Леводопа + Бенсеразид

• Леводопа
• Бенсеразид

Дофаминомиметики в комбинациях || Допа и ее производные

 Levodopum + вenserazidum ( Levodopi + вenserazidi).

• G25.8 Другие уточненные экстрапирамидные и двигательные нарушения
• G21 Вторичный паркинсонизм
• G20 Болезнь Паркинсона

 Противопаркинсоническое.

 Противопаркинсоническое средство (предшественник дофамина + периферический ингибитор ДОФА-декарбоксилазы).

 Леводопа (левовращающий изомер ДОФА) является непосредственным предшественником дофамина. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин и восполнением его дефицита непосредственно в ЦНС. Устраняет гипокинезию, ригидность мышц, тремор, дисфагию, слюнотечение. Большая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях, образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответственен за большинство ее побочных эффектов.
 Бенсеразид - ингибитор периферической ДОФА-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС - с одной стороны и к уменьшению проявлений побочного действия - с другой. Оптимальное сочетание леводопы и бенсеразида 4:1. Выраженный терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, максимальный - через 25-30 сут. Капсулы ГСС (гидродинамически сбалансированная система) - новая лекарственная форма - обеспечивает более стабильное и продолжительное поддержание терапевтически эффективной концентрации.
 Данные о фармакокинетике бенсеразида ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 20-30% дозы, maxT_max при пероральном приеме - 2-3 Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от значений внутрижелудочного pH. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. T₁/2 - 3 Выведение: почками, через кишечник - 35% в течение 7 Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты - дофамин, норэпинефрин, эпинефрин - выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8.

 Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС). Синдром беспокойных ног, в тч идиопатический и у больных с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ.

 Нейролептики, опиоидные анальгетики, гипотензивные ЛС, содержащие резерпин, снижают действие препарата. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) возможно нарушение кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. Комбинация ингибиторов МАО A и МАО В эквивалентна приему неселективного ингибитора МАО, что является противопоказанием. Общая анестезия с галотаном - риск колебания АД, аритмии; прием препарата необходимо отменить за 12-48 ч до анестезии. Леводопа усиливает действие симпатомиметиков (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, амфетамина). Другие противопаркинсонические ЛС (антихолинергические ЛС, амантадин, агонисты дофамина) - усиление побочного действия. Пища, богатая белками, может снижать абсорбцию леводопы в ЖКТ.

 Симптомы. Аритмия. спутанность сознания. бессонница. тошнота. рвота. патологические непроизвольные движения.
 Лечение. Симптоматическое (дыхательные аналептики, противоаритмические ЛС, нейролептики), контроль жизненно важных функций.

 Внутрь, во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком. Доза устанавливается индивидуально, с учетом клинической картины заболевания и тяжести состояния больного. На ранней стадии заболевания: 50 мг леводопы и 12,5 мг бенсеразида 3-4 раза в сутки, с постепенным повышением дозы (с промежутком в 1 мес), при хорошей переносимости. Оптимальный эффект достигается при применении в суточной дозе 300-800 мг леводопы и 75-200 мг бенсеразида. Поддерживающее лечение: 0,125 г (100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида) 3-6 раз в сутки. Лечение проводится длительно. Синдром беспокойных ног: внутрь, за 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи. Максимальная доза - 500 мг/сут. Идиопатический синдром беспокойных ног с нарушением засыпания и сна: начальная доза - 62,5-125 мг, максимальная - 250 мг. Идиопатический синдром беспокойных ног с нарушениями в течение суток: суточная доза - 125 мг, максимальная - 500 мг/сут. Синдром беспокойных ног у пациентов с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ: 125 мг за 30 мин до диализа. Для исключения нарастания симптомов синдрома беспокойных ног (раннее появление в течение дня, усиление тяжести и вовлечение частей тела) максимальная доза не должна превышать 500 мг. При нарастании клинической симптоматики следует уменьшить дозу леводопы или постепенно ее отменить, назначив другую терапию.

 Больным с открытоугольной глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Лечение проводят вплоть до проведения хирургического вмешательства, требующего общей анестезии (за исключением применения галотана). Недопустимо внезапное прекращение приема, резкая отмена может приводить к развитию злокачественного нейролептического синдрома. Препарат может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы; возможна ложноположительная проба Кумбса. В период лечения необходим контроль функции печени и почек, формулы периферической крови. У больных с сахарным диабетом необходим частый контроль концентрации глюкозы в плазме крови и при необходимости коррекция дозы гипогликемических ЛС. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; при возникновении эпизодов сонливости, в тч внезапной, следует отказаться от вождения автомобиля и пр.

 Информационно-поисковая система «Клифар-Госреестр» (версия от 11.2009 г. М. Р-Клифар. Фонд фармацевтической информации, 2009.

• 727₽ Мадопар «125» (2 фирмы)
• 741₽ Бензиэль
• 752₽ МадопарГСС «125» (2 фирмы)
• 824₽ Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125» (2 фирмы)
• 1055₽ Леводопа/Бенсеразид-Тева (2 фирмы)
• 1256-1268₽ Мадопар «250» (2 фирмы)
• 1323₽ Леводопа+Бенсеразид (Изварино Фарма ООО )
• — Мадопар
• Показать все