By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Verapamil-Eskom

CheckAnalogsCompareThe price unknown
Can't order it
  1. Active ingredients
  2. Pharmacological Group
  3. Analogs
  4. ATX code
  5. Used in the treatment of
  6. Description of the dosage form
  7. Composition
  8. Pharmacokinetics
  9. Pharmacodynamics
  10. Indications for use
  11. Contraindications
  12. Method of drug use and dosage
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Special instructions
  17. Conditions of vacation from pharmacies
  18. Storage conditions
  19. Expiration date
  20. Contraindications of the components
  21. Side effects of the components
  22. Year of updating the information
  23. Manufacturers of the drug

Active ingredients

Pharmacological Group

Calcium Channel Blockers || Phenylalkylamine derivatives

Analogs

Complete analogs for the substance

ATX code

 C08DA01 Верапамил.

Used in the treatment of

Description of the dosage form

 Раствор для внутривенного введения.
 Прозрачная бесцветная жидкость.
 Раствор для внутривенного введение 2,5 мг/мл.
 По 2 мл препарата в ампулы нейтрального стекла марки НС‑3 с надрезом и точкой или кольцом излома.
 На ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся этикетку, или маркировку наносят на ампулу быстрозакрепляющейся краской для стеклянных изделий.
 По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки поливинилхлоридной) или по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную пачку с перегородками из картона для потребительской тары марки хромовый или хром-эрзац с формой из картонных ячеек для укладки ампул.
 По 1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул или по 2 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул; по 4 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул, по 2 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 10 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 5 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата и скарификатором ампульным помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром-эрзац. При использовании ампул с надрезом и точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
 Упаковка по 50 и 100 ампул предназначена для реализации в учреждения стационарного лечения.

Composition

 Действующее вещество. Верапамила гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) - 2,5 мг.
 Вспомогательные вещества. Натрия хлорид - 8,5 мг, кислота лимонная - 18,49 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - 0,175 мл, 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной - 0,120 мл, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Pharmacokinetics

 Быстро метаболизируется в печени путем N‑дезалкилирования и О‑деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (при приеме внутрь идентифицировано 12, большинство из которых обнаруживается лишь в следовых количествах). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит - норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты сYP3A4, сYP3A5 и сYP3A7.
 Связь с белками плазмы крови - 90%.
 Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер (20-92% концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).
 Период полувыведения (Т1/2) при внутривенном введении - двухфазный: около 4 мин. - ранний и 2-5 ч - конечный. При печеночной недостаточности повышается биодоступность и удлиняется T1/2. Выводится 70% почками (3-5% в неизмененном виде), 16-25% - с желчью. Не выводится при гемодиализе.

Pharmacodynamics

 Верапамил - производное дифенилалкиламина, тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток. Обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным действием.
 Антиаритмическое действие вероятно связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального и атриовентрикулярного (AV) узла в значительной степени зависит от поступления в клетки ионов кальция по «медленным» каналам. Ингибируя поступление кальция, верапамил замедляет AV проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у больных с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстанавливать правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW). Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям.
 Верапамил не влияет на неизмененный потенциал действия предсердий и время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий.
 Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сосудистое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие.
 При внутривенном болюсном введении максимальный эффект развивается через 3-5 мин. Внутривенное введение 5-10 мг вызывает преходящее (обычно бессимптомное) снижение нормального артериального давления (АД), системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполнения левого желудочка незначительно повышается. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Indications for use

 Для лечения наджелудочковых тахиаритмий:
 - восстановление синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лоуна-Ганонга-Левина);
 - контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий (тахиаритмический вариант) за исключением случаев. Когда трепетание или мерцание предсердий связано с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лоуна-Ганонга-Левина).

Contraindications

 Повышенная чувствительность к препарату и другим компонентам препарата, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм ) или кардиогенный шок. Атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая пациентов с искусственным водителем ритма). Синдром Морганьи-Адамса-Стокса. Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма). Синоаурикулярная блокада. Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лоуна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (за исключением пациентов с кардиостимулятором). Желудочковая тахикардия с широкими. Комплексами QRS (более 0,12 сек. Хроническая сердечная недостаточность II-III стадий (за исключением вызванной наджелудочковой тахикардией). Одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно). Колхицина. Предварительное (в пределах 48 часов) применение дизопирамида. Беременность. Период лактации. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
 С осторожностью.
 AV блокада I степени. Брадикардия. Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз. Хроническая сердечная недостаточность. Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью. Печеночная и/или почечная недостаточность. Замедление нервно-мышечной передачи. Пожилой возраст. Мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии. Одновременное применение с бета-адреноблокаторами (для приема внутрь). Сердечными гликозидами.

Method of drug use and dosage

 Только внутривенно.
 Начальная доза для внутривенного введения составляет 5 мг (содержимое 1 ампулы) в течение 2 минут с непрерывным ЭКГ и АД контролем (вводить медленно.
 У пациентов пожилого возраста введение осуществляют на протяжении, по крайней мере, 3 минут для уменьшения риска нежелательных реакций.
 При отсутствии адекватной реакции введение препарата повторяют (5 мг) через 5-10 мин или 10 мг - через 30 минут.

Side effects

 Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия.
 Со стороны центральной нервной системы. Головная боль, головокружение, сонливость (редко).
 Со стороны пищеварительного тракта. Тошнота, чувство дискомфорта в животе.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, потливость, мультиформная экссудативная эритема.
 Прочие. Бронхоспазм, судороги (несколько случаев), паралич (тетрапарез), связанный с совместным применением верапамила и колхицина (единичный).

Interaction

 При одновременном применении верапамила:
 - Повышает AUC (площадь под кривой «концентрация-время») карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).
 - Повышает AUC, сss (клиренс) и Сmax (максимальная концентрация препарата) циклоспорина.
 - Повышает AUC и Сmax глибенкламида.
 - Повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.
 - Значимо повышает AUC и Сmax буспирона и мидазолама.
 - Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения артериального давления).
 - Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина.
 - Повышает значимо AUC и Сmax симвастатина.
 - Повышает AUC и Сmax алмотриптана.
 - Повышает концентрации сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
 - Повышает AUC и Сmax метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.
 - Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для сYP3A и р‑гликопротеина).
 - При приеме внутрь значимо повышает AUC и Сmax доксорубицина.
 - Незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.
 - Повышает Сmax празозина и теразозина и AUC теразозина.
 - Ингибиторы сYP3A (в том числе эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.
 - Грейпфрутовый сок повышает AUC и Сmax R- и S‑изомера верапамила.
 - Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
 - Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%), а также AUC и Сmax верапамила.
 - Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.
 - Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60%).
 - Препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S‑изомера верапамила и соответственно Сmax.
 - При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.
 - Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
 - Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные средства (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.
 - Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).
 - Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.
 - Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребоваться изменение режима дозирования).
 - При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой отмечалось несколько большее увеличение времени кровотечения, чем при применении только ацетилсалициловой кислоты.
 - Карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
 - Антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы (более выраженная атриовентрикулярная блокада, более значительное урежение ЧСС, развитие сердечной недостаточности и усиление артериальной гипотензии). Пациентов, принимающих препараты дигиталиса, хинидин, дизопирамид, флекаинид и другие антиаритмические средства, необходимо тщательно наблюдать.

Overdose

 Симптомы. Брадикардия. Переходящая в AV блокаду. Иногда в асистолию. Выраженное снижение АД. Сердечная недостаточность. Шок. Синоатриальная блокада. Гипергликемия. Метаболический ацидоз. Имеются сообщения о случаях смерти в результате передозировки.
 Лечение. При нарушении ритма и проводимости - внутривенно изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенно инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Special instructions

 Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать.
 При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.
 Внутривенное введение верапамила часто вызывает преходящее снижение АД, обычно не проявляющееся клинически, но которое может сопровождаться головокружением.
 У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм , фракция выброса менее 30%), при назначении верапамила может наблюдаться острое прогрессирование недостаточности кровообращения.

Conditions of vacation from pharmacies

 По рецепту.

Storage conditions

 В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Expiration date

 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Contraindications of the components

Противопоказания Verapamil.

 Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм ). кардиогенный шок. AV-блокада II и III степени. инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии. гипотензии. левожелудочковой недостаточности). выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин). хроническая сердечная недостаточность III стадии. трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором). синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор). синоатриальная блокада. синдром Морганьи - Адамса - Стокса. дигиталисная интоксикация. тяжелый стеноз устья аорты. беременность. кормление грудью.

Использование препарата Verapamil при кормлении грудью.

 Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA. с.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).

Side effects of the components

Побочные эффекты Verapamil.

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): артериальная гипотензия. брадикардия (синусовая). АV блокада. появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. нервозность. заторможенность. сонливость. слабость. утомляемость. парестезии.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. диспептические явления. запор. редко - гиперплазия десен. повышение активности печеночных трансаминаз. ЩФ.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона.
 Прочие. Гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко - гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Year of updating the information

 Особые отметки:

Manufacturers (or distributors) of the drug

Мир ХФК ООО
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.