|
|
Другие названия и синонимы
Duellin.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| карбидопа | 10 мг |
| леводопа | 100 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; кополимер метакриловой кислоты; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная; индигокармин |
В блистере 10 шт.; в коробке картонной 5 блистеров.
| Таблетки мите | 1 табл. |
| карбидопа | 25 мг |
| леводопа | 100 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; кополимер метакриловой кислоты; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная; ариавит хинолин желтый; ариавит сансет желтый |
В блистере 10 шт.; в коробке картонной 5 блистеров.
| Таблетки форте | 1 табл. |
| карбидопа | 25 мг |
| леводопа | 250 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; кополимер метакриловой кислоты; тальк; стеариновая кислота; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная; индигокармин |
В блистере 10 шт.; в коробке картонной 5 блистеров.
Описание лекарственной формы
Таблетки 10 мг/100 мг. Голубые с белыми и синими вкраплениями, в виде диска, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «E 131» - на другой, без запаха.
Таблетки 25 мг/100 мг. Желтые, в виде диска, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «E 132» - на другой, без запаха.
Таблетки 25 мг/250 мг. Светло-голубые с белыми и синими вкраплениями, в виде диска, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «E 133» - на другой, без запаха.
Таблетки 25 мг/100 мг. Желтые, в виде диска, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «E 132» - на другой, без запаха.
Таблетки 25 мг/250 мг. Светло-голубые с белыми и синими вкраплениями, в виде диска, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «E 133» - на другой, без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противопаркинсоническое.
Увеличивает содержание в организме дофамина (дофамин образуется из леводопы при участии цитоплазматического фермента - декарбоксилазы ароматических L-аминокислот), который угнетает нейрональную активность в полосатом теле головного мозга. Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях и не влияет на превращение леводопы в дофамин в ЦНС. Карбидопа удваивает биодоступность леводопы, увеличивает количество леводопы, поступающее в головной мозг.
Увеличивает содержание в организме дофамина (дофамин образуется из леводопы при участии цитоплазматического фермента - декарбоксилазы ароматических L-аминокислот), который угнетает нейрональную активность в полосатом теле головного мозга. Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях и не влияет на превращение леводопы в дофамин в ЦНС. Карбидопа удваивает биодоступность леводопы, увеличивает количество леводопы, поступающее в головной мозг.
Фармакокинетика
Леводопа. Всасывается из ЖКТ путем активного транспорта, прохождение через.
ГЭБ также осуществляется за счет активных механизмов. Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем.
У молодых. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Ключевую роль во всасывании.
Играет скорость опорожнения желудка: факторы, угнетающие опорожнение желудка (пища, холиноблокирующие.
Средства), задерживают пассаж в двенадцатиперстную кишку и замедляют всасывание. сmax.
Достигается через 1-2 ч после приема. Объем распределения составляет 0,9-1,6 л/кг. Не.
Связывается с белками плазмы крови. Леводопа декарбоксилируется дофа-декарбоксилазой с образованием.
Дофамина. Большое количество этого фермента находится в кишечнике (около 70-75% вводимой внутрь.
Леводопы метаболизируется в стенке кишечника), эндотелии капилляров головного мозга, печени и почках.
Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-O-метилтрансферазы с образованием 3-O-метилдофы.
Является вторым путем метаболизма. Дополнительный путь биотрансформации -.
Трансаминирование с образованием ванилпирувата, ванилацетата и 2,4,5-тригидроксифенилуксусной кислоты.
Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми. В ходе метаболизма.
Возможно образование потенциально токсичных продуктов, особенно при продолжительном применении. В.
Комбинации с карбидопой T1/2 леводопы - 3 До 69% леводопы обнаруживается.
В моче в виде дофамина и его метаболитов - ванилилминдальной кислоты, норадреналина,.
Гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.
Карбидопа. Не проходит через ГЭБ. сmax в плазме крови.
Достигается через 2-4 Примерно 50% выводится с мочой и калом (35% карбидопы, выводящейся с.
Мочой, элиминируется в неизмененном виде).
ГЭБ также осуществляется за счет активных механизмов. Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем.
У молодых. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Ключевую роль во всасывании.
Играет скорость опорожнения желудка: факторы, угнетающие опорожнение желудка (пища, холиноблокирующие.
Средства), задерживают пассаж в двенадцатиперстную кишку и замедляют всасывание. сmax.
Достигается через 1-2 ч после приема. Объем распределения составляет 0,9-1,6 л/кг. Не.
Связывается с белками плазмы крови. Леводопа декарбоксилируется дофа-декарбоксилазой с образованием.
Дофамина. Большое количество этого фермента находится в кишечнике (около 70-75% вводимой внутрь.
Леводопы метаболизируется в стенке кишечника), эндотелии капилляров головного мозга, печени и почках.
Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-O-метилтрансферазы с образованием 3-O-метилдофы.
Является вторым путем метаболизма. Дополнительный путь биотрансформации -.
Трансаминирование с образованием ванилпирувата, ванилацетата и 2,4,5-тригидроксифенилуксусной кислоты.
Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми. В ходе метаболизма.
Возможно образование потенциально токсичных продуктов, особенно при продолжительном применении. В.
Комбинации с карбидопой T1/2 леводопы - 3 До 69% леводопы обнаруживается.
В моче в виде дофамина и его метаболитов - ванилилминдальной кислоты, норадреналина,.
Гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.
Карбидопа. Не проходит через ГЭБ. сmax в плазме крови.
Достигается через 2-4 Примерно 50% выводится с мочой и калом (35% карбидопы, выводящейся с.
Мочой, элиминируется в неизмененном виде).
Показания к применению
Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона известной этиологии (вследствие перенесенного энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, в тч монооксидом углерода или марганцем).
Противопоказания
|
|
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Дискинезия, в тч хореоатетоз, очаговая дистония, кривошея, при длительном применении - синдром «включения-выключения», головокружение, атаксия, судороги, анорексия, седация, сонливость, кошмарные сновидения, нервное напряжение, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, психотические реакции, галлюцинации, депрессия, параноидальные состояния, гипомания, эйфория, деменция, блефароспазм, мидриаз, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, коллапс, аритмия, тахикардия, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, запор, боли в эпигастральной области, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).
Прочие. Повышение либидо, незначительное увеличение массы тела (при длительном применении), изменение уровня глутаматоксалаттрансаминазы, глутаматпируватоксидазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, положительная прямая реакция Кумбса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, коллапс, аритмия, тахикардия, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, запор, боли в эпигастральной области, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).
Прочие. Повышение либидо, незначительное увеличение массы тела (при длительном применении), изменение уровня глутаматоксалаттрансаминазы, глутаматпируватоксидазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, положительная прямая реакция Кумбса.
Взаимодействие
Усиливает активность симпатомиметиков. Несовместим с ингибиторами МАО. Одновременное назначение с гипотензивными препаратами может вызвать постуральную гипотензию, с трициклическими антидепрессантами - артериальную гипертензию и дискинезию. Фенотиазины и бутирофеноны снижают эффект, антихолинергические вещества редуцируют абсорбцию леводопы. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной анестезии вероятно развитие нарушений сердечного ритма, с амантадином - потенцирующий эффект. Метилдофа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга. Пиридоксин является кофактором дофа-декарбоксилазы - фермента, ответственного за периферическое декарбоксилирование леводопы и образование дофамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов дофа-декарбоксилазы) отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проходит через ГЭБ. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической дофа-декарбоксилазы. При дополнительном назначении ингибиторов дофа-декарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата. При совместном применении с диазепамом, фенитоином, клофелином, производными тиоксантена, папаверином, резерпином, м-холиноблокаторами возможно понижение противопаркинсонического действия.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости во время или после еды. Дозу подбирают индивидуально. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. При назначении более 200 мг карбидопы в сутки дальнейшего усиления терапевтического эффекта не происходит. В случае умеренной симптоматики начальная поддерживающая доза - 1 табл. (25 мг/100 мг). Возможно комбинирование 3 препаратов, например дополнение дозы в 25 мг/250 мг любым препаратом, содержащим 100 мг леводопы. Суточная доза леводопы - не более 2000 мг.
Дуэллин 10 мг/100 мг. Начальная доза - 1/2-1 табл. 3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают на 1/2 табл. в сутки. Общая суточная доза - 10-12 табл. Этот препарат рекомендуют в случаях, когда необходимо применение минимум 700 мг леводопы в сутки при улучшении двигательной активности.
Дуэллин 25 мг/100 мг. Обычно, при начальной заместительной терапии, - по 1/2-1 табл. 2-3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают на 1/2 табл. в сутки. При тяжелом течении заболевания дозу увеличивают на 1/2-1 табл. в сутки, до 8 табл.
Дуэллин 25 мг/250 мг. Начальная доза - по 1/2 табл. 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают на 1/2 табл. в сутки. Как правило, в начале заместительной терапии суточная доза - не более 3 табл. (по 1 табл. 3 раза в сутки). Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза при монотерапии - не более 8 табл. (по 1 табл. 8 раз в сутки). Применение препарата в высоких дозах в количестве более чем 6 табл. в сутки должно проводиться с большой осторожностью.
Дуэллин при замене леводопы. Если назначаемая доза леводопы не более 1500 мг/сут, принимают по 1 табл. 3-4 раза в сутки (Дуэллин 10 мг/100 мг или Дуэллин 25 мг/100 мг), более 1500 мг - по 1 табл. 3-4 раза в сутки (Дуэллин 25 мг/250 мг).
