Active ingredients
- Etifoxine (50 мг)
Pharmacological Group
ATX code
N05BX03 Этифоксин.
Used in the treatment
Composition
| Капсулы | 1 капс. |
| действующее вещество: | |
| этифоксина гидрохлорид | 50 мг |
| вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза ( см «Особые указания») | |
| вспомогательные вещества (полный перечень): содержимое капсулы: лактозы моногидрат; тальк; целлюлоза микрокристаллическая; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат оболочка капсулы: титана диоксид (Е171); желатин; индигокармин |
Description of the dosage form
Капсулы. Гладкие блестящие желатиновые капсулы №2 с белым корпусом и голубой крышечкой.
Содержимое - порошок белого или белого с легким желтоватым оттенком цвета.
Капсулы, 50 мг. По 12 капс. в блистере ПВХ/алюминий. По 2 блистера с инструкцией по применению помещают в пачку картонную или по 20 капс. в блистере ПВХ/алюминий, по 3 блистера с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Возможно наличие контроля первого вскрытия.
Содержимое - порошок белого или белого с легким желтоватым оттенком цвета.
Капсулы, 50 мг. По 12 капс. в блистере ПВХ/алюминий. По 2 блистера с инструкцией по применению помещают в пачку картонную или по 20 капс. в блистере ПВХ/алюминий, по 3 блистера с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Возможно наличие контроля первого вскрытия.
Pharmacological action
Анксиолитическое.
Pharmacodynamics
Механизм действия.
Анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии на ГАМК-А-рецептор путем аллостерической модуляции, этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2- или β3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющимся положительным аллостерическим модулятором ГАМК-А-рецептора.
Фармакодинамические эффекты.
Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина, обладает анксиолитическим действием, в меньшей степени оказывает седативное действие. Не вызывает привыкания и синдрома отмены. В in vitro и in vivo исследованиях у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямое и опосредованное) на ГАМК-А-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса.
Анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямого и опосредованного) на ГАМК-А-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии на ГАМК-А-рецептор путем аллостерической модуляции, этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2- или β3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от места связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющимся положительным аллостерическим модулятором ГАМК-А-рецептора.
Фармакодинамические эффекты.
Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина, обладает анксиолитическим действием, в меньшей степени оказывает седативное действие. Не вызывает привыкания и синдрома отмены. В in vitro и in vivo исследованиях у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямое и опосредованное) на ГАМК-А-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса.
Pharmacokinetics
Абсорбция. Время достижения максимальной концентрации в крови - 2-3 часа.
Распределение. Проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов.
Элиминация. Выводится преимущественно с желчью и мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. T1/2 - около 6 часов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным, и его T1/2 составляет около 20 часов.
Распределение. Проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов.
Элиминация. Выводится преимущественно с желчью и мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. T1/2 - около 6 часов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным, и его T1/2 составляет около 20 часов.
Indications for use
Лекарственный препарат Стрезам показан для лечения тревоги и связанных с ней психосоматических расстройств.
Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет.
Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет.
Contraindications
• гиперчувствительность к этифоксину или любому из вспомогательных веществ ( см «Состав»);
• шоковые состояния (угнетение ЦНС любой этиологии);
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• миастения;
• пациенты с тяжелыми формами гепатита или цитолизом печени на фоне предшествующего лечения этифоксином;
• пациенты. У которых во время предыдущего лечения этифоксином возникали серьезные кожные реакции. Такие как синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Синдром Стивенса-Джонсона (ССД) или генерализованный эксфолиативный дерматит;
• пациенты с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
• детский возраст до 18 лет.
• шоковые состояния (угнетение ЦНС любой этиологии);
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• миастения;
• пациенты с тяжелыми формами гепатита или цитолизом печени на фоне предшествующего лечения этифоксином;
• пациенты. У которых во время предыдущего лечения этифоксином возникали серьезные кожные реакции. Такие как синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Синдром Стивенса-Джонсона (ССД) или генерализованный эксфолиативный дерматит;
• пациенты с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
• детский возраст до 18 лет.
Use during pregnancy and lactation
Беременность. Не применять препарат в период беременности.
Лактация. Не применять препарат в период лактации.
Лактация. Не применять препарат в период лактации.
Method of drug use and dosage
Внутрь, с небольшим количеством воды.
Режим дозирования.
Доза препарата определяется врачом, индивидуально, в зависимости от состояния больного. Обычно назначается по 1 капсуле 3 раза в день или по 2 капсулы 2 раза в день (150-200 мг/сут).
В случае пропуска приема препарата не следует удваивать дозу при следующем приеме. Продолжительность лечения - от нескольких дней до 4-6 недель, в зависимости от состояния больного.
Дети. Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет.
Режим дозирования.
