|
|
Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
N06BX06 Цитиколин.
Условия хранения
Раствор для приема внутрь 100 мг/мл ампула. При температуре не выше 30 °C.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл ампула. В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл ампула. В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Список литературы
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2015-2016.
Характеристика вещества
Цитиколин - природное эндогенное соединение, которое является промежуточным метаболитом в синтезе фосфатидилхолина - одного из основных структурных компонентов клеточной мембраны, обладает ноотропным действием.
Фармакодинамика
Фармакодинамика.
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При ЧМТ уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика.
Всасывание. Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность практически такая же, как и после в/в введения.
Метаболизм. При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени (при пероральном приеме - в кишечнике и печени) с образованием холина и цитидина. После применения цитиколина концентрация холина в плазме крови значительно повышается.
Распределение. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.
Выведение. Только 15% дозы введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% почками и около 12% - с выдыхаемым СО2. В экскреции цитиколина с мочой выделяют 2 фазы: 1-я фаза - около 36 в которой скорость выведения снижается быстро, и 2-я фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СО2, скорость выведения выдыхаемого СО2 быстро снижается приблизительно через 15 в дальнейшем она снижается намного медленнее.
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При ЧМТ уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика.
Всасывание. Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность практически такая же, как и после в/в введения.
Метаболизм. При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени (при пероральном приеме - в кишечнике и печени) с образованием холина и цитидина. После применения цитиколина концентрация холина в плазме крови значительно повышается.
Распределение. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.
Выведение. Только 15% дозы введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% почками и около 12% - с выдыхаемым СО2. В экскреции цитиколина с мочой выделяют 2 фазы: 1-я фаза - около 36 в которой скорость выведения снижается быстро, и 2-я фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СО2, скорость выведения выдыхаемого СО2 быстро снижается приблизительно через 15 в дальнейшем она снижается намного медленнее.
Показания к применению
Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии). Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов. Черепно-мозговая травма. Острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период. Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Используется в лечении
Противопоказания
|
|
При беременности и кормлении грудью
Отсутствуют достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин. Хотя доказательств риска для плода при применении цитиколина получено не было, в период беременности цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При применении цитиколина в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.
При применении цитиколина в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.
Побочные эффекты
Побочные действия сгруппированы по частоте появления: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота не установлена.
Очень редко, включая индивидуальные случаи:
Аллергические реакции. Сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Бессонница, головная боль, головокружение, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.
Со стороны психики. Галлюцинации, возбуждение.
Со стороны ССС. Кратковременное изменение АД.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.
Прочие. Чувство жара, отеки, одышка.
Очень редко, включая индивидуальные случаи:
Аллергические реакции. Сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Бессонница, головная боль, головокружение, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.
Со стороны психики. Галлюцинации, возбуждение.
Со стороны ССС. Кратковременное изменение АД.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.
Прочие. Чувство жара, отеки, одышка.
Взаимодействие
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Не следует применять одновременно с ЛС, содержащими меклофеноксат.
Цитиколин в виде раствора для в/в и в/м введения совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.
Не следует применять одновременно с ЛС, содержащими меклофеноксат.
Цитиколин в виде раствора для в/в и в/м введения совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.
Передозировка
С учетом низкой токсичности цитиколина случаи передозировки не описаны, даже при превышении терапевтических доз.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, внутрь. Режим дозирования и длительность лечения определяются индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести симптомов заболевания. Максимальная суточная доза - 2000 мг.
Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.
Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.
Меры предосторожности применения
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций (в тч управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).
Противопоказания компонентов
Противопоказания сiticoline.
Повышенная чувствительность; пациенты с выраженной ваготонией (высоким тонусом парасимпатической части вегетативной нервной системы); детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты сiticoline.
Побочные действия сгруппированы по частоте появления: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100 до <1/10). нечасто (≥1/1000 до <1/100). редко (≥1/10000 до <1/1000). очень редко (<1/10000). частота не установлена.Очень редко, включая индивидуальные случаи:
Аллергические реакции. Сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Бессонница. головная боль. головокружение. тремор. онемение в парализованных конечностях. стимуляция парасимпатической нервной системы.
Со стороны психики. Галлюцинации, возбуждение.
Со стороны ССС. Кратковременное изменение АД.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.
Прочие. Чувство жара, отеки, одышка.