Active ingredients
- Loratadine (10 мг)
Pharmacological Group
ATX code
R06AX13 Лоратадин.
Used in the treatment
- L50 Urticaria
- L29 Pruritus
- L20 Atopic dermatitis
- J31 Chronic rhinitis, nasopharyngitis and pharyngitis
- J30.1 Allergic rhinitis due to pollen
- J30 Vasomotor and allergic rhinitis
- H10.1 Acute atopic conjunctivitis
- T78.3 Angioneurotic oedema
- T78.4 Allergy, unspecified
- W57 Bitten or stung by nonvenomous insect and other nonvenomous arthropods
Composition
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| лоратадин | 10 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ - 56 мг; крахмал - 25 мг; натрия метилпарабен - 0,2 мг; коллоидальный кремния диоксид безводный - 0,2 мг; магния стеарат - 0,8 мг; натрия крахмала гликолят - 2 мг; тальк очищенный - 0,8 мг; очищенная вода - сколько потребуется |
| Сироп | 1 мл |
| 1 мг | |
| вспомогательные вещества: натрия метилпарабен; натрия пропилпарабен; сахароза; пропиленгликоль; кислота лимонная; сорбита раствор; сахарин натрия; натрия бензоат; динатрия эдетат; краситель «Солнечный закат»; смешанная фруктовая отдушка; американское мороженое; вода очищенная |
Description of the dosage form
Таблетки. От белого до почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями и линией разлома с одной стороны.
Сироп. Прозрачная жидкость оранжевого цвета со сладким вкусом и приятным ароматом.
Таблетки, 10 мг. По 7, 8, 10, 16 табл. в блистере; по 1, 2, 3, 4, 5, 10 блистеров в картонной коробке или по 10 табл. в стрипе, по 1, 2, 3, 4, 5, 10 стрипов в картонной коробке.
Сироп, 1мг/1 мл. В стеклянных флаконах янтарного цвета по 50, 60, 100 и 120 мл.
Сироп. Прозрачная жидкость оранжевого цвета со сладким вкусом и приятным ароматом.
Таблетки, 10 мг. По 7, 8, 10, 16 табл. в блистере; по 1, 2, 3, 4, 5, 10 блистеров в картонной коробке или по 10 табл. в стрипе, по 1, 2, 3, 4, 5, 10 стрипов в картонной коробке.
Сироп, 1мг/1 мл. В стеклянных флаконах янтарного цвета по 50, 60, 100 и 120 мл.
Pharmacological action
Антигистаминное.
Pharmacodynamics
Лоратадин - блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания ( практически не проникает через ГЭБ).
Pharmacokinetics
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Tmax - 1,3-2,5 прием пищи увеличивает его на 1 сmax у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450 сYP3A4 и в меньшей степени - сYP2D6.
Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5-е сут введения. Не проникает через ГЭБ.
T1/2 лоратадина - 3-20 ч (в среднем - 8,4 ч), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем - 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем - 18,2 ч) и 11-38 ч (в среднем - 17,5 ч).
При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает с увеличением тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5-е сут введения. Не проникает через ГЭБ.
T1/2 лоратадина - 3-20 ч (в среднем - 8,4 ч), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем - 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем - 18,2 ч) и 11-38 ч (в среднем - 17,5 ч).
При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает с увеличением тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Indications for use
У взрослых и детей старше двух лет для лечения следующих заболеваний и состояний:
• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• конъюнктивит;
• поллиноз;
• крапивница (в тч хроническая идиопатическая);
• отек Квинке;
• аллергические зудящие дерматозы;
• псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зуд различной этиологии.
• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• конъюнктивит;
• поллиноз;
• крапивница (в тч хроническая идиопатическая);
• отек Квинке;
• аллергические зудящие дерматозы;
• псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зуд различной этиологии.
Contraindications
• гиперчувствительность;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 2 лет.
С осторожностью: печеночная недостаточность.
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 2 лет.
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Use during pregnancy and lactation
Следует воздержаться от применения Кларидола при беременности и лактации.
Method of drug use and dosage
Внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет. По 10 мг Кларидола (1 табл. или 2 ложки) 1 раз в день. Суточная доза - 10 мг.
Детям от 2 до 12 лет (с массой тела менее 30 кг). По 5 мг Кларидола (1/2 табл. или 1 ложке) 1 раз в день. Суточная доза - 5 мг.
Детям с массой тела более 30 кг. По 10 мг Кларидола (1 табл. или 2 ложки) 1 раз в день. Суточная доза - 10 мг.
Больным с нарушениями функций печени Кларидол необходимо назначать в начальной дозе 5 мг в день в связи с возможным нарушением клиренса лоратадина.
Взрослым и детям старше 12 лет. По 10 мг Кларидола (1 табл. или 2 ложки) 1 раз в день. Суточная доза - 10 мг.
Детям от 2 до 12 лет (с массой тела менее 30 кг). По 5 мг Кларидола (1/2 табл. или 1 ложке) 1 раз в день. Суточная доза - 5 мг.
Детям с массой тела более 30 кг. По 10 мг Кларидола (1 табл. или 2 ложки) 1 раз в день. Суточная доза - 10 мг.
Больным с нарушениями функций печени Кларидол необходимо назначать в начальной дозе 5 мг в день в связи с возможным нарушением клиренса лоратадина.
Side effects
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с частотой ≥2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.
У взрослых. Головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей. Редко - головная боль, нервозность, седативное действие.
У взрослых. Головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей. Редко - головная боль, нервозность, седативное действие.
Interaction
Этанол снижает эффективность лоратадина.
Эритромицин, циметидин, кетоконазол при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Эритромицин, циметидин, кетоконазол при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Overdose
Симптомы. Сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.
Лечение. Индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля.
Лечение. Индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля.
Special instructions
Влияние на способность водить автотранспорт и заниматься потенциально опасными видами деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Storage conditions
В сухом месте, при температуре 2-30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Loratadine.
Лоратадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к этому ДВ, включая его основной метаболит, ДКЛ, или к любому ингредиенту в составе применяемой лекарственной формы.Side effects of the components
Побочные эффекты Loratadine.
Обзор побочных действий.Побочные действия. Вызванные применением лоратадина в дозе 10 мг в виде таблеток для перорального применения у взрослых во время клинических испытаний. Были легкими и включали усталость. Головную боль. Сухость во рту. Седативный эффект. Желудочно-кишечные расстройства. Такие как тошнота. Гастрит. А также аллергические симптомы. Такие как сыпь.
Нервозность и гиперкинезия наблюдались у педиатрических пациентов. Побочные реакции со стороны ЖКТ, о которых сообщалось при педиатрических испытаниях, могли быть несколько чаще у более юных пациентов (с массой тела ≤30 кг).
Во время постмаркетинговых исследований лоратадина были редкие сообщения об алопеции, анафилаксии, нарушениях функции печени, головокружении, сердцебиении и тахикардии.
Клинические испытания по выявлению нежелательных реакций при применении лоратадина.
Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий. Частота побочных реакций. Наблюдаемая в этих клинических испытаниях. Может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике. Информация о нежелательных реакциях ЛС, полученная в ходе клинических испытаний, полезна для выявления побочных эффектов, связанных с применением ЛП, и для приблизительной оценки их частоты.
Лоратадин в дозе 10 мг в виде таблеток для перорального применения.
В таблице 5 представлено число (%) взрослых пациентов с побочными действиями. Вероятно. Связанными с применением лоратадина. Плацебо и ЛС сравнения (частота встречаемости этих побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).
Таблица 5.
Побочные реакции лоратадина в виде таблеток для перорального применения, 10 мг, один раз в день, плацебо и ЛС сравнения (клемастин, терфенадин, астемизол).
| Побочное действие | Лоратидин 10 мг один раз в день, n=1241 | Плацебо, n=687 | Клемастин 1 мг два раза в день, n=687 | Терфенадин 60 мг два раза в день, n=506 | Астемизол 10 мг один раз в день, n=342 |
| Усталость | 54 (4) | 62 (40 | 62 (9) | 17 (3) | 22 (6) |
| Головная боль | 97 (8) | 104 (6) | 32 (5) | 40 (8) | 26 (7) |
| Сухость во рту | 49 (4) | 32 (2) | 22 (3) | 15 (3) | 2 (1) |
| Сухость в носу | 9 (<1) | - | 6 (<1) | 3 (<1) | - |
| Седативный эффект1 | 99 (8) | 101 (6) | 151 (22) | 41 (8) | 50 (15) |
1Сообщается о сонливости, сомнолентности, вялости, заторможенности или ощущении наркотического опьянения.
Побочные реакции при приеме лоратадина в виде таблеток для перорального применения у взрослых во время клинических испытаний были легкими и включали усталость. Головную боль. Сухость во рту. Седативный эффект. Желудочно-кишечные расстройства. Такие как тошнота. Гастрит. А также аллергические симптомы. Такие как сыпь. Частота встречаемости седативного эффекта была аналогична таковой у ЛС сравнения терфенадина, астемизола и плацебо, но статистически отличалась (p<0,01) от таковой у клемастина.
Лоратадин в дозе 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта.
В таблице 6 представлено число (%) пациентов с побочными действиями. Вероятно. Связанными с применением лоратадина в виде таблеток. Диспергируемых в полости рта. В исследовании терапии этим ДВ сезонных аллергических ринитов (частота встречаемости указанных побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).
Таблица 6.
Побочные реакции лоратадина в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, 10 мг, таблеток для перорального применения, 10 мг, или плацебо.
| Побочное действие | Лоратадин 10 мг в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, n=495 | Лоратадин 10 мг в виде таблеток для перорального применения, n=328 | Плацебо, n=497 |
| Сухость во рту | 8 (2) | 8 (2) | 5 (1) |
| Усталость | 13 (3) | 12 (4) | 16 (3) |
| Головная боль | 40 (8) | 23 (7) | 55 (11) |
| Сонливость | 22 (4) | 13 (4) | 13 (4) |
Лоратадин в виде таблеток, диспергируемых в полости рта, хорошо переносится и не вызывает местного раздражения или отклонений в ощущении вкуса. Наиболее частым побочным действием была головная боль. В целом частота побочных реакций была сопоставима с таковой при приеме таблеток для перорального применения и плацебо.
Лоратидин в дозе 5 или 10 мг в виде раствора для перорального применения (1 мг/мл) - педиатрические пациенты.
В таблице 7 представлено число (%) педиатрических пациентов с побочными действиями. Связанными с применением лоратадина в виде раствора для перорального применения. В плацебо-контролируемых исследованиях терапии этим ДВ аллергических ринитов и аллергических заболеваний кожи (частота встречаемости указанных побочных действий составляет >2% пациентов в каждой исследуемой группе).
Таблица 7.
Побочные реакции лоратадина в виде раствора (1 мг/мл) для перорального применения в дозах 5-10 мг один раз в день, хлорфенамина в дозах 2-4 мг один раз в день и плацебо.
| Побочное действие | Лоратадин | Хлорфенамин | Плацебо | ||
| 5 мг, n=46 | 10 мг, n=119 | 2 мг, n=48 | 4 мг, n=122 | n=168 | |
| Нервозность | 2 (4) | 5 (4) | 1 (2) | 2(2) | 2 (1) |
| Гиперкинезия | 0 (0) | 4 (3) | 0 (0) | 1 (1) | 1 (0,6) |
| Седативный эффект | (4) | 6 (5) | 4 (8) | 13 (11) | 9 (5) |
| Головная боль | 3 (6) | 4 (3) | 4 (8) | 5 (4) | 13 (8) |
Таблица 8.
Количество педиатрических пациентов с побочными действиями со стороны ЖКТ. Вероятно. Связанными с применением лоратадина в виде раствора (1 мг/мл) для перорального применения. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях. Пациенты сгруппированы по виду терапии, дозе и массе тела.
| Побочное действие | Доза 5 мг, масса тела ≤30 кг, n=46 | Доза 10 мг, масса тела >30 кг, n=119 | Плацебо, масса тела >30 кг, n=168 |
| Диарея | 1 | 0 | 0 |
| Тошнота | 2 | 2 | 5 |
| Диспепсия | 2 | 3 | 3 |
| Рвота | 2 | 0 | 0 |
| Боль в животе | 0 | 2 | 0 |
| Суммарное число пациентов | 7 (15) | 7 (5,9) | 8 (4,8) |
Побочные действия, в тч нервозность и гиперкинезия, зарегистрированные у педиатрических пациентов в ходе клинических исследований, представлены в таблицах 7 и 8. Один случай гиперкинезии был оценен как тяжелый и, по мнению врача, мог быть связан с лечением лоратадином. Побочные реакции со стороны ЖКТ. О которых сообщалось в педиатрических исследованиях. Могли быть несколько чаще у более юных пациентов (вес тела ≤30 кг). Но у детей старшего возраста (>30 кг) они встречались с частотой подобной плацебо.
Менее распространенные побочные действия лоратадина в клинических испытаниях (<1%).
В дополнение к перечисленным в таблицах 7 и 8, реже (<1%) сообщалось о следующих побочных эффектах: повышение аппетита, кашель, головокружение и сердцебиение.
Отклонения от нормы результатов гематологического и клинического химического анализа.
Не наблюдались.
Побочные действия лоратадина в постмаркетинговых исследованиях.
Во время постмаркетинговых исследований реакций на лоратадин (помимо побочных действий. О которых сообщалось при клинических испытаниях) редко сообщалось об алопеции. Анафилаксии (включая ангионевротический отек). Нарушениях функции печени. Головокружении. Сердцебиении и тахикардии. О судорогах и припадках сообщалось очень редко.