Active ingredients
- Ceftriaxone (1 г)
Pharmacological Group
ATX code
J01DD04 Цефтриаксон.
Used in the treatment of
- N73.9 Female pelvic inflammatory disease, unspecified
- N49 Inflammatory disorders of male genital organs, not elsewhere classified
- N45 Orchitis and epididymitis
- N41 Inflammatory diseases of prostate
- N39.0 Urinary tract infection, site not specified
- N12 Tubulo-interstitial nephritis, not specified as acute or chronic
- M86 Osteomyelitis
- M71.1 Other infective bursitis
- M71.0 Abscess of bursa
- M65.1 Other infective (teno)synovitis
- M65.0 Abscess of tendon sheath
- M00-M03 Infectious arthropathies
- L00-L08 Infections of the skin and subcutaneous tissue
- K81 Cholecystitis
- K65 Peritonitis
- J18 Pneumonia, organism unspecified
- G00 Bacterial meningitis, not elsewhere classified
- B99 Other infectious disease
- A54 Gonococcal infection
- R57.2 Septic shock
- A09 Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin
- A02 Other salmonella infections
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
- A41.9 Sepsis, unspecified
Composition
1 флакон с порошком для приготовления раствора для инъекций содержит цефтриаксона (в виде натриевой соли) 0,5 или 1 г; в картонной пачке 1 (0,5 г) или 1, 5, 50 флаконов (1 г).
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Антибактериальное широкого спектра.
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий и вызывает их гибель.
Антибактериальное широкого спектра.
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий и вызывает их гибель.
Pharmacodynamics
Активен в отношении аэробных грамположительных и грамотрицательных микрооганизмов, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, анаэробов.
Pharmacokinetics
После в/м введения быстро и полностью всасывается, биодоступность - около 100%. Обратимо связывается с альбуминами плазмы, степень связывания обратно пропорциональна плазменной концентрации (при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание составляет 95%, при концентрации 300 мг/л - 85%). Хорошо проникает в ткани и жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек - в спинномозговую), бактерицидное действие сохраняется в течение 24 1/2T1/2 у взрослых - 8 у новорожденных - 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет - 16 Выводится в неизмененном виде почками и с желчью (40-50%). В кишечнике под влиянием микробной флоры превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками. В грудном молоке обнаруживается 3-4% от концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении).
Indications for use
Инфекционные заболевания. Вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: сепсис. Менингит. Инфекции брюшной полости (перитонит. Воспалительные заболевания ЖКТ. Желчевыводящих путей). Костей. Суставов. Соединительной ткани. Кожи. Почек и мочевыводящих путей. Дыхательных путей. Особенно пневмония. ЛОР-органов. Половых органов. В тч гонорея. Инфекционные заболевания у больных с пониженной функцией иммунной системы. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к другим цефалоспоринам, пенициллинам), I триместр беременности.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
В/м (глубоко в ягодичную мышцу, не более 1 г в каждую мышцу), в/в (в виде инъекции, медленно, в течение 2-4 мин, или инфузии в течение 30 мин). Взрослым и детям старше 12 лет - средняя суточная доза составляет 1-2 г каждые 24 в тяжелых случаях - до 4 г/сут. Новорожденным до 2-недельного возраста: по 20-50 мг/кг/сут, детям грудного возраста и до 12 лет: суточная доза 20-75 мг/кг/сут, у детей массой тела более 50 кг в дозах для взрослых; дозу более 50 мг/кг вводят в виде инфузии в течение 30 мин. При менингите: детям, в тч новорожденным начальная доза 100 мг/кг/сут (максимальная доза - 4 г). Длительность лечения при инфекции, вызванной Neisseria meningitidis - 4 дня, Haemophilus influenzae - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней, Enterobacteriaceae - 10-14 дней.
При гонорее 250 мг однократно в/м, для предупреждения послеоперационных инфекций 1-2 г однократно за 30-90 мин до операции.
При нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин). Не более 2 г/сут.
Для в/м инъекции 1 г препарата разводят в 3,5 мл 1% раствора лидокаина.
Для в/в инъекции 1 г препарата разводят в 10 мл стерильной дистиллированной воды.
Для в/в инфузии 2 г порошка разводят в 40 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5, 10 % раствора глюкозы.
При гонорее 250 мг однократно в/м, для предупреждения послеоперационных инфекций 1-2 г однократно за 30-90 мин до операции.
При нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин). Не более 2 г/сут.
Для в/м инъекции 1 г препарата разводят в 3,5 мл 1% раствора лидокаина.
Для в/в инъекции 1 г препарата разводят в 10 мл стерильной дистиллированной воды.
Для в/в инфузии 2 г порошка разводят в 40 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5, 10 % раствора глюкозы.
Side effects
Со стороны органов ЖКТ. Диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, увеличение активности ферментов печени, боль в правом подреберье, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия, лейко-, гранулоцито-, тромобоцитопения, гемолитическая анемия, нарушение свертывания крови.
Со стороны кожных покровов. Экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отеки, мультиформная эритема.
Со стороны мочеполовой системы. Кандидоз половых органов, олигурия.
Прочие. Озноб, анафилактические реакции, повышение креатинина в сыворотке, местные реакции (боль или инфильтрат на месте инъекции, редко - тромбофлебит после в/в введения).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия, лейко-, гранулоцито-, тромобоцитопения, гемолитическая анемия, нарушение свертывания крови.
Со стороны кожных покровов. Экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отеки, мультиформная эритема.
Со стороны мочеполовой системы. Кандидоз половых органов, олигурия.
Прочие. Озноб, анафилактические реакции, повышение креатинина в сыворотке, местные реакции (боль или инфильтрат на месте инъекции, редко - тромбофлебит после в/в введения).
Interaction
Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов, цефтриаксона в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Overdose
Лечение. Симптоматическая терапия. Гемо- или перитонеальный диализ не понижают высокие концентрации цефтриаксона в плазме.
Application precautions
Применяют только в условиях стационара. При развитии анафилактического шока необходимо в/в введение адреналина и глюкокортикоидов. При длительном применении необходим контроль формулы крови. С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям. При проведении во время терапии ультразвукового исследования желчного пузыря возможно определение тени, указывающей на отложение осадков (симптом исчезает после окончания или временного прекращения приема препарата).
Special instructions
Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре ниже 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания сeftriaxone.
Гиперчувствительность к цефтриаксону. другим цефалоспоринам или пенициллинам ( см «Меры предосторожности»). применение у новорожденных с гипербилирубинемией и недоношенных новорожденных (возможный риск развития билирубиновой энцефалопатии). применение у новорожденных (≤28 дней). если им требуется (или предполагается) лечение в/в растворами. содержащими кальций. включая парентеральное питание (риск осаждения цефтриаксона кальция).Side effects of the components
Побочные эффекты сeftriaxone.
Опыт клинических исследований.Со стороны кожи. Сыпь (1,3%). экзантема. аллергический дерматит и зуд (0,1-1%). крапивница (пострегистрационные сообщения). отдельные случаи развития тяжелых кожных побочных реакций (мультиформная эритема. синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла/токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны крови: анемия (0,1-1%). аутоиммунная гемолитическая анемия и сывороточная болезнь (<0,1%). иммунная гемолитическая анемия (пострегистрационные сообщения). гранулоцитопения (пострегистрационные сообщения). отдельные случаи развития агранулоцитоза (<500/мм3. большинство из них после 10 дней лечения и после применения суммарных доз 20 г и более).
Со стороны печени. Желтуха, ультразвуковые тени (у бессимптомных пациентов и пациентов с клинической картиной), указывающие на отложения в желчном пузыре, билиарный сладж (<0,1%).
Со стороны мочеполовой системы. Кандидоз и вагинит (0,1-1%), олигурия и нефролитиаз (пострегистрационные сообщения).
Со стороны ЖКТ. Диарея (3,3%). тошнота. рвота. дисгевзия (расстройство вкуса) и боль в желудке (0,1-1%). боль в животе. колит. метеоризм. диспепсия. псевдомембранозный колит и стоматит (<0,1%). глоссит (пострегистрационные сообщения).
Со стороны нервной системы. Головокружение и головная боль (0,1-1%), атаксия и парестезии (<0,1%).
Другие побочные реакции. Лихорадка. озноб. потоотделение. недомогание. жжение в языке. покраснение. отек и анафилактический шок (0,1-1%). бронхоспазм. учащенное сердцебиение и эпистаксис (<0,1%). отек глотки/гортани (пострегистрационные сообщения).
Реакции в месте введения. Боль (9,4%. боль при в/м инъекции обычно слабая и менее частая. когда цефтриаксон вводят в стерильном 1% растворе лидокаина). уплотнение и болезненность (1-2%). флебитические реакции (0,1-1%). тромбофлебит (<0,1%).
Изменения лабораторных показателей. Эозинофилия (4,6%). тромбоцитоз (5,1%). лейкопения (2%). нейтропения. лимфопения. тромбоцитопения. повышение или снижение гематокрита. удлинение ПВ и снижение уровня Hb (0,1-1%). лейкоцитоз. лимфоцитоз. моноцитоз. базофилия и снижение ПВ (<0,1%). увеличение уровня АСТ (4%. чаще встречается у пациентов в возрасте до одного года). АЛТ (4,8%. чаще встречается у пациентов в возрасте до одного года и старше 50 лет). увеличение активности ЩФ (1%). увеличение уровня билирубина (0,1-1%). увеличение уровня азота мочевины (1,1%. чаще встречается у пациентов в возрасте до одного года и старше 50 лет). увеличение уровня креатинина. эритроцитурия. протеинурия и наличие цилиндров в моче (0,1-1%). глюкозурия (<0,1%).
Опыт пострегистрационного наблюдения.
Сообщалось о небольшом числе случаев летальных исходов, при которых на вскрытии в легких и в почках обнаруживался кристаллический материал (у новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы). В некоторых из этих случаев одна и та же линия в/в инфузии использовалась как для цефтриаксона, так и для жидкостей, содержащих кальций, и в некоторых случаях в линии в/в инфузии наблюдался осадок. По крайней мере. один смертельный случай был зарегистрирован у новорожденного. которому вводили цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы в разные моменты времени по разным в/в линиям. при вскрытии у этого новорожденного кристаллического материала не наблюдалось. Подобных сообщений о других пациентах (кроме новорожденных) не было.