Active ingredients
- Adapalene (1.0 г)
Pharmacological Group
ATX code
D10AD03 Адапален.
Used in the treatment of
Composition
| Крем для наружного применения | 1 г |
| действующее вещество: | |
| адапален | 1,0 г |
| вспомогательные вещества: карбомер 934Р (карбопол 974Р) - 4,5 мг; макрогола метилдекстрозы сесквистеарат - 35,0 мг; глицерол - 30,0 мг; сквалан натуральный - 60,0 мг; метилдекстрозы сесквистеарат - 35,0 мг; динатрия эдетат - 1,0 мг; метилпарагидроксибензоат - 2,0 мг; пропилпарагидроксибензоат - 1,0 мг; феноксиэтанол - 5,0 мг; циклометикон - 130,0 мг; натрия гидроксид - до pH 6,5±0,2; вода очищенная - до 1,0 г |
Description of the dosage form
Крем для наружного применения. Блестящий белый.
Крем для наружного применения 0,1%. По 30 г в алюминиевой тубе, с внутренним эпоксифенольным покрытием, с алюминиевой мембраной и плотно завинчивающейся полипропиленовой крышкой с перфоратором для тубы. По 1 тубе вместе с инструкцией помещают в картонную коробку.
Крем для наружного применения 0,1%. По 30 г в алюминиевой тубе, с внутренним эпоксифенольным покрытием, с алюминиевой мембраной и плотно завинчивающейся полипропиленовой крышкой с перфоратором для тубы. По 1 тубе вместе с инструкцией помещают в картонную коробку.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Комедонолитическое, противовоспалительное.
Комедонолитическое, противовоспалительное.
Pharmacodynamics
Адапален - метаболит ретиноида, который действует на патологический механизм развития Acne vulgaris, является сильным модулятором клеточной дифференцировки и кератинизации и обладает комедонолитической и противовоспалительной активностью.
Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γ-рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена происходит снижение сцепленности эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение образования микрокомедонов.
Адапален оказывает противовоспалительное действие in vivo >in vivo и in vitro >in vitro, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления, угнетает хемотактический и хемокинетический ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека и подавляет метаболизм арахидоновой кислоты до медиаторов воспаления, АР-1-факторы и экспрессию Toll-подобных рецепторов 2.
Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γ-рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена происходит снижение сцепленности эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение образования микрокомедонов.
Адапален оказывает противовоспалительное действие in vivo >in vivo и in vitro >in vitro, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления, угнетает хемотактический и хемокинетический ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека и подавляет метаболизм арахидоновой кислоты до медиаторов воспаления, АР-1-факторы и экспрессию Toll-подобных рецепторов 2.
Pharmacokinetics
Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы). Экскреция из организма происходит главным образом через желчь.
Indications for use
Угревая сыпь легкой и средней степени тяжести, в тч при наличии комедонов, папул и пустул.
Contraindications
Повышенная чувствительность к адапалену или любому из вспомогательных веществ;
Возраст до 12 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлена).
Возраст до 12 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлена).
Use during pregnancy and lactation
Беременность. Клинический опыт наружного применения адапалена при беременности носит ограниченный характер, однако доступные данные у пациенток, получавших препарат на ранних сроках беременности, не свидетельствуют о его отрицательном влиянии на течение беременности или здоровье плода. В связи с ограниченным характером имеющихся данных, а также вследствие возможности незначительного проникновения адапалена через кожу препарат Дифферин не следует применять во время беременности. В случае наступления беременности лечение следует прекратить.
Период грудного вскармливания. Исследований проникновения препарата в грудное молоко животных или человека после нанесения на кожу не проводилось. Поскольку системная экспозиция препарата Дифферин у кормящих грудью женщин незначительна, не предполагается какого-либо воздействия на детей, находящихся на грудном вскармливании. Препарат Дифферин можно применять в период грудного вскармливания. Во избежание контакта грудного ребенка с препаратом при применении препарата Дифферин в период грудного вскармливания следует избегать нанесения на область груди.
Период грудного вскармливания. Исследований проникновения препарата в грудное молоко животных или человека после нанесения на кожу не проводилось. Поскольку системная экспозиция препарата Дифферин у кормящих грудью женщин незначительна, не предполагается какого-либо воздействия на детей, находящихся на грудном вскармливании. Препарат Дифферин можно применять в период грудного вскармливания. Во избежание контакта грудного ребенка с препаратом при применении препарата Дифферин в период грудного вскармливания следует избегать нанесения на область груди.
Method of drug use and dosage
Наружно.
Крем следует наносить тонким слоем на пораженные угревой сыпью участки кожи 1 раз в сутки перед сном на чистую сухую кожу, избегая попадания крема в глаза, на губы, слизистые оболочки и уголки носа. Заметное клиническое улучшение развивается после 4-8 нед лечения, стойкое улучшение после 3-месячного курса лечения. Поскольку при лечении угревой сыпи принято чередование методов терапии, то через 3 мес терапии препаратом рекомендуется проконсультироваться с врачом о дальнейшей терапии.
Крем следует наносить тонким слоем на пораженные угревой сыпью участки кожи 1 раз в сутки перед сном на чистую сухую кожу, избегая попадания крема в глаза, на губы, слизистые оболочки и уголки носа. Заметное клиническое улучшение развивается после 4-8 нед лечения, стойкое улучшение после 3-месячного курса лечения. Поскольку при лечении угревой сыпи принято чередование методов терапии, то через 3 мес терапии препаратом рекомендуется проконсультироваться с врачом о дальнейшей терапии.
Side effects
Препарат Дифферин может вызывать следующие нежелательные лекарственные реакции.
*Данные пострегистрационного наблюдения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
| Класс систем органов (MedDRA) | Частота встречаемости | Нежелательная лекарственная реакция |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Часто (≥1/100 до <1/10) | Сухость кожи, раздражение кожи, ощущение жжения кожи, эритема |
| Нечасто (≥1/1000 до <1/100) | Контактный дерматит, ощущение дискомфорта, солнечный ожог, зуд, шелушение кожи, угревая сыпь | |
| Частота неизвестна* | Аллергический дерматит (аллергический контактный дерматит), болезненность кожи, припухлость кожи, раздражение век, эритема век, зуд век, припухлость век |
*Данные пострегистрационного наблюдения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Interaction
Всасывание адапалена через кожу является низким, поэтому его взаимодействие с лекарственными препаратами системного действия маловероятно. Не установлено взаимодействие с другими ЛС, которые могут применяться наружно и одновременно с препаратом Дифферин. При применении крема Дифферин в вечернее время утром можно применять такие препараты для наружного лечения угревой сыпи, как растворы эритромицина (до 4%) или клиндамицина фосфата (1% в пересчете на основание), или гели бензоила пероксида на водной основе (до 10%), поскольку данные препараты не вызывают взаимной деградации или кумулятивного раздражения.
Тем не менее одновременно с адапаленом не следует применять другие ретиноиды или препараты со сходным механизмом действия. Одновременное применение препарата Дифферин и средств для пилинга, абразивных очищающих средств, а также средств с подсушивающим, вяжущим или раздражающим действием (ароматических или спиртсодержащих средств) не рекомендуется.
Тем не менее одновременно с адапаленом не следует применять другие ретиноиды или препараты со сходным механизмом действия. Одновременное применение препарата Дифферин и средств для пилинга, абразивных очищающих средств, а также средств с подсушивающим, вяжущим или раздражающим действием (ароматических или спиртсодержащих средств) не рекомендуется.
Overdose
Симптомы. Избыточное нанесение препарата на кожу не приведет к более быстрому достижению результата или получению более выраженного эффекта, однако при этом может развиться покраснение, шелушение или дискомфорт. Крем Дифферин предназначен только для наружного применения.
Лечение. При случайном проглатывании даже незначительного количества препарата, следует промыть желудок, при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лечение. При случайном проглатывании даже незначительного количества препарата, следует промыть желудок, при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Special instructions
При подозрении на развитие реакции повышенной чувствительности или тяжелой формы раздражения кожи следует прекратить применение препарата.
В некоторых случаях, в зависимости от степени раздражения кожи, число нанесений может быть сокращено или лечение приостановлено до исчезновения признаков раздражения. Возобновление лечения возможно после консультации с врачом.
Следует избегать попадания крема в глаза, рот, уголки носа и на слизистые оболочки. При случайном попадании препарата на слизистые оболочки глаз необходимо промыть их теплой водой.
Препарат нельзя наносить на поврежденную в результате травмы (порезы или ссадины), солнечного ожога или экзематозную кожу. Кроме того, его не следует применять у пациентов с тяжелой формой угревой сыпи на обширных участках кожи.
Во избежание раздражения кожи при применении адапалена необходимо свести к минимуму воздействие солнечного света и искусственного УФ-облучения, включая лампы солнечного света. Если избежать воздействия не представляется возможным, рекомендуется применение солнцезащитных средств и одежды для защиты обработанных препаратом участков кожи.
Препарат в виде крема лучше подходит для применения на сухой и светлой коже. Может применяться для лечения угревой сыпи на лице, груди или спине.
При применении препарата Дифферин возможно использование косметических средств, не обладающих комедогенными или вяжущими свойствами.
Крем Дифферин содержит метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые могут вызывать аллергические реакции во время или после завершения лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Крем Дифферин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
В некоторых случаях, в зависимости от степени раздражения кожи, число нанесений может быть сокращено или лечение приостановлено до исчезновения признаков раздражения. Возобновление лечения возможно после консультации с врачом.
Следует избегать попадания крема в глаза, рот, уголки носа и на слизистые оболочки. При случайном попадании препарата на слизистые оболочки глаз необходимо промыть их теплой водой.
Препарат нельзя наносить на поврежденную в результате травмы (порезы или ссадины), солнечного ожога или экзематозную кожу. Кроме того, его не следует применять у пациентов с тяжелой формой угревой сыпи на обширных участках кожи.
Во избежание раздражения кожи при применении адапалена необходимо свести к минимуму воздействие солнечного света и искусственного УФ-облучения, включая лампы солнечного света. Если избежать воздействия не представляется возможным, рекомендуется применение солнцезащитных средств и одежды для защиты обработанных препаратом участков кожи.
Препарат в виде крема лучше подходит для применения на сухой и светлой коже. Может применяться для лечения угревой сыпи на лице, груди или спине.
При применении препарата Дифферин возможно использование косметических средств, не обладающих комедогенными или вяжущими свойствами.
Крем Дифферин содержит метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые могут вызывать аллергические реакции во время или после завершения лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Крем Дифферин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Conditions of vacation from pharmacies
Без рецепта.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Adapalene.
Гиперчувствительность.Side effects of the components
Побочные эффекты Adapalene.
Крем 0,1%.В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи. оценивая частоту и выраженность таких эффектов. как эритема. шелушение. сухость кожи. зуд. жжение ( см табл. 2).
Таблица 2.
Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285).
| Реакция | Выраженность и частота реакции | |||
| Отсутствует | Слабо выражена | Средне выражена | Сильно выражена | |
| Эритема | 52% (148) | 38% (108) | 10% (28) | <1% (1) |
| Шелушение | 58% (166) | 35% (100) | 6% (18) | <1% (1) |
| Сухость кожи | 48% (136) | 42% (121) | 9% (26) | <1% (2) |
| Зуд (стойкий) | 74% (211) | 21% (61) | 4% (12) | <1% (1) |
| Жжение/Покалывание (стойкие) | 71% (202) | 24% (69) | 4% (12) | <1% (2) |
Другими местными реакциями у пациентов. применявших 1% крем. были усиление угревой сыпи. дерматит и контактный дерматит. отек век. конъюнктивит. изменение цвета кожи. сыпь. экзема.
Гель 0,1%.
Местные реакции (10-40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (?1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2-4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.