Active ingredients
- Sodium picosulfate (0.75 г)
Pharmacological Group
ATX code
A06AB08 Натрия пикосульфат.
Used in the treatment of
- R54 Senility
- O26.8 Other specified pregnancy-related conditions
- K82.9 Disease of gallbladder, unspecified
- K63.8.0* Dysbiosis
- K62.8.1* Proctite
- K60 Fissure and fistula of anal and rectal regions
- K59.0.0* Hypo- and atonic constipation
- K59.0 Constipation
- K58 Irritable bowel syndrome
- I84 Haemorrhoids
- Z54.0 Convalescence following surgery
- Z72.4 Inappropriate diet and eating habits
- Z98.8 Other specified postsurgical states
- O99.2 Endocrine, nutritional and metabolic diseases complicating pregnancy, childbirth and the puerperium
Composition
| Капли для приема внутрь | 100 мл |
| активное вещество: | |
| натрия пикосульфата моногидрат | 0,75 г |
| вспомогательные вещества: натрия бензоат - 0,20 г; натрия цитрата дигидрат - 0,15 г; сорбитол жидкий (некристаллизирующийся) - 64,37 г; лимонной кислоты моногидрат - 0,14 г; вода очищенная - 49,89 г |
Description of the dosage form
Прозрачный, бесцветный до желтоватого или слегка желтовато-коричневого цвета, слегка вязкий раствор.
Капли для приема внутрь, 7,5 мг/мл. По 15 или 30 мл в пластмассовом флаконе, укупоренном пробкой-капельницей и завинчивающейся крышкой. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Капли для приема внутрь, 7,5 мг/мл. По 15 или 30 мл в пластмассовом флаконе, укупоренном пробкой-капельницей и завинчивающейся крышкой. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Слабительное.
Слабительное.
Pharmacodynamics
Действующее вещество - натрия пикосульфат - представляет собой слабительное триарилметановой группы. Как местное слабительное натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую толстого кишечника, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.
Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов ЖКТ. Поэтому натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.
В рамках рандомизированного, двойного, слепого исследования в параллельных группах с участием 367 пациентов с хроническим запором исследовали влияние препарата Гутталакс. Результаты исследования показали значимое усиление перистальтики кишечника в течение недели по сравнению с плацебо для всех четырех недель терапии (р <0,0001). Уровни концентрации сывороточного калия были неизменными к концу исследования (4,4 мМ) и соответствовали физиологической норме (3,6-5,3 мМ).
Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов ЖКТ. Поэтому натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.
В рамках рандомизированного, двойного, слепого исследования в параллельных группах с участием 367 пациентов с хроническим запором исследовали влияние препарата Гутталакс. Результаты исследования показали значимое усиление перистальтики кишечника в течение недели по сравнению с плацебо для всех четырех недель терапии (р <0,0001). Уровни концентрации сывороточного калия были неизменными к концу исследования (4,4 мМ) и соответствовали физиологической норме (3,6-5,3 мМ).
Pharmacokinetics
Всасывание и распределение.
После перорального приема натрия пикосульфат поступает в толстую кишку без значительной абсорбции. Таким образом, энтерогепатическая циркуляция препарата исключается.
Биотрансформация.
В дистальном отделе толстой кишки происходит бактериальное расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана (БГПМ), обладающего слабительным действием.
Выведение.
После расщепления небольшое количество БГПМ абсорбируется и далее практически полностью связывается в кишечной стенке и печени с формированием неактивного глюкуронида.
После приема внутрь натрия пикосульфата в дозе 10 мг (около 10,4 % общей дозы) препарат выводится с мочой в виде БГПМ-глюкуронида через 48 При применении натрия пикосульфата в более высоких дозах выведение его почками уменьшается.
Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики. Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита (БГПМ) и составляет 6-12 ч после применения (в среднем 10 ч).
В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.
После перорального приема натрия пикосульфат поступает в толстую кишку без значительной абсорбции. Таким образом, энтерогепатическая циркуляция препарата исключается.
Биотрансформация.
В дистальном отделе толстой кишки происходит бактериальное расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана (БГПМ), обладающего слабительным действием.
Выведение.
После расщепления небольшое количество БГПМ абсорбируется и далее практически полностью связывается в кишечной стенке и печени с формированием неактивного глюкуронида.
После приема внутрь натрия пикосульфата в дозе 10 мг (около 10,4 % общей дозы) препарат выводится с мочой в виде БГПМ-глюкуронида через 48 При применении натрия пикосульфата в более высоких дозах выведение его почками уменьшается.
Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики. Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита (БГПМ) и составляет 6-12 ч после применения (в среднем 10 ч).
В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.
Indications for use
В качестве слабительного средства в следующих случаях:
Запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в тч в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации);
Запоры, вызванные приемом ЛС;
Регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);
Заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;
Запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.
Запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в тч в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации);
Запоры, вызванные приемом ЛС;
Регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);
Заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;
Запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.
Contraindications
Повышенная чувствительность к натрия пикосульфату или другим компонентам препарата;
Кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;
Острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит;
Острые воспалительные заболевания кишечника;
Тяжелая дегидратация;
Непереносимость фруктозы.
Кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;
Острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит;
Острые воспалительные заболевания кишечника;
Тяжелая дегидратация;
Непереносимость фруктозы.
Use during pregnancy and lactation
Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют.
Длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность.
Прием препарата в I триместре беременности противопоказан.
Исследования о влиянии препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов на репродуктивность выявлено не было.
C осторожностью - во II и III триместрах беременности (как и при использовании других слабительных средств) прием препарата возможен только по назначению врача.
Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат может быть использован в период грудного вскармливания.
Длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность.
Прием препарата в I триместре беременности противопоказан.
Исследования о влиянии препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов на репродуктивность выявлено не было.
C осторожностью - во II и III триместрах беременности (как и при использовании других слабительных средств) прием препарата возможен только по назначению врача.
Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат может быть использован в период грудного вскармливания.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Рекомендуется начинать прием с наименьшей дозы. Для того, чтобы достичь регулярного стула, доза может повышаться до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.
Так как препарат не вызывает привыкания, доза может индивидуально корректироваться пациентом: доза может быть уменьшена в зависимости от индивидуальных потребностей или препарат может применяться разово по мере необходимости.
Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 0,25 мг/кг/сут.
Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.
Препарат не обязательно растворять в жидкости.
Для восстановления естественного ритма дефекации наряду с приемом слабительного препарата рекомендуется повышение физической активности, достаточное потребление пищевых волокон в рационе (20-25 г/сут), достаточное потребление жидкости (не менее 2 л).
Так как препарат не вызывает привыкания, доза может индивидуально корректироваться пациентом: доза может быть уменьшена в зависимости от индивидуальных потребностей или препарат может применяться разово по мере необходимости.
| Возраст | Дозировка | Максимальная суточная доза |
| Дети старше 10 лет и взрослые | 10-20 капель (5-10 мг) в сутки | 10 мг (20 капель) |
| Дети 4-10 лет | 5-10 капель (2,5-5 мг) в сутки | 5 мг (10 капель) |
| Дети 0-4 лет | 1 капля (0,5 мг) на 2 кг массы тела в сутки |
Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 0,25 мг/кг/сут.
Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.
Препарат не обязательно растворять в жидкости.
Для восстановления естественного ритма дефекации наряду с приемом слабительного препарата рекомендуется повышение физической активности, достаточное потребление пищевых волокон в рационе (20-25 г/сут), достаточное потребление жидкости (не менее 2 л).
Side effects
Со стороны ЖКТ. Возможны дискомфорт, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.
Со стороны нервной системы. Возможны головокружение и обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, по-видимому, связаны с вазовагальным ответом (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).
Со стороны иммунной системы. Возможны реакции повышенной чувствительности.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Возможны кожные реакции (ангионевротический отек, кожная сыпь, лекарственная сыпь, кожный зуд).
Со стороны нервной системы. Возможны головокружение и обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, по-видимому, связаны с вазовагальным ответом (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).
Со стороны иммунной системы. Возможны реакции повышенной чувствительности.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Возможны кожные реакции (ангионевротический отек, кожная сыпь, лекарственная сыпь, кожный зуд).
Interaction
Диуретики или ГКС увеличивают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии) при приеме высоких доз препарата Гутталакс.
Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.
Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющий эффект препарата.
Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.
Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющий эффект препарата.
Overdose
Симптомы. При приеме высоких доз возможны диарея. Обезвоживание. Снижение АД. Нарушение водно-электролитного баланса. Гипокалиемия. Судороги.
Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом доз препарата Гутталакс, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора.
Гутталакс. Как и другие слабительные. При хронической передозировке может привести к хронической диарее. Болям в области живота. Гипокалиемии. Вторичному гиперальдостеронизму. Мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными могут развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.
Лечение. Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Могут потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.
Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом доз препарата Гутталакс, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора.
Гутталакс. Как и другие слабительные. При хронической передозировке может привести к хронической диарее. Болям в области живота. Гипокалиемии. Вторичному гиперальдостеронизму. Мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными могут развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.
Лечение. Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Могут потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.
Special instructions
Для многих пациентов, страдающих запором нет необходимости в ежедневном приеме полной дозы, доза может быть уменьшена в зависимости от индивидуальных потребностей пациента или препарат может применяться разово по мере необходимости.
Не применять препарат ежедневно без консультации врача более 10 дней. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.
Головокружение и обмороки наблюдались у пациентов, принимавших препарат Гутталакс. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором и не обязательно связана с приемом препарата.
Вспомогательные вещества. В 1 мл капель содержится 0,45 г сорбитола. В максимальной рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей 4-10 лет содержится 0,6 и 0,3 г сорбитола соответственно.
Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям можно добавлять в пищу. Дети должны принимать препарат только по назначению врача.
Влияние на способность водить машину или работать с механизмами. Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это, пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции ( во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в тч вождения автотранспорта или управления механизмами.
Не применять препарат ежедневно без консультации врача более 10 дней. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.
Головокружение и обмороки наблюдались у пациентов, принимавших препарат Гутталакс. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором и не обязательно связана с приемом препарата.
Вспомогательные вещества. В 1 мл капель содержится 0,45 г сорбитола. В максимальной рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей 4-10 лет содержится 0,6 и 0,3 г сорбитола соответственно.
Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям можно добавлять в пищу. Дети должны принимать препарат только по назначению врача.
Влияние на способность водить машину или работать с механизмами. Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это, пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции ( во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в тч вождения автотранспорта или управления механизмами.
Conditions of vacation from pharmacies
Без рецепта.
MAT-RU-2203873-1.0-12/2022.
MAT-RU-2203873-1.0-12/2022.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.