|
|
Другие названия и синонимы
RILMENIDINE.Фармакодинамика
Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов. Избирательно связывается с имидазольными I1-рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.
Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.
В терапевтических дозах длительность действия составляет 24.
Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.
В терапевтических дозах длительность действия составляет 24.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется (прием пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). сmax (3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1 мг рилменидина, биодоступность составляет 100%. Связывание с белками плазмы - менее 10%. Vd - 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося активного вещества (метаболиты фармакологически не активны). Выводится в основном почками - 65% в неизменном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T1/2 - около 8 не зависит от дозы и длительности приема. сss устанавливается через 3 дня. У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) T1/2 увеличивается до 13 у больных с печеночной недостаточностью - до 12 у больных хронической почечной недостаточностью (КК 15 мл/мин) - до 35 Выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Противопоказания
Тяжелая депрессия, хроническая почечная недостаточность (КК.
При беременности и кормлении грудью
Не следует применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, тк рилменидин может выделяться с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях показано, что рилменидин не оказывает тератогенного или эмбриотоксического действия.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы жара.
Со стороны ЦНС. Бессонница, сонливость, слабость при физических нагрузках; в единичных случаях - тревога, депрессия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы. Боли в области эпигастрия, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.
Дерматологические реакции. Кожная сыпь, отеки; в единичных случаях - зуд.
Прочие. В единичных случаях - расстройства половой функции.
Со стороны ЦНС. Бессонница, сонливость, слабость при физических нагрузках; в единичных случаях - тревога, депрессия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы. Боли в области эпигастрия, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.
Дерматологические реакции. Кожная сыпь, отеки; в единичных случаях - зуд.
Прочие. В единичных случаях - расстройства половой функции.
Взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными средствами усиливается антигипертензивное действие рилменидина.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами антигипертензивное действие рилменидина уменьшается.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами антигипертензивное действие рилменидина уменьшается.
Способ применения и дозы
При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 1 мг/сут, через 1 мес при отсутствии ожидаемого эффекта дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема. Лечение длительное.
Ограничения к использованию
Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК.
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК.