Active ingredients
Pharmacological Group
ATX code
N04BA02 Леводопа и ингибитор декарбоксилазы.
Used in the treatment of
Composition
1 таблетка Синемета содержит карбидопы 25 мг и леводопы 250 мг; в блистере 10 шт., в коробке 10 блистеров.
1 таблетка Синемета СР - карбидопы 50 мг и леводопы 200 мг; в блистере 10 шт., в коробке 10 блистеров.
1 таблетка Синемета СР - карбидопы 50 мг и леводопы 200 мг; в блистере 10 шт., в коробке 10 блистеров.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противопаркинсоническое, дофаминергическое.
Ингибирует декарбоксилазу.
Противопаркинсоническое, дофаминергическое.
Ингибирует декарбоксилазу.
Indications for use
Болезнь и синдром Паркинсона: ригидность. Брадикинезия. Тремор. Дисфагия. Сиалорея. Ортостатическая неустойчивость тела.
Contraindications
Гиперчувствительность. Недиагностированные кожные заболевания. Меланома в анамнезе. Закрытоугольная глаукома. Беременность. Лактация. Возраст (до 18 лет).
Method of drug use and dosage
Внутрь. Рекомендуется индивидуальный подбор дозы. Начальная доза - по 1/2 табл. 1-2 раза в сутки; при необходимости добавляют по 1/2 табл. каждый день или через день (до получения оптимального эффекта); максимальная суточная доза - 8 табл.
Side effects
Дискинезии (блефароспазм, подергивание мышц, хорееподобные, дистонические непроизвольные движения), транзиторные психозы, депрессия, деменция, головокружение, сонливость, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, кровотечение из ЖКТ, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, сердцебиение, ортостатическая гипотония, боли за грудиной, одышка, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, парестезии.
Interaction
Несовместим с ингибиторами МАО. Сочетание с антигипертензивными средствами может потенцировать ортостатическую гипотонию. Фенотиазины, бутирофеноны могут снизить терапевтический эффект, фенитоин и папаверин - нивелировать его. При высокобелковой диете может нарушаться абсорбция леводопы.
Application precautions
Осторожно назначают пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, легких (в тч бронхиальной астмой), почек, печени и эндокринной системы, пептической язвой в анамнезе, судорогами, хронической открытоугольной глаукомой. Рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной и сердечно-сосудистой систем, почек. Отменять следует постепенно.
Storage conditions
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Levodopa+Carbidopa.
Известная гиперчувствительность к любому компоненту комбинации. узкоугольная глаукома. одновременное применение неселективных ингибиторов МАО (эти ингибиторы необходимо отменить по крайней мере за 2 нед до начала применения комбинации леводопа + карбидопа).Противопоказания Levodopa.
Гиперчувствительность. выраженный атеросклероз. гипертоническая болезнь. заболевания печени. почек. крови. глаукома. меланома. бронхиальная астма. психические заболевания. некомпенсированная патология сердечно-сосудистой. дыхательной. эндокринной систем.Использование препарата Levodopa+Carbidopa при кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA. с.В исследовании на мышах, получавших дозу комбинации леводопа + карбидопа, в 20 раз превышающую максимальную рекомендуемую дозу для человека, тератогенных эффектов не наблюдалось. Отмечалось уменьшение количества живых детенышей, рожденных крысами, получавшими во время органогенеза карбидопу в дозе, примерно в два раза превышающей МРДЧ, и леводопу в дозе, примерно в 5 раз превышающей МРДЧ. Применение комбинации леводопа + карбидопа вызывало как висцеральные, так и скелетные пороки развития у кроликов при всех испытанных дозах и соотношениях леводопы и карбидопы, которые варьировали от 10/5- до 20/10-кратных МРДЧ. Адекватных или хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. В отдельных случаях сообщалось, что леводопа проходит через плацентарный барьер человека, проникает в плод и метаболизируется. Концентрация карбидопы в тканях плода оказалась минимальной.
Применение комбинации леводопа + карбидопа у женщин детородного возраста требует, чтобы ожидаемые преимущества ее применения были сопоставлены с возможными рисками для матери и ребенка.
Леводопа обнаруживалась в женском грудном молоке. Следует проявлять осторожность при применении комбинации леводопа + карбидопа у кормящих женщин.
Side effects of the components
Побочные эффекты Levodopa+Carbidopa.
В контролируемых клинических исследованиях пациенты с преимущественно умеренными и тяжелыми двигательными флуктуациями были рандомизированы для получения комбинации леводопа + карбидопа в виде обычных таблеток и таблеток с пролонгированным высвобождением. Профиль побочных реакций у различных лекарственных форм существенно не отличался (таблица 1).Таблица 1.
Клинические побочные реакции, отмечавшиеся у ≥1% пациентов.
| Побочная реакция | Частота, % | |
| Таблетки с пролонгированным высвобождением (n=491) | Обычные таблетки (n=524) | |
| Дискинезия | 16,5 | 12,2 |
| Тошнота | 5,5 | 5,7 |
| Галлюцинации | 3,9 | 3,2 |
| Спутанность сознания | 3,7 | 2,3 |
| Головокружение | 2,9 | 2,3 |
| Депрессия | 2,2 | 1,3 |
| Инфекция мочевыводящих путей | 2,2 | 2,3 |
| Головная боль | 2 | 1,9 |
| Расстройство сна | 1,8 | 0,8 |
| Дистония | 1,8 | 0,8 |
| Рвота | 1,8 | 1,9 |
| Инфекции верхних дыхательных путей | 1,8 | 1 |
| Одышка | 1,6 | 0,4 |
| Феномен «включения-выключения» | 1,6 | 1,1 |
| Боль в спине | 1,6 | 0,6 |
| Сухость во рту | 1,4 | 1,1 |
| Анорексия | 1,2 | 1,1 |
| Диарея | 1,2 | 0,6 |
| Бессонница | 1,2 | 1 |
| Ортостатическая гипотензия | 1 | 1,1 |
| Боль в плече | 1 | 0,6 |
| Боль в груди | 1 | 0,8 |
| Мышечные судороги | 0,8 | 1 |
| Парестезия | 0,8 | 1,1 |
| Учащенное мочеиспускание | 0,8 | 1,1 |
| Диспепсия | 0,6 | 1,1 |
| Запор | 0,2 | 1,5 |
Отклонения от нормы лабораторных показателей во время контролируемых клинических исследований. отмечавшиеся с частотой ≥1% примерно у 443 пациентов. получавших комбинацию леводопа + карбидопа в виде таблеток с пролонгированным высвобождением. и у 475 пациентов. получавших эту комбинацию в виде обычных таблеток. включали снижение уровня Hb и гематокрита. повышенный уровень глюкозы в сыворотке крови. наличие лейкоцитов. бактерий и крови в моче.
Побочные реакции, наблюдавшиеся в неконтролируемых исследованиях, были аналогичны тем, которые отмечались в контролируемых клинических исследованиях.
Другие побочные реакции. о которых сообщалось в целом в клинических исследованиях с участием 748 пациентов. получавших комбинацию леводопа + карбидопа в виде таблеток с пролонгированным высвобождением. приведены ниже и перечислены по системам и органам в порядке убывания их частоты.
Со стороны организма в целом. Астения, повышенная утомляемость, боль в животе, ортостатические эффекты.
Со стороны ССС. Ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда.
Со стороны ЖКТ. Боль в нижней части живота, дисфагия, изжога.
Со стороны обмена веществ. Потеря веса.
Со стороны скелетно-мышечной системы. Боль в ногах.
Со стороны нервной системы/нарушения психики. Хорея. сонливость. падения. беспокойство. дезориентация. нарушения походки. экстрапирамидное расстройство. возбуждение. нервозность. нарушения сна. нарушение памяти.
Со стороны органов дыхания. Кашель, боль в глотке, простуда.
Со стороны кожи. Сыпь.
Со стороны органов чувств. Размытое зрение, снижение остроты зрения.
Со стороны мочеполовой системы. Недержание мочи.
Отклонения лабораторных показателей. Снижение количества лейкоцитов и уровня калия в сыворотке крови, повышение уровня азота мочевины в крови, креатинина и ЛДГ в сыворотке крови, содержания белка и глюкозы в моче.
В ходе постмаркетингового наблюдения за применением комбинации леводопа + карбидопа в виде таблеток с пролонгированным высвобождением были зарегистрированы следующие побочные реакции.
Со стороны ССС. Нарушения сердечной деятельности, обмороки.
Со стороны ЖКТ. Изменение вкуса, темная слюна.
Реакции гиперчувствительности. Ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, буллезные поражения (включая реакции, подобные пузырчатке).
Со стороны нервной системы/нарушения психики. Повышенный тремор. периферическая невропатия. психотические эпизоды. включая бред и параноидальные идеи. патологическое пристрастие к азартным играм. повышенное либидо. включая гиперсексуальность. нарушение контроля над импульсами.
Со стороны кожи. Алопеция, покраснение, темный пот.
Со стороны мочеполового тракта. Темная моча.
Другие побочные реакции. о которых сообщалось при применении только леводопы или различных комбинаций карбидопы с леводопой и которые могут возникать при применении комбинации леводопа + карбидопа в виде таблеток с пролонгированным высвобождением. приведены ниже.
Со стороны ССС. Флебит, приливы.
Со стороны ЖКТ. Желудочно-кишечное кровотечение. развитие язвы двенадцатиперстной кишки. сиалорея. бруксизм. икота. метеоризм. жжение языка.
Со стороны крови. Гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности. Пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны обмена веществ. Увеличение веса, отеки.
Со стороны нервной системы/нарушения психики. Атаксия. депрессия с суицидными наклонностями. слабоумие. эйфория. судороги (причинно-следственная связь не установлена). брадикинетические эпизоды. онемение. мышечные подергивания. блефароспазм (что может быть воспринято как ранний признак превышения дозы. следует рассмотерть вопрос о снижении дозы). тризм. активация скрытого синдрома Горнера. кошмарные сновидения. возбуждение. обморок.
Со стороны кожи. Злокачественная меланома ( см «Противопоказания), повышенное потоотделение.
Со стороны органов чувств. Окулогирные кризы, мидриаз, диплопия.
Со стороны мочеполовой системы. Задержка мочи, приапизм.
Другие. Охриплость, недомогание, необычный характер дыхания.
Отклонение результатов лабораторных исследований. Изменение уровня ЩФ. АСТ. АЛТ. билирубина. результатов теста Кумбса. уровня мочевой кислоты.