Доза препарата определяется врачом, индивидуально, в зависимости от состояния больного. Обычно назначается по 1 капсуле 3 раза в день или по 2 капсулы 2 раза в день (150-200 мг/сут).
В случае пропуска приема препарата не следует удваивать дозу при следующем приеме. Продолжительность лечения - от нескольких дней до 4-6 недель, в зависимости от состояния больного.
Дети. Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет.
Side effects
Резюме нежелательных реакций.
В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по системам органов и частоте встречаемости согласно классификации медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA): очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).
Нарушения со стороны нервной системы. Редко - незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко - кожные реакции (макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица); очень редко - аллергические реакции (крапивница, отек Квинке), тяжелые кожные реакции - DRESS-синдром, ССД, генерализованный эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - анафилактический шок, лейкоцитокластический васкулит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко - гепатит, цитолитический гепатит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Очень редко - метроррагия у женщин, принимающих оральные контрацептивы.
Желудочно-кишечные нарушения. Очень редко - лимфоцитарный колит.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. Адрес: 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. +7 800 550-99-03.
Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Https://roszdravnadzor.gov.ru.
Республика Беларусь. УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь. Адрес: 220037, Минск, Товарищеский пер., 2а.
Тел. +375 17 299-55-14.
Факс: +375 17 299-53-58.
Электронная почта: rceth@rceth.by.
TEGb https://www.rceth.by.
Республика Армения. Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. Академика Э. Габриеляна» АОЗТ. Адрес: 0051, Ереван, пр. Комитаса, 49/5.
Тел. +374 10-20-05-05, +374 96-20-05-05.
Электронная почта: info@ampra.am, vigilance@pharm.am.
TEGb https://www.pharm.am.
Республика Казахстан. РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. Адрес: 010000, г. Нур-Султан, ул. А. Иманова, 13.
Тел. 8 7172-78-99-02.
Электронная почта: farm@dari.kz.
TEGb https://www.ndda.kz.
В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по системам органов и частоте встречаемости согласно классификации медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA): очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).
Нарушения со стороны нервной системы. Редко - незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко - кожные реакции (макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица); очень редко - аллергические реакции (крапивница, отек Квинке), тяжелые кожные реакции - DRESS-синдром, ССД, генерализованный эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - анафилактический шок, лейкоцитокластический васкулит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко - гепатит, цитолитический гепатит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Очень редко - метроррагия у женщин, принимающих оральные контрацептивы.
Желудочно-кишечные нарушения. Очень редко - лимфоцитарный колит.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. Адрес: 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. +7 800 550-99-03.
Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Https://roszdravnadzor.gov.ru.
Республика Беларусь. УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь. Адрес: 220037, Минск, Товарищеский пер., 2а.
Тел. +375 17 299-55-14.
Факс: +375 17 299-53-58.
Электронная почта: rceth@rceth.by.
TEGb https://www.rceth.by.
Республика Армения. Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. Академика Э. Габриеляна» АОЗТ. Адрес: 0051, Ереван, пр. Комитаса, 49/5.
Тел. +374 10-20-05-05, +374 96-20-05-05.
Электронная почта: info@ampra.am, vigilance@pharm.am.
TEGb https://www.pharm.am.
Республика Казахстан. РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. Адрес: 010000, г. Нур-Султан, ул. А. Иманова, 13.
Тел. 8 7172-78-99-02.
Электронная почта: farm@dari.kz.
TEGb https://www.ndda.kz.
Interaction
Потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, снотворные препараты, бензодиазепины, H1-антигистаминные средства, нейролептики, антидепрессанты с седативным эффектом, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид. Также усиливает воздействие алкоголя.
Overdose
Симптомы. Вялость, чрезмерная сонливость.
Лечение. При необходимости - симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.
Лечение. При необходимости - симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.
Special instructions
Тяжелые кожные реакции.
Очень редко при применении этифоксина наблюдались тяжелые кожные реакции, включая кожную сыпь в сочетании с эозинофилией и проявлениями DRESS-синдрома, ССД и генерализованный эксфолиативный дерматит. Начало реакции со стороны кожи при применении препарата Стрезам отмечали в период от нескольких дней до 1 мес, в зависимости от проявлений реакции. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, после отмены этифоксина исход большинства кожных реакций, как правило, благоприятный. При применении этифоксина не наблюдалось летальных исходов, связанных с кожными реакциями. Пациентов следует информировать о рисках развития реакций со стороны кожи, а также о необходимости тщательного наблюдения за такими проявлениями. При выявлении токсической кожной реакции на этифоксин прием препарата следует прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Тяжелые реакции со стороны печени.
В постмаркетинговый период при применении этифоксина очень редко наблюдались случаи цитолитического гепатита. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, время возникновения реакций со стороны печени после применения этифоксина составляет от 2 недель до 1 месяца от начала лечения. В связи с риском реакций со стороны печени, требуется осторожность при применении этифоксина у пациентов пожилого возраста, в случае ранее перенесенного вирусного гепатита, а также при наличии других выявленных у пациента особых состояний, по мнению его лечащего врача. Нарушения со стороны печени могут не иметь клинических проявлений и обнаруживаются только при лабораторном исследовании. Пациентам с риском нарушения функции печени необходимо проводить контроль активности печеночных ферментов до начала лечения этифоксином и через месяц после окончания лечения. В случае выявления токсических нарушений функции печени прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Лимфоцитарный колит.
В постмаркетинговый период применения этифоксина отмечены отдельные случаи лимфоцитарного колита. При возникновении водянистой диареи у пациентов, получающих этифоксин, прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять. Обязательно проводят обследование пациента.
Метроррагия.
В постмаркетинговый период применения этифоксина имели место случаи метроррагии у женщин, получающих оральные контрацептивы.
Взаимное усиление действия.
Следует с особой осторожностью принимать препараты этифоксина гидрохлорида с препаратами, угнетающими ЦНС, из-за риска возможного взаимного усиления действия последних ( см «Взаимодействие»).
Вспомогательные вещества.
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Каждая капсула содержит лактозу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с риском возникновения сонливости, следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например управления различными механизмами.
Очень редко при применении этифоксина наблюдались тяжелые кожные реакции, включая кожную сыпь в сочетании с эозинофилией и проявлениями DRESS-синдрома, ССД и генерализованный эксфолиативный дерматит. Начало реакции со стороны кожи при применении препарата Стрезам отмечали в период от нескольких дней до 1 мес, в зависимости от проявлений реакции. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, после отмены этифоксина исход большинства кожных реакций, как правило, благоприятный. При применении этифоксина не наблюдалось летальных исходов, связанных с кожными реакциями. Пациентов следует информировать о рисках развития реакций со стороны кожи, а также о необходимости тщательного наблюдения за такими проявлениями. При выявлении токсической кожной реакции на этифоксин прием препарата следует прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Тяжелые реакции со стороны печени.
В постмаркетинговый период при применении этифоксина очень редко наблюдались случаи цитолитического гепатита. По данным наблюдений в постмаркетинговый период, время возникновения реакций со стороны печени после применения этифоксина составляет от 2 недель до 1 месяца от начала лечения. В связи с риском реакций со стороны печени, требуется осторожность при применении этифоксина у пациентов пожилого возраста, в случае ранее перенесенного вирусного гепатита, а также при наличии других выявленных у пациента особых состояний, по мнению его лечащего врача. Нарушения со стороны печени могут не иметь клинических проявлений и обнаруживаются только при лабораторном исследовании. Пациентам с риском нарушения функции печени необходимо проводить контроль активности печеночных ферментов до начала лечения этифоксином и через месяц после окончания лечения. В случае выявления токсических нарушений функции печени прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять.
Лимфоцитарный колит.
В постмаркетинговый период применения этифоксина отмечены отдельные случаи лимфоцитарного колита. При возникновении водянистой диареи у пациентов, получающих этифоксин, прием препарата следует немедленно прекратить и ни в коем случае не возобновлять. Обязательно проводят обследование пациента.
Метроррагия.
В постмаркетинговый период применения этифоксина имели место случаи метроррагии у женщин, получающих оральные контрацептивы.
Взаимное усиление действия.
Следует с особой осторожностью принимать препараты этифоксина гидрохлорида с препаратами, угнетающими ЦНС, из-за риска возможного взаимного усиления действия последних ( см «Взаимодействие»).
Вспомогательные вещества.
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Каждая капсула содержит лактозу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В связи с риском возникновения сонливости, следует во время лечения избегать управления автотранспортом и деятельности, требующей повышенного внимания, например управления различными механизмами.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре 15-25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Etifoxine.
Гиперчувствительность; шоковые состояния; миастения; тяжелые нарушения функций печени и/или почек; возраст до 18 лет.Side effects of the components
Побочные эффекты Etifoxine.
Ниже перечислены нежелательные явления, отмечавшиеся при приеме этифоксина, по системно-органным классам и частоте возникновения: редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в порядке убывания частоты.Со стороны нервной системы. Редко - незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко - кожные реакции (макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица).
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота не установлена - гепатит, цитолитический гепатит.
Со стороны половых органов и молочной железы. Частота не установлена - метроррагия у женщин, принимающих пероральные контрацептивы.
Со стороны ЖКТ. Частота не установлена - лимфоцитарный колит.
Аллергические реакции. Очень редко - аллергические реакции (крапивница. Отек Квинке). Частота не установлена - анафилактический шок. Синдром лекарственноиндуцированной гиперчувствительности с эозинофилией. Синдром Стивенса-Джонсона. Лейкоцитокластический васкулит.