|
|
Другие названия и синонимы
Enap R.
Действующие вещества
- Эналаприлат (25 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
C09AA02 Эналаприл.
Используется в лечении
Состав
| Раствор для внутривенного введения | 1 амп. |
| эналаприлат | 1, 25 мг |
| вспомогательные вещества: бензиловый спирт; натрия хлорид; натрия гидроксид; вода для инъекций |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Гипотензивное.
Гипотензивное.
Способ применения и дозы
В/в, медленно, в течение не менее 5 мин или капельно, в разведении в 20-50 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы), 0,9% раствора натрия хлорида, по 1,25 мг (1 мл - 1 амп.), каждые 6.
Обычная доза составляет 1, 25 мг (1 мл) препарата каждые 6 включая больных, принимавших ранее препарат Энап для приема внутрь (таблетки).
У больных, принимающих диуретики, начальная доза препарата уменьшается до 0,625 мг (0,5 мл - 1/2 амп. Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 ч продолжено лечение препаратом в дозе 1,25 мг каждые 6.
Дозировка при почечной недостаточности.
При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности для пациентов с сl креатинина более 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в сыворотке крови не превышает 265 мкмоль/л) доза составляет 1,25 мг (1 мл-1 амп.) препарата каждые 6 коррекция дозы не требуется. Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, доза 1,25 мг (1 мл-1 амп.) может быть введена повторно, а по истечении 6 ч продолжено лечение препаратом в дозе 1,25 мг (1 амп.) каждые 6.
Для пациентов с сl креатинина менее 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в сыворотке крови превышает 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл-1/2 амп.), с последующим контролем показателей АД в течение 1 ч для выявления риска чрезмерного снижения АД. При отсутствии эффекта через 1 ч введение препарата в дозе 0,625 мг (0,5 мл) повторяют и лечение препаратом продолжают в дозе 1,25 мг (1 мл - 1 амп.) каждые 6.
Для больных, находящихся на гемодиализе, доза препарата Энап Р составляет 0,625 мг (0,5 мл) каждые 6 ч в течение 48.
При переходе на прием препарата внутрь рекомендуемая начальная доза эналаприла составляет 5 мг/сут для пациентов, которым ранее вводились обычные (1,25 мг/мл) дозы Энап Р. При необходимости доза может быть увеличена. Для пациентов, лечение которых проводилось вдвое сниженной начальной дозой 0,625 мг (0,5 мл) препарата Энап Р, рекомендуемая начальная доза эналаприла при переходе на прием внутрь составляет 2,5 мг/сут.
Обычная доза составляет 1, 25 мг (1 мл) препарата каждые 6 включая больных, принимавших ранее препарат Энап для приема внутрь (таблетки).
У больных, принимающих диуретики, начальная доза препарата уменьшается до 0,625 мг (0,5 мл - 1/2 амп. Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 ч продолжено лечение препаратом в дозе 1,25 мг каждые 6.
Дозировка при почечной недостаточности.
При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности для пациентов с сl креатинина более 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в сыворотке крови не превышает 265 мкмоль/л) доза составляет 1,25 мг (1 мл-1 амп.) препарата каждые 6 коррекция дозы не требуется. Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, доза 1,25 мг (1 мл-1 амп.) может быть введена повторно, а по истечении 6 ч продолжено лечение препаратом в дозе 1,25 мг (1 амп.) каждые 6.
Для пациентов с сl креатинина менее 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в сыворотке крови превышает 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл-1/2 амп.), с последующим контролем показателей АД в течение 1 ч для выявления риска чрезмерного снижения АД. При отсутствии эффекта через 1 ч введение препарата в дозе 0,625 мг (0,5 мл) повторяют и лечение препаратом продолжают в дозе 1,25 мг (1 мл - 1 амп.) каждые 6.
Для больных, находящихся на гемодиализе, доза препарата Энап Р составляет 0,625 мг (0,5 мл) каждые 6 ч в течение 48.
При переходе на прием препарата внутрь рекомендуемая начальная доза эналаприла составляет 5 мг/сут для пациентов, которым ранее вводились обычные (1,25 мг/мл) дозы Энап Р. При необходимости доза может быть увеличена. Для пациентов, лечение которых проводилось вдвое сниженной начальной дозой 0,625 мг (0,5 мл) препарата Энап Р, рекомендуемая начальная доза эналаприла при переходе на прием внутрь составляет 2,5 мг/сут.
Описание лекарственной формы
Раствор для внутривенного введения, 1,25 мг/1 мл. По 1 мл препарата в ампуле из прозрачного стекла (тип I, Ph.Eur. На ампулу нанесены цветная точка и два цветных кодировочных кольца. По 5 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку (блистер). 1 контурную ячейковую упаковку (блистер) упаковывают в пачку картонную.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Enalaprilat.
Гиперчувствительность. в тч ангионевротический отек при лечении АПФ в анамнезе. порфирия. беременность. кормление грудью. детский возраст (безопасность и эффективность не определены).Противопоказания Enflurane.
Гиперчувствительность, генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии, острая порфирия, беременность, кормление грудью.Противопоказания Enfuvirtide.
Гиперчувствительность к энфувиртиду; период грудного вскармливания; дети с массой тела менее 11 кг.Использование препарата Enalaprilat при кормлении грудью.
Противопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA. с (I триместр).
Категория действия на плод по FDA. D (II и III триместры).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Использование препарата Enflurane при кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA. в.Использование препарата Enfuvirtide при кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA. в.Энфувиртид не оказывал тератогенное действие в исследованиях, проведенных на животных (крысы и кролики), в дозе, в 8,9 раза превышающей терапевтическую для человека.
Исследования по применению энфувиртида у беременных женщин не проводились. Применения энфувиртида во время беременности следует избегать. Применение возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
При введении радиомеченного 3Н-энфувиртида крысам в период лактации в молоке присутствует очень низкий уровень радиоактивности. Выделяется ли энфувиртид с грудным молоком у человека, неизвестно. Кормление грудью следует прекратить до начала терапии, в тч и во избежание передачи ВИЧ ребенку.
Побочные эффекты компонентов
|
|
Побочные эффекты Enalaprilat.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): гипотензия (в тч ортостатическая). стенокардия. инфаркт миокарда. сердцебиение. нарушение ритма (предсердная тахикардия или брадикардия. фибрилляция предсердий). острая левожелудочковая сердечная недостаточность. эмболия легочных артерий. цереброваскулярные расстройства. понижение гемоглобина или гематокрита. нейтро- и тромбоцитопения. миелодепрессия.Со стороны нервной системы и органов чувств. Слабость. утомляемость. астения. головная боль. головокружение. сонливость. беспокойство. синкопе. депрессия. атаксия. периферическая нейропатия (парестезия. дизестезия).
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. боль в животе. панкреатит. нарушение функции печени (холестатическая желтуха. фульминантный некроз печени со смертельным исходом). изменение уровня трансаминаз.
Со стороны кожных покровов. Сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса - Джонсона, многоформная эритема.
Со стороны мочеполовой системы. Отеки. протеинурия. олигурия. почечная недостаточность. анурия. импотенция. понижение либидо.
Со стороны респираторной системы. Кашель. диспноэ. воспаление дыхательных путей. пневмония. бронхоспазм. инфаркт легкого.
Прочие. Судороги. герпес зостер. анафилактоидные реакции. ангионевротический отек лица. шеи. языка. глотки и гортани.
Побочные эффекты Enflurane.
Угнетение дыхания. бронхоспазм. артериальная гипертензия. аритмия. злокачественная гипертермия. бронхоспазм. нарушение функции печени и активности печеночных ферментов. судороги (при высоких концентрациях или гипокапнии). при выходе из наркоза - озноб. тошнота. рвота.Побочные эффекты Enfuvirtide.
Местные реакции. Боль. дискомфорт в месте инъекции. уплотнение. эритема. узел. киста. зуд. экхимоз. у 1,5% пациентов - абсцесс и флегмона.Таблица 2.
Местные реакции (% пациентов).
| N=663 | |||
| Частота отмены лечения из-за развития местных реакций | 4% | ||
| Реакция | Энфувиртид + ОБ АРТ1 | % реакций с 3-й степенью тяжести | % реакций с 4-й степенью тяжести |
| Боль/дискомфорт2 | 96,1% | 11% | 0% |
| Эритема3 | 90,8% | 23,8% | 10,5% |
| Уплотнение4 | 90,2% | 43,5% | 19,4% |
| Узлы и кисты5 | 80,4% | 29,1% | 0,2% |
| Зуд6 | 65,2% | 3,9% | не указано |
| Экхимоз7 | 51,9% | 8,7% | 4,7% |
1Любая степень тяжести.
2Степень 3 - сильная боль. требующая применения анальгетиков (или наркотических анальгетиков в течение ?72 ч) и/или ограничение обычной деятельности. степень 4 - сильная боль. требующая госпитализации или увеличения ее продолжительности. приводящая к смерти или устойчивой или значимой нетрудоспособности/неспособности обслуживать себя. угрожающая жизни. или клинически значимая.
3Степень 3 - средний диаметр ?50 но <85 степень 4 - средний диаметр ?85.
4Степень 3 - средний диаметр ?25 но <50 степень 4 - средний диаметр ?50.
5Степень 3 - ?3 степень 4 - если проводится дренаж.
6Степень 3 - рефрактерный к местному лечению или требующий перорального или парентерального лечения; степень 4 - не определена.
7Степень 3 - >3 но <5 степень 4 - >5 см.
Другие нежелательные явления, отмечавшиеся не менее чем у 2 взрослых пациентов с нежелательным явлением на 100 пациенто-лет, получавших комбинированное лечение энфувиртидом с ОБ APT.
Со стороны нервной системы. Головная боль. периферическая нейропатия. головокружение. нарушение вкуса. бессонница. депрессия. тревога. кошмарные сновидения. раздражительность. гипестезия. нарушения внимания. тремор.
Со стороны органов дыхания. Кашель.
Инфекции. Кандидоз слизистой ротовой полости. простой герпес. папиллома кожи. грипп. синусит. фолликулит. отит. пневмония. гайморит. инфекции уха.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Зуд. ночная потливость. сухость кожи. повышенная потливость. себорейная экзема. эритема. акне.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, боли в конечностях, мышечный спазм.
Со стороны мочеполовой системы. Конкременты в почках, гематурия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Заложенность носа.
Со стороны ЖКТ. Тошнота. боль в верхнем отделе живота. запор. диарея. панкреатит. ГЭРБ.
Со стороны органа зрения. Конъюнктивит.
Со стороны органа слуха. Вертиго.
Со стороны системы кроветворения. Лимфоаденопатия.
Со стороны обмена веществ и питания. Гипертриглицеридемия, снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Реакции гиперчувствительности. Сыпь. зуд. лихорадка. тошнота и рвота. озноб. дрожь. снижение АД. повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке. первичная реакция иммунных комплексов. респираторный дистресс-синдром. гломерулонефрит.
Прочие. Слабость, снижение веса, астения, боль в горле, гриппоподобный синдром.
Лабораторные показатели.
У большинства пациентов степень тяжести изменения любого лабораторного показателя не менялась в течение исследования.
В течение 48 нед терапии эозинофилия (выше ВГН 0,7·109/л) встречалась чаще у пациентов. получавших комбинированную терапию энфувиртидом с ОБ терапией. по сравнению с теми. кто получал только ОБ терапию (12,9 пациента по сравнению с 5,6 пациента на 100 пациенто-лет).
Таблица 3.
Лабораторные нарушения 3 и 4-й степени тяжести, встречавшиеся у 2 пациентов с побочным действием на 100 пациенто-лет, получавших комбинацию энфувиртид + ОБ или только ОБ.
| ПОКАЗАТЕЛЬ | ЭНФУВИРТИД + ОБ (N=557) | ОБ (N=162) |
| Полная экспозиция (пациенто-лет) | ||
| АЛТ, 3-я степень тяжести (более 5-10 ВГН) | 4,8 | 4,3 |
| АЛТ, 4-я степень тяжести (более 10 ВГН) | 1,4 | 1,2 |
| КФК, 3-я степень тяжести (более 5-10 ВГН) | 8,3 | 8 |
| КФК, 4-я степень тяжести (более 10 ВГН) | 3,1 | 8,6 |
| Hb, 3-я степень тяжести (6,5-7,9г/л) | 2 | 1,9 |
| Hb, 4-я степень тяжести (менее 6,5 г/л) | 0,7 | 1,2 |
Лабораторные нарушения без установленной причинно-следственной связи с энфувиртидом. наблюдавшиеся у более чем 2% больных. а также чаще. в группе пациентов. получавших энфувиртид + ОБ. по сравнению с группой пациентов. получавших только ОБ: повышение активности ГГТ. амилазы. липазы. АЛТ.
Дети.
Профиль побочных эффектов у детей сходен с таковым у взрослых.
Пострегистрационное применение.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Амилоидоз кожи в месте инъекции.