Medoflucon

• Fluconazole (150 мг)

Antifungal agents || Triazole derivatives

 J02AC01 Флуконазол.

• N51.2 Balanitis in diseases classified elsewhere
• B45.1 Cerebral cryptococcosis
• B38 Coccidioidomycosis
• B37.8 Candidiasis of other sites
• B37.6 Candidal endocarditis (I39.8*)
• B37.7 Candidal sepsis
• B37.3 Candidiasis of vulva and vagina (N77.1*)
• B37.4 Candidiasis of other urogenital sites
• B37.1 Pulmonary candidiasis
• B37.2 Candidiasis of skin and nail
• B37.0 Candidal stomatitis
• B36.0 Pityriasis versicolor
• B35.4 Tinea corporis
• B35.6 Tinea cruris
• B35.3 Tinea pedis
• B35.1 Tinea unguium
• B20.5 HIV disease resulting in other mycoses
• B20.4 HIV disease resulting in candidiasis
• Z51.1 Chemotherapy session for neoplasm

 Капсулы.
 Капсулы по 50 мг:
 Бело-голубые твердые желатиновые капсулы №3 (корпус белого цвета, крышечка голубая);
 Капсулы по 150 мг:
 Голубые твердые желатиновые капсулы №1 (корпус и крышечка голубые).
 Содержимое капсулы: белый сыпучий порошок.
 Капсулы по 50 мг.
 По 7 капсул в блистер их ПВХ/А1 фольги (контурная ячейковая упаковка). По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
 Капсулы по 150 мг.
 По 1 капсуле в стрипы из А1/А1 фольги (контурная безъячейковая упаковка). По 1 или 2 стрипа вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

 Активное вещество:
 Флуконазол 50 мг 150 мг.
 Вспомогательные вещества:
 Лактозы моногидрат 48 мг 145 мг.
 Крахмал кукурузный прежелатинизированный 17 мг 50 мг.
 Кремния диоксид коллоидный 0,5 мг 1,0 мг.
 Натрия лаурил сульфат 0,5 мг 1,0 мг.
 Магния стеарат 1,0 мг 3,0 мг.
 Капсулы.
 Крышечка.
 Краситель кармоизин (Е122) 0,000893 мг.
 Синий патентованный (Е131) 0,003952 мг 0,0133 мг.
 Титана диоксид (Е171) 0,285 мг 0,58 мг.
 Желатин до 19 мг до 29 мг.
 Корпус.
 Синий патентованный (Е131) - 0,02145 мг.
 Титана диоксид (Е171) 0,62 мг 0,94 мг.
 Желатин до 31 мг до 47 мг.

 После приема внутрь, флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л.
 Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь.
 Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 часа после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 часов. Концентрация в плазме крови находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Уровень равновесной концентрации 90% достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).
 Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.
 Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%.
 Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от его уровня в плазме.
 В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышает сывороточные.
 Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.
 Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

 Флуконазол, представитель класса триазолных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
 Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных сandida spp., сryptococcus neoformans, Micosporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные вlastomyces dermatitidis, сoccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

 -.
 Криптококкоз. Включая криптококковый менингит. И другие локализации данной инфекции (в том числе легкие. Кожа). Как у больных с нормальным иммунным ответом. Так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в том числе у больных СПИД. При трансплантации органов). Препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
 -.
 Генерализованный кандидоз. Включая кандидемию. Диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины. Эндокарда. Глаз. Дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями. Больных отделений интенсивной терапии. Больных. Проходящих курс цитотоксической или иммуносупрессивной терапии. А также. При наличии других факторов. Предрасполагающих к развитию кандидоза;
 -.
 Кандидоз слизистых оболочек. В том числе полости рта и глотки (в том числе атрофический кандидоз полости рта. Связанный с ношением зубных протезов). Пищевода. Неинвазивные бронхолегочные кандидозы. Кандидурия. Кандидозы кожи. Профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
 -.
 Генитальный кандидоз:
 Вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
 -.
 Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
 -.
 Микозы кожи. Включая микозы стоп. Тела. Паховой области. Отрубевидный лишай. Онихомикоз. Кандидоз кожи;
 -.
 Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

 Внутрь.
 Взрослым при криптококковом менингите из криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8недель.
 Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сутки в течение длительного периода времени.
 При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
 При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз в сутки;
 Продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости, у больных c выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
 При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
 При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек , эффективная доза обычно составляет 50-100 мг в сутки при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
 При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
 При баланите, вызванном сandida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
 Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм³.
 Лечение продолжают еще в течение 7 суток.
 При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи.
 Рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
 При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. Некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю в то время как в части случаев оказывается достаточно однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.
 При онихомикозе.
 Рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно.
 При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение до 2-х лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяца при кокцидиомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиомикозе; 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.
 У детей от 3 лет, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.
 При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг в сутки. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
 Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
 Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении. Максимальная суточная доза 400 мг в сутки не должна быть превышена у детей.
 У детей с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
 У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функций почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
 Применение препарата у больных с нарушениями функции почек. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизменном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (KK) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% от рекомендуемой дозы. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

 При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%).
 В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
 Флуконазол увеличивает период _полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
 Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрацию фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
 Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
 Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как при применении флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг в сутки приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
 Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости выведения теофиллина из плазмы.
 При одновременном применении флуконазола и терфенадина, цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).
 Одновременное применение флуконазола и гидрохлортиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.
 Повышает концентрацию мидазолама - повышение риска психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем в/в).
 При одновременном применении с такролимусом повышается риск нефротоксичности.
 Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
 У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, потому следует ожидать увеличение побочных эффектов зидовудина.

 Симптомы:
 Галлюцинации, параноидальное поведение.
 Лечение:
 Симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 часов снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

 В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, явной зависимости от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного не отмечено. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом; препарат следует отменить.
 Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать, и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
 Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р₄₅₀.
 Не следует назначать флуконазол детям при микозе волосистой части головы.
 Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.
 Прием препарата может вызывать возникновение нежелательных побочных эффектов, таких как головная боль, головокружение, судороги. Поэтому при приеме флуконазола желательно отказаться от управления транспортными средствами и работе с движущимися механизмами.

 Отпускают без рецепта.

 Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 4 года.
 Не использовать по истечении срока годности.

 Особые отметки: