Oxidevitum

• Alfacalcidol (9.00 мкг)

Vitamins and vitamin-like products

 A11CC03 Альфакальцидол.

 Капли для приема внутрь.
 Прозрачная маслянистая бесцветная или слабо-желтого цвета жидкость без запаха.
 Капли для приема внутрь, 9 мкг/мл.
 По 5 или 10 мл во флаконы вместимостью 5 и 10 мл соответственно из оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные пробками полиэтиленовыми и навинчиваемыми пластмассовыми крышками или во флаконы вместимостью 5 и 10 мл из коричневого стекла, укупоренные крышками с капельницами.
 Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

 Действующее вещество:
 Альфакальцидол - 9,00 мкг;
 Вспомогательное вещество:
 Глицерилкаприлокапрат (среднецепочечные триглицериды, Миглиол 812) до 1,00 мл.

 Абсорбция и распределение.
 Альфакальцидол пассивно и почти полностью всасывается в тонком кишечнике.
 Метаболизм и выведение.
 После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 1,25‑дигидроксиколекальциферола.
 Концентрация 1,25‑дигидроксиколекальциферола в плазме крови достигает максимума через 8-12 часов после однократной дозы альфакальцидола; период полувыведения альфакальцидола составляет около 4 часов.
 Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.

 Альфакальцидол (1α‑гидроксиколекальциферол) в печени быстро трансформируется в 1,25‑дигидроксиколекальциферол (кальцитриол) - активный метаболит витамина D₃, действующий как регулятор обмена кальция и фосфора.
 Нарушение 1α‑гидроксилирования почками снижает продукцию эндогенного 1,25‑дигидроксиколекальциферола, что способствует нарушению минерального обмена, выявляемого при некоторых заболеваниях, в том числе при заболеваниях почек, гипопаратиреозе, витамин D‑зависимом рахите. Эти нарушения, требующие высоких доз витамина D для их лечения, можно корректировать небольшими дозами альфакальцидола. Отсроченный ответ на терапию и высокие дозы витамина D, необходимые для лечения нарушений минерального обмена, затрудняют корректировку дозы, что может привести к непредсказуемой гиперкальциемии, для устранения которой могут потребоваться недели или месяцы.
 Альфакальцидол обладает более быстрым началом фармакологического действия, что позволяет осуществлять более точное титрование дозы. В случае возникновения гиперкальциемии ее можно устранить в течение нескольких дней после прекращения приема альфакальцидола.
 Альфакальцидол повышает абсорбцию кальция и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в проксимальных канальцах почек, повышает минерализацию костей за счет стимуляции синтеза остеокальцина в костной ткани, снижает активность щелочной фосфатазы и концентрацию в плазме крови паратиреоидного гормона. Влияние альфакальцидола на реабсорбцию кальция примерно в 2 раза превышает влияние на всасывание фосфатов. Восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает интенсивность резорбции костей и частоту развития переломов.
 Фармакологическое действие альфакальцидола длится 3-5 дней.

 Альфакальцидол применяется при нарушениях обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25‑дигидроксиколекальциферола (кальцитриола) - активного метаболита витамина D₃:
 - остеопороз (в том числе постменопаузальный, сенильный, стероидный );
 - остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
 - гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;
 - витамин D‑резистентный рахит и остеомаляция.

 Препарат применяют внутрь независимо от приема пищи, однократно в сутки. Длительность терапии определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии.
 Дозируют каплями с помощью пробки‑капельницы. Одна капля содержит около 0,25 мкг альфакальцидола; в 1 мл препарата около 35 капель.
 Дети.
 Масса тела менее 20 кг. Препарат назначают из расчета 0,01-0,05 мкг/кг/сут.
 Масса тела 20 кг и более: 1 мкг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).
 Остеодистрофия при хронической почечной недостаточности. У детей доза составляет 0,04-0,08 мкг/кг/сут. Дозу определяют в соответствии с динамикой биохимических показателей с целью предотвращения гиперкальциемии.
 Взрослые.
 Начальная доза - 1 мкг в сутки. Поддерживающие дозы, как правило, назначаются в диапазоне от 0,25 до 1 мкг в сутки.
 При рахите и остеомаляции: 1-3 мкг в сутки; при гипопаратиреозе: 1-4 мкг в сутки; при остеодистрофии при хронической почечной недостаточности: 0,5-2 мкг в сутки; при остеопорозе (в том числе постменопаузальном, сенильном, стероидном ): 0,5-1 мкг в сутки.
 Начинать терапию рекомендуется с минимальных доз альфакальцидола. Определение концентрации кальция и фосфора в плазме крови в начале терапии должно проводиться 1 раз в неделю, когда доза препарата подобрана - каждые 2-4 недели. Доза альфакальцидола может быть увеличена на 0,25 мкг-0,5 мкг (1-2 капли) в сутки до стабилизации биохимических показателей. При подтверждении клинического эффекта и/или достижении нормальной концентрации кальция в плазме крови (рентгенологическое и лабораторное обследование), дозу альфакальцидола, как правило, снижают.

 Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы - повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).
 При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.
 Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином, колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, антацидами. Для снижения вероятности взаимодействия альфакальцидол следует применять за 1 час до или через 4-6 часов после приема вышеуказанных препаратов.
 Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола.
 Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
 Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.
 Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение содержания магния в крови, а алюминийсодержащими антацидами - алюминия в крови, особенно при хронической почечной недостаточности.
 Одновременное применение различных аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с развитием гиперкальциемии. Препарат не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными.

 Ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией).
 Диарея. Запор. Тошнота. Рвота. Сухость во рту. Анорексия. Металлический привкус во рту. Гиперкальциемия. Гиперкальциурия. Полиурия. Полидипсия. Поллакиурия/никтурия. Головная боль. Утомляемость. Общая слабость. Миалгия. Боли в костях.
 Поздние симптомы гипервитаминоза D.
 Головокружение. Спутанность сознания. Сонливость. Помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров. Протеинурии. Лейкоцитурии). Нарушение ритма сердца. Кожный зуд. Повышение артериального давления. Гиперемия конъюнктивы. Нефролитиаз. Снижение массы тела. Светобоязнь. Панкреатит. Гастралгия. Редко - психоз (изменение психики и настроения).
 Симптомы хронической интоксикации витамином D.
 Кальциноз мягких тканей. Кровеносных сосудов и внутренних органов (почек. Легких). Артериальная гипертензия. Почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии). Нарушение роста у детей.
 Лечение.
 В ранние сроки острой передозировки - промывание желудка, назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с каловыми массами. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза). В некоторых случаях - назначение глюкокортикостероидов. Петлевых диуретиков. Бисфосфонатов. Кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца по данным электрокардиограммы особенно у пациентов, получающих сердечные гликозиды.

 Препарат может способствовать развитию гиперкальциемии, поэтому пациентов следует информировать о клинических симптомах этого состояния ( см раздел «Передозировка»). Во время терапии альфакальцидолом необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция, фосфатов, кальциево-фосфатных соединений, активность щелочной фосфатазы и концентрацию паратиреоидного гормона в плазме крови.
 Концентрацию кальция следует определять 1 раз в неделю или в 4 недели в зависимости от клинической ситуации. Более частое определение концентрации кальция в плазме крови требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, гипопаратиреозе, и, если концентрация кальция в плазме уже повышена, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как: степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза альфакальцидола. Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что доза препарата не снижается своевременно и адекватно при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация активности щелочной фосфатазы в крови). Следует не допускать длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности, проводить регулярный контроль концентрации в плазме крови кальция, паратиреоидного гормона, активности щелочной фосфатазы, содержания кальция в моче, рентгенологические и биохимические данные.
 При развитии гиперкальциемии или стойком повышении содержания кальциево-фосфатных соединений, выходящего за пределы клинической нормы, прием препарата следует прекратить до достижения нормальных значений концентрации кальция в плазме крови (приблизительно около 1 недели), затем терапию продолжают в дозе, составляющей половину от предыдущей дозы препарата.
 Эффективность альфакальцидола в целом сохраняется у пациентов со сниженной функцией печени. При печеночной недостаточности тяжелой степени концентрация активного метаболита 1,25‑дигидроколекальциферола может уменьшаться за счет ослабления процесса гидроксилирования или ввиду снижения кишечно-печеночной рециркуляции. В этом случае может потребоваться назначение препарата в более высоких дозах.
 Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения концентрации кальция в плазме крови у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза препарата, так как кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.
 Необходимо избегать чрезмерного подавления секреции паратиреоидного гормона. Для пациентов, находящихся на диализе, уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови должен соответствовать действующим руководствам по лечению.
 Для предотвращения развития гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза альфакальцидол можно применять вместе с фосфатсвязывающими средствами.
 Требуется наблюдение пациентов, принимающих сердечные гликозиды, так как гиперкальциемия может привести к развитию аритмии у таких пациентов.
 Требуется наблюдение пациентов, принимающих тиазидные диуретики, так как у таких пациентов может увеличиваться риск развития гиперкальциемии.
 При применении препарата у пожилых людей корректировки дозы не требуется.
 При остеопорозе применение альфакальцидола можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами.
 Применение альфакальцидола не рекомендуется у женщин репродуктивного возраста без использования методов контрацепции.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
 Прием альфакальцидола не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

 Отпускают по рецепту.

 Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 4 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• R64 Cachexia
• R17 Unspecified jaundice
• P92.9 Feeding problem of newborn, unspecified
• O25 Malnutrition in pregnancy
• N25.0 Renal osteodystrophy
• M83.9 Adult osteomalacia, unspecified
• M81.9 Osteoporosis, unspecified
• K90.1 Tropical sprue
• K90.0 Coeliac disease
• K90 Intestinal malabsorption
• K74.6 Other and unspecified cirrhosis of liver
• K72.9 Hepatic failure, unspecified
• K59.1 Functional diarrhoea
• K50 Crohn's disease [regional enteritis]
• F10.2 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, dependence syndrome
• E83.5.1* Hypocalcemia
• E83.3.1* Hypophosphatemia
• E72.0 Disorders of amino-acid transport
• E55 Vitamin D deficiency
• Z39.1 Care and examination of lactating mother
• M83.3 Adult osteomalacia due to malnutrition
• M83.2 Adult osteomalacia due to malabsorption
• M83 Adult osteomalacia
• E21.2 Other hyperparathyroidism

 Особые отметки: