличения эластических свойств эритроцитов.
Pharmacokinetics
Абсорбция. Нафтидрофурил почти полностью всасывается при приеме внутрь. Пища практически не оказывает влияния на его всасывание. После приема однократной дозы 100 мг плазменная сmaxнаблюдается через 45-60 мин и составляет 175 мкг/мл.
Распределение. Подвергается печеночной рециркуляции, что способствует его более длительному нахождению в плазме. Связь с белками крови - 80%. Проникает через ГЭБ. сmax в мозговой ткани наблюдается через 60 мин. Через 24 ч после приема его концентрация в тканях мозга в 3 раза выше, чем в плазме. Нет данных о проникновении нафтидрофурила через плаценту и в грудное молоко.
Метаболизм. Метаболизируется в основном в печени путем гидролиза, который осуществляется эстеразами. Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который обладает стимулирующим действием на ЦНС.
Выведение. T1/2 составляет 1-2 ч при приеме однократной дозы 100 мг и 3,5 ч - при приеме 200 мг.
Выводится из организма в основном через кишечник и в небольшом количестве почками. Нет данных об изменении скорости его выведения при нарушении функции печени или почек. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препарата.
Распределение. Подвергается печеночной рециркуляции, что способствует его более длительному нахождению в плазме. Связь с белками крови - 80%. Проникает через ГЭБ. сmax в мозговой ткани наблюдается через 60 мин. Через 24 ч после приема его концентрация в тканях мозга в 3 раза выше, чем в плазме. Нет данных о проникновении нафтидрофурила через плаценту и в грудное молоко.
Метаболизм. Метаболизируется в основном в печени путем гидролиза, который осуществляется эстеразами. Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который обладает стимулирующим действием на ЦНС.
Выведение. T1/2 составляет 1-2 ч при приеме однократной дозы 100 мг и 3,5 ч - при приеме 200 мг.
Выводится из организма в основном через кишечник и в небольшом количестве почками. Нет данных об изменении скорости его выведения при нарушении функции печени или почек. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препарата.
Indications for use
• нарушение церебрального кровообращения на фоне атеросклеротического поражения сосудов головного мозга и церебральной сосудистой недостаточности, особенно в пожилом возрасте;
• нарушения периферического кровообращения (синдром перемежающейся хромоты. Болезнь и синдром Рейно. Судороги икроножных мышц. Боль в ногах в состоянии покоя. Парестезия. Акроцианоз);
• трофические нарушения (длительно незаживающие язвы, диабетическая ретинопатия).
• нарушения периферического кровообращения (синдром перемежающейся хромоты. Болезнь и синдром Рейно. Судороги икроножных мышц. Боль в ногах в состоянии покоя. Парестезия. Акроцианоз);
• трофические нарушения (длительно незаживающие язвы, диабетическая ретинопатия).
Contraindications
• повышенная чувствительность к нафтидрофурилу или другим компонентам препарата;
• артериальная гипотензия;
• инфаркт миокарда (острая стадия);
• геморрагический инсульт (острая стадия);
• эпилепсия;
• повышенная судорожная готовность;
• хроническая сердечная недостаточность II-III стадии (III-IV - по функциональной классификации сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов);
• тахиаритмии;
• пациенты с гипероксалурией или рецидивирующими камнями в почках, содержащих кальций;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью. Закрытоугольная глаукома; гиперплазия простаты.
• артериальная гипотензия;
• инфаркт миокарда (острая стадия);
• геморрагический инсульт (острая стадия);
• эпилепсия;
• повышенная судорожная готовность;
• хроническая сердечная недостаточность II-III стадии (III-IV - по функциональной классификации сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов);
• тахиаритмии;
• пациенты с гипероксалурией или рецидивирующими камнями в почках, содержащих кальций;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью. Закрытоугольная глаукома; гиперплазия простаты.
Use during pregnancy and lactation
Нафтидрофурил не обладает тератогенным действием, но ввиду отсутствия специальных исследований безопасности у беременных женщин, рекомендуется назначать препарат только в случаях, когда польза лечения матери превосходит потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется прием препарата во время кормления грудью.
Не рекомендуется прием препарата во время кормления грудью.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Таблетки принимаются целиком c количеством жидкости не менее стакана, рекомендуется запивать водой. Дузофарм показан для длительной пероральной терапии.
При нарушениях церебрального кровообращения. Рекомендуется прием препарата в суточной дозе от 300 до 600 мг, разделенной на три приема в разовой дозе 100 мг.
При нарушениях периферического кровообращения. Рекомендуется прием препарата в суточной дозе от 400 до 600 мг, в разовой дозе 200 мг.
Длительность терапии и дозирование определяются врачом, в зависимости от клинического состояния пациента.
Коррекции дозы при почечной/печеночной недостаточности не требуется.
При нарушениях церебрального кровообращения. Рекомендуется прием препарата в суточной дозе от 300 до 600 мг, разделенной на три приема в разовой дозе 100 мг.
При нарушениях периферического кровообращения. Рекомендуется прием препарата в суточной дозе от 400 до 600 мг, в разовой дозе 200 мг.
Длительность терапии и дозирование определяются врачом, в зависимости от клинического состояния пациента.
Коррекции дозы при почечной/печеночной недостаточности не требуется.
Side effects
При приеме внутрь в дозах от 300 до 600 мг препарат хорошо переносится.
Иногда могут наблюдаться следующие побочные реакции: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, кишечные колики, диарея, снижение аппетита, головная боль, головокружение, нарушение сна, обратимое повышение активности печеночных ферментов, повышения уровня глюкозы в крови, язвы слизистой оболочки желудка, аллергические реакции. При недостатке жидкости во время длительного применения возможно образование кальций-оксалатных конкрементов в почках.
Согласно информации, собранной в ходе клинических исследований и спонтанных случаев, полученных после регистрации препарата, при лечении нафтидрофурилом могут возникать следующие нежелательные эффекты.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко ≥1/10000, <1/1000); очень редко <1/10000; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту невозможно).
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто - диарея, тошнота, рвота и боль в эпигастрии; частота неизвестна - у некоторых пациентов, принимавших препарат без жидкости перед сном, происходило застревание таблетки с возможым развитием локального эзофагита.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко - камни в почках из оксалата кальция.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто - кожная сыпь.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - повреждение печени.
Иногда могут наблюдаться следующие побочные реакции: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, кишечные колики, диарея, снижение аппетита, головная боль, головокружение, нарушение сна, обратимое повышение активности печеночных ферментов, повышения уровня глюкозы в крови, язвы слизистой оболочки желудка, аллергические реакции. При недостатке жидкости во время длительного применения возможно образование кальций-оксалатных конкрементов в почках.
Согласно информации, собранной в ходе клинических исследований и спонтанных случаев, полученных после регистрации препарата, при лечении нафтидрофурилом могут возникать следующие нежелательные эффекты.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко ≥1/10000, <1/1000); очень редко <1/10000; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту невозможно).
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто - диарея, тошнота, рвота и боль в эпигастрии; частота неизвестна - у некоторых пациентов, принимавших препарат без жидкости перед сном, происходило застревание таблетки с возможым развитием локального эзофагита.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко - камни в почках из оксалата кальция.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто - кожная сыпь.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - повреждение печени.
Interaction
Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. В связи с этим при одновременном приеме антигипертензивных средств и препарата Дузофарм рекомендуется более частый контроль АД в начале терапии.
Overdose
Симптомы. Усиление выраженности побочных эффектов, желудочковая аритмия, беспокойство, снижение АД, брадикардия. Возможно угнетение сердечной проводимости и появление судорог.
Лечение. Симптоматическое. Специфического антидота нет. Возможно опорожнение желудка путем промывания или индукции рвоты, назначение активированного угля и слабительных препаратов. Следует контролировать сердечно-сосудистую функцию и дыхание, в тяжелых случаях следует рассмотреть возможность электрокардиостимуляции или применения изопреналина. С целью купирования судорог возможно назначение диазепама. Нафтидрофурил подвергается диализу.
Лечение. Симптоматическое. Специфического антидота нет. Возможно опорожнение желудка путем промывания или индукции рвоты, назначение активированного угля и слабительных препаратов. Следует контролировать сердечно-сосудистую функцию и дыхание, в тяжелых случаях следует рассмотреть возможность электрокардиостимуляции или применения изопреналина. С целью купирования судорог возможно назначение диазепама. Нафтидрофурил подвергается диализу.
Special instructions
Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактозной недостаточностью, мальабсорбцией глюкозы и галактозы следует соблюдать осторожность при применении препарата Дузофарм, препарат содержит лактозы моногидрат.
Пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией) следует учитывать, что в состав таблетки входит крахмал пшеничный.
В начале лечения рекомендуется проконтролировать индивидуальную переносимость и проследить возможное гипотензивное действие у соответствующих пациентов.
Прием препарата Дузофарм может изменять состав мочи, способствуя образованию оксалатных камней в почках.
Во время лечения следует принимать достаточное количество жидкости для поддержания адекватного уровня диуреза.
Прием препарата Дузофарм без жидкости перед сном может вызвать локальный эзофагит. Поэтому очень важно всегда принимать таблетку с достаточным количеством воды.
Сообщались о случаях поражения печени. В случае появления симптомов, свидетельствующих о повреждении печени, прием препарата Дузофарм следует прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Препарат не оказывает отрицательного влияния на психомоторные реакции и способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.
Пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией) следует учитывать, что в состав таблетки входит крахмал пшеничный.
В начале лечения рекомендуется проконтролировать индивидуальную переносимость и проследить возможное гипотензивное действие у соответствующих пациентов.
Прием препарата Дузофарм может изменять состав мочи, способствуя образованию оксалатных камней в почках.
Во время лечения следует принимать достаточное количество жидкости для поддержания адекватного уровня диуреза.
Прием препарата Дузофарм без жидкости перед сном может вызвать локальный эзофагит. Поэтому очень важно всегда принимать таблетку с достаточным количеством воды.
Сообщались о случаях поражения печени. В случае появления симптомов, свидетельствующих о повреждении печени, прием препарата Дузофарм следует прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Препарат не оказывает отрицательного влияния на психомоторные реакции и способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Naftidrofuryl.
Гиперчувствительность. Острый инфаркт миокарда. Артериальная гипотензия. Острый геморрагический инсульт. Тяжелая сердечная недостаточность. Тахиаритмия. Эпилепсия. Повышенная судорожная готовность. Беременность. Кормление грудью. Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).Side effects of the components
Побочные эффекты Naftidrofuryl.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, нарушение сна.Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. Боль в эпигастрии. Кишечная колика. Диарея. Снижение аппетита. Обратимое повышение уровня печеночных ферментов. Язвы слизистой оболочки желудка.
Прочие. Аллергические реакции.