Применение Дуэллина при замене препаратов, содержащих леводопу и другие ингибиторы дофа-декарбоксилазы.
Лечение начинают не раньше чем через 12 ч после последнего приема предыдущего противопаркинсонического средства. Доза Дуэллина в значительной степени зависит от предшествующей терапии. Количество леводопы в Дуэллине и в ранее назначаемом препарате должно быть одинаковым.
Дуэллин 10 мг/100 мг. Начальная доза - 1/2-1 табл. 3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают на 1/2 табл. в сутки. Общая суточная доза - 10-12 табл. Этот препарат рекомендуют в случаях, когда необходимо применение минимум 700 мг леводопы в сутки при улучшении двигательной активности.
Дуэллин 25 мг/100 мг. Обычно, при начальной заместительной терапии, - по 1/2-1 табл. 2-3 раза в сутки; дозу постепенно увеличивают на 1/2 табл. в сутки. При тяжелом течении заболевания дозу увеличивают на 1/2-1 табл. в сутки, до 8 табл.
Дуэллин 25 мг/250 мг. Начальная доза - по 1/2 табл. 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают на 1/2 табл. в сутки. Как правило, в начале заместительной терапии суточная доза - не более 3 табл. (по 1 табл. 3 раза в сутки). Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза при монотерапии - не более 8 табл. (по 1 табл. 8 раз в сутки). Применение препарата в высоких дозах в количестве более чем 6 табл. в сутки должно проводиться с большой осторожностью.
Дуэллин при замене леводопы. Если назначаемая доза леводопы не более 1500 мг/сут, принимают по 1 табл. 3-4 раза в сутки (Дуэллин 10 мг/100 мг или Дуэллин 25 мг/100 мг), более 1500 мг - по 1 табл. 3-4 раза в сутки (Дуэллин 25 мг/250 мг).
Применение Дуэллина при замене препаратов, содержащих леводопу и другие ингибиторы дофа-декарбоксилазы.
Лечение начинают не раньше чем через 12 ч после последнего приема предыдущего противопаркинсонического средства. Доза Дуэллина в значительной степени зависит от предшествующей терапии. Количество леводопы в Дуэллине и в ранее назначаемом препарате должно быть одинаковым.
Передозировка
Симптомы. Артериальная гипертензия. гипотензия (в тч ортостатическая). синусная тахикардия. спутанность сознания. возбуждение. бессонница. беспокойство. симптомы анорексии и бессонницы.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия в условиях стационара. Специфический антидот отсутствует.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия в условиях стационара. Специфический антидот отсутствует.
Меры предосторожности применения
С осторожностью (под тщательным наблюдением) назначают пациентам при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (желудка и/или двенадцатиперстной кишки), эпилептических припадках в анамнезе, инфаркте миокарда с нарушениями ритма в анамнезе, сердечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, заболеваниях эндокринной системы, психических нарушениях, тяжелых нарушениях функции печени или почек.
При продолжительном лечении необходимо периодически контролировать функции печени и почек, кроветворной и сердечно-сосудистой систем, психического статуса пациента.
Дуэллин не следует применять при вторичном паркинсонизме, обусловленном применением антипсихотических средств (нейролептиков).
Прекращать терапию следует постепенно (во избежание развития симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром: мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания креатинфосфокиназы в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием.
При общей анестезии при проведении хирургических операций назначают не снижая дозы, если больной в состоянии принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение Дуэллина прекращают как минимум за 8 ч до операции и возобновляют после операции в той же дозе.
Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено, по крайней мере, за 14 дней до начала назначения Дуэллина. Избирательный ингибитор МАО в (селегилин) может применяться в качестве адъювантного средства при лечении леводопой.
Поскольку при всасывании существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой, во время лечения следует избегать употребления большого количества белков.
Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
При продолжительном лечении необходимо периодически контролировать функции печени и почек, кроветворной и сердечно-сосудистой систем, психического статуса пациента.
Дуэллин не следует применять при вторичном паркинсонизме, обусловленном применением антипсихотических средств (нейролептиков).
Прекращать терапию следует постепенно (во избежание развития симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром: мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания креатинфосфокиназы в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием.
При общей анестезии при проведении хирургических операций назначают не снижая дозы, если больной в состоянии принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение Дуэллина прекращают как минимум за 8 ч до операции и возобновляют после операции в той же дозе.
Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено, по крайней мере, за 14 дней до начала назначения Дуэллина. Избирательный ингибитор МАО в (селегилин) может применяться в качестве адъювантного средства при лечении леводопой.
Поскольку при всасывании существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой, во время лечения следует избегать употребления большого количества белков.
Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
|
|
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.