Active ingredients
- Flutamide (250 мг)
Pharmacological Group
ATX code
L02BB01 Флутамид.
Used in the treatment of
Composition
| Таблетки | 1 табл. |
| флутамид | 250 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза безводная; натрия лаурилсульфат; МКЦ; крахмал желатинизированный; кремния диоксид; магния стеарат |
В блистер 10 шт.; в коробке картонной 10 блистеров.
1 таблетка содержит:
Активное вещество. Флутамид 250 мг.
Вспомогательные вещества. Лактоза, лаурилсульфат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, диоксид кремния, стеарат магния.
Описание. Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с риской с одной стороны и с нанесенным торговым знаком фирмы - «SP» с другой стороны.
Фармакологические свойства.
Description of the dosage form
Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с риской с одной стороны и торговым знаком фирмы в виде стилизованных букв «SP» - с другой стороны.
Method of drug use and dosage
Внутрь по 250 мг 3 раза в день каждые 8 ч.
В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
При сочетанной терапии с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) оба препарата могут быть назначены одновременно, или прием Флуцинома начинают за 24 ч до первого приема агониста ГнРГ.
При назначении лучевой терапии Флуцином назначают за 8 нед до ее начала и продолжают прием Флуцинома в течение всего курса лучевой терапии.
В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
При сочетанной терапии с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) оба препарата могут быть назначены одновременно, или прием Флуцинома начинают за 24 ч до первого приема агониста ГнРГ.
При назначении лучевой терапии Флуцином назначают за 8 нед до ее начала и продолжают прием Флуцинома в течение всего курса лучевой терапии.
Description
ИНСТРУКЦИЯ по применению.
ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 30.11.2000, пр. 6 Б.
ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 30.11.2000, пр. 6 Б.
Pharmacodynamics
Флутамид является нестероидным производным ацетанилида, обладающим антиандрогенными свойствами. Механизм действия включает ингибирование захвата андрогена и/или ингибирование связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной «кастрации», вызываемой агонистами лютеинизирующего гормона - рилизинг гормона (ЛГРГ). Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.
Pharmacokinetics
Препарат полностью и быстро всасывается после приема внутрь, подвергаясь биотрансформации в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, maxCmax которого достигается через 2 является биологически активным (гидроксилированным производным).
- гидроксифлутамидом. 94-96% флутамида и 92-94% гидроксифлутамида связывается с белками. Из организма препарат выделяется преимущественно с мочой. Приблизительно 4,2% выделяется с калом в течение 72 1/2T1/2 активного метаболита из плазмы составляет около 6 ч (у больных пожилого возраста - 8 ч после однократного приема и 9,6 ч при стабильной концентрации). После многократного приема внутрь флутамида по 250 мг 3 раза в день стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигался после четвертой дозы флутамида.
Показания к применению. Флуцином предназначен для лечения прогрессирующего рака предстательной железы в виде монотерапии (при выполнении или без выполнения орхиэктомии) или в комбинации с агонистами ЛГРГ.
Флуцином также может быть применен в качестве одного из средств для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (T2b - T4).
Флуцином может применяться только у мужчин.
Способ применения и дозы. Флуцином назначают по 1 табл. 3 раза в день каждые 8 В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
В случае сочетанной терапии с агонистами ЛГРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием Флуцинома начинают за 24 ч до первого приема агониста ЛГРГ.
В случае применения лучевой терапии Флуцином назначают за 8 нед до ее начала и продолжают прием Флуцинома в течение всего времени проведения лучевой терапии.
- гидроксифлутамидом. 94-96% флутамида и 92-94% гидроксифлутамида связывается с белками. Из организма препарат выделяется преимущественно с мочой. Приблизительно 4,2% выделяется с калом в течение 72 1/2T1/2 активного метаболита из плазмы составляет около 6 ч (у больных пожилого возраста - 8 ч после однократного приема и 9,6 ч при стабильной концентрации). После многократного приема внутрь флутамида по 250 мг 3 раза в день стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигался после четвертой дозы флутамида.
Показания к применению. Флуцином предназначен для лечения прогрессирующего рака предстательной железы в виде монотерапии (при выполнении или без выполнения орхиэктомии) или в комбинации с агонистами ЛГРГ.
Флуцином также может быть применен в качестве одного из средств для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (T2b - T4).
Флуцином может применяться только у мужчин.
Способ применения и дозы. Флуцином назначают по 1 табл. 3 раза в день каждые 8 В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
В случае сочетанной терапии с агонистами ЛГРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием Флуцинома начинают за 24 ч до первого приема агониста ЛГРГ.
В случае применения лучевой терапии Флуцином назначают за 8 нед до ее начала и продолжают прием Флуцинома в течение всего времени проведения лучевой терапии.
Side effects
При монотерапии. Наиболее часто встречающиеся нежелательные явления - это гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождаемые галактореей. Эти явления исчезают по прекращении приема или после снижения дозы. Нарушения со стороны сердечно- сосудистой системы возникают редко. Возможны диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, бессонница, утомляемость, транзиторное нарушение функции печени, гепатит.
В редких случаях у больных наблюдается изменение окраски мочи от янтарной до желто- зеленой. В редких случаях также отмечены следующие побочные эффекты: снижение либидо, нарушения со стороны ЖКТ, отсутствие аппетита, изжога, запор, боли, похожие на боли при язве желудка, отеки, подкожные кровоизлияния, опоясывающий лишай, зуд, волчаночноподобный синдром, головная боль, головокружение, слабость, затуманенное зрение, жажда, боль в грудной клетке, беспокойство, депрессия, лимфангиэктатический отек. При длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза.
При лечении в комбинации с агонистами ЛГРГ. Чаще всего возможны приливы, снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота, рвота, гинекомастия. Частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи, такая же, как и при монотерапии агонистами ЛГРГ.
Редко могут наблюдаться следующие побочные эффекты: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии, отсутствие аппетита, отеки, симптомы нейромышечных расстройств, желтуха, симптомы нарушений функции мочеполовой системы, артериальная гипертензия и побочные явления со стороны ЦНС (сонливость, депрессия, спутанность сознания, беспокойство, невроз). Весьма редко возникают нарушение дыхания, гепатит, повышенная светочувствительность.
В редких случаях у больных наблюдается изменение окраски мочи от янтарной до желто- зеленой. В редких случаях также отмечены следующие побочные эффекты: снижение либидо, нарушения со стороны ЖКТ, отсутствие аппетита, изжога, запор, боли, похожие на боли при язве желудка, отеки, подкожные кровоизлияния, опоясывающий лишай, зуд, волчаночноподобный синдром, головная боль, головокружение, слабость, затуманенное зрение, жажда, боль в грудной клетке, беспокойство, депрессия, лимфангиэктатический отек. При длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза.
При лечении в комбинации с агонистами ЛГРГ. Чаще всего возможны приливы, снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота, рвота, гинекомастия. Частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи, такая же, как и при монотерапии агонистами ЛГРГ.
Редко могут наблюдаться следующие побочные эффекты: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии, отсутствие аппетита, отеки, симптомы нейромышечных расстройств, желтуха, симптомы нарушений функции мочеполовой системы, артериальная гипертензия и побочные явления со стороны ЦНС (сонливость, депрессия, спутанность сознания, беспокойство, невроз). Весьма редко возникают нарушение дыхания, гепатит, повышенная светочувствительность.
Contraindications
Применение Флуцинома противопоказано у женщин, а также у больных с повышенной чувствительностью к флутамиду или другим компонентам препарата.
Флуцином следует применять с осторожностью у больных со сниженной функцией печени, у больных со склонностью к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении варфарина и Флуцинома, дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.
Флуцином следует применять с осторожностью у больных со сниженной функцией печени, у больных со склонностью к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении варфарина и Флуцинома, дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.
Overdose
При передозировке, если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным и жизненно важными функциями.
Special instructions
Лечение Флуциномом следует проводить под контролем уровня печеночных ферментов в крови (соответствующие лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев и далее регулярно).
В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение Флуцинома следует прекратить.
Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких, как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения.
Формы выпуска. Таблетки по 250 мг, в блистере по 10 таблеток, в картонной коробке - 10 блистеров.
В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение Флуцинома следует прекратить.
Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких, как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения.
Формы выпуска. Таблетки по 250 мг, в блистере по 10 таблеток, в картонной коробке - 10 блистеров.
Storage conditions
При температуре от 2 до 30 °C, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в месте, недоступном для детей.
Срок годности. 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности. 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Flutamide.
При приеме внутрь. Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы.Наружно (мазь). Заболевания почек, беременность.
Использование препарата Flutamide при кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA. D.Side effects of the components
Побочные эффекты Flutamide.
Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез. галакторея. задержка жидкости. снижение либидо. импотенция. тошнота. рвота. диарея или запор. повышение или отсутствие аппетита. нарушение функции печени и/или почек. желтуха. бессонница. головная боль. парестезия. аллергичеcкие реакции. подкожные кровоизлияния. метгемоглобинемия. волчаночноподобный синдром. подавление сперматогенеза (при длительном лечении).При наружном применении. Кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь).