By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Procanazole

CheckAnalogsCompareThe price unknown
Can't order it
  1. Active ingredients
  2. Pharmacological Group
  3. Analogs
  4. ATX code
  5. Used in the treatment of
  6. Description of the dosage form
  7. Composition
  8. Pharmacokinetics
  9. Pharmacodynamics
  10. Indications for use
  11. Contraindications
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Method of drug use and dosage
  14. Side effects
  15. Interaction
  16. Overdose
  17. Special instructions
  18. Conditions of vacation from pharmacies
  19. Storage conditions
  20. Expiration date
  21. Contraindications of the components
  22. Side effects of the components
  23. Year of updating the information
  24. Manufacturers of the drug

Active ingredients

Pharmacological Group

Antifungal agents || Triazole derivatives

Analogs

Complete analogs for the substance

ATX code

 J02AC01 Флуконазол.

Used in the treatment of

Description of the dosage form

 Капсулы.
 Капсулы по 50 мг - твердые желатиновые капсулы размера «2» оранжевого/белого цвета, содержащие порошок белого цвета.
 Капсулы по 150 мг - твердые желатиновые капсулы размера «2» белого/розового цвета, содержащие порошок белого цвета.
 Капсулы по 50 и 150 мг. По 4 капсулы (50 мг) и по 1 капсуле (150 мг) помещают в стрип. Один стрип - в пачку картонную.

Composition

 Каждая капсула содержит 50 или 150 мг флуконазола.
 Вспомогательные вещества.
 Лактоза безводная, желатин, титана диоксид, понсью 4Р, сансет желтый.

Pharmacokinetics

 После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л.
 Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь.
 Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
 Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%.
 Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.
 В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
 Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.
 Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Pharmacodynamics

 Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
 Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в тч вызванных сandida spp., сryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные вlastomyces dermatitidis, сoccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Indications for use

 -.
 Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в тч.
 Легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии ( у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться в качестве средства поддерживающей терапии для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;
 -.
 Генерализованный кандидоз. Включая кандидемию. Диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины. Эндокарда. Глаз. Дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями. Больных отделений интенсивной терапии. Больных. Проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии. А также при наличии других факторов. Предрасполагающих к развитию кандидоза;
 -.
 Кандидоз слизистых оболочек. В тч полости рта и глотки. Пищевода. Неинвазивные бронхолегочные кандидозы. Кандидурия. Кандидозы кожи и слизистых оболочек. А также атрофический кандидоз полости рта. Связанный с ношением зубных протезов (лечение может проводиться у больных с нормальной или пониженной функцией иммунитета). Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
 -.
 Генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий). Профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год). Кандидозный баланит;
 -.
 Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
 -.
 Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай;
 Онихомикоз; кандидоз кожи;
 -.
 Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Contraindications

 -.
 Одновременный прием терфенадина или астемизола.
 -.
 Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Use during pregnancy and lactation

 Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.
 Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Method of drug use and dosage

 Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.
 Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
 При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
 При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут;
 Продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
 При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
 При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек , эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
 При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально;
 Она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
 При баланите, вызванном сandida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
 Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазол составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3.
 Лечение продолжают еще в течение 7 суток.
 При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи.
 Рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
 При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. Некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель.
 При онихомикозе.
 Рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.
 При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиомикозе;
 2-17 мес при паракокцидиомикозе; 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.
 У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.
 При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза, флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
 Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
 Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
 У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
 У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей более старшего возраста, но с интервалом 72 Детям в возрасте 2-4 недели ту же дозу вводят с интервалом 48.
 У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
 Применение препарата у больных с нарушениями функции почек.
 Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг.
 Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Side effects

 Побочные эффекты.
 Со стороны пищеварительной системы.
 Тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко - нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, повышение активности щелочной фосфатазы).
 Со стороны нервной системы.
 Головная боль, редко - судороги.
 Со стороны органов кроветворения.
 Редко -.
 Лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
 Аллергические реакции.
 Кожная сыпь, редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
 Прочие.
 Нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Interaction

 При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время, (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
 Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемизирующих средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
 Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
 Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.
 Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих Флуконазол, так как применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой прием Флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
 Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
 При одновременном применении Флуконазол и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).
 Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
 У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижения превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

Overdose

 Симптомы.
 Галлюцинации, параноидальное поведение.
 Лечение.
 Симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Special instructions

 В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в тч с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
 Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
 Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P450.

Conditions of vacation from pharmacies

 Отпускаются по рецепту врача.

Storage conditions

 В сухом месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в местах недоступных для детей.

Expiration date

 2 года, не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Contraindications of the components

Противопоказания Fluconazole.

 Гиперчувствительность. одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше. совместное применение с ЛС. которые пролонгируют интервал QT и метаболизируются посредством сYP3A4 (такие как цизаприд. астемизол. хинидин) - см «Взаимодействие».

Side effects of the components

Побочные эффекты Fluconazole.

 У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе.
 При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448). получавших однократную дозу флуконазола 150 мг. суммарная частота побочных эффектов. возможно связанных с приемом лекарства. составила 26%. у пациентов. получавших препарат сравнения (n=448) - 16%. Наиболее частыми побочными эффектами. связанными с приемом флуконазола. были: головная боль (13%). тошнота (7%). абдоминальная боль (6%). диарея (3%). диспепсия (1%). головокружение (1%). извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
 У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях.
 В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах - у 1,3% пациентов.
 Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
 Побочные эффекты. которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%). головная боль (1,9%). кожная сыпь (1,8%). рвота (1,7%). абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
 Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
 Гепатотоксичность.
 Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазолассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазолом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
 Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита. холестаза. фульминантной печеночной недостаточности. включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
 В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД. злокачественные новообразования). большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию. включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов. получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин. фенитоин. изониазид. вальпроевая кислота. пероральные гипогликемические средства - производные сульфонилмочевины.
 Иммунологические реакции. Сообщалось о редких случаях анафилаксии.
 Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
 Со стороны ЦНС. Судороги.
 Дерматологические. Эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
 Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
 Гематопоэтические и лимфатические. Лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
 Метаболические. Гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
 Побочные действия, наблюдавшиеся у детей.
 При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день − 17 лет. леченных флуконазолом в дозах до 15 мг/кг/сут вплоть до 1616 дней. побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев. у пациентов. получавших препарат сравнения (n=451) - в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев - повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) - у 1,4% пациентов.

Year of updating the information

 Особые отметки:

Manufacturers (or distributors) of the drug

Protech Biosystems
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.