|
|
Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
R03AK07 Формотерол и будесонид.
Используется в лечении
Описание лекарственной формы
Порошок для ингаляций дозированный.
Дозировка 80 мкг + 4,5 мкг: твердые капсулы № 3, прозрачные, светло-коричневого цвета.
Дозировка 160 мкг + 4,5 мкг: твердые капсулы № 3, прозрачные, бесцветные, со слегка желтоватым оттенком.
Дозировка 320 мкг + 9 мкг: твердые капсулы № 3, прозрачные, зеленого цвета.
Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной.
По 3, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с устройством для ингаляций или без него, инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Дозировка 80 мкг + 4,5 мкг: твердые капсулы № 3, прозрачные, светло-коричневого цвета.
Дозировка 160 мкг + 4,5 мкг: твердые капсулы № 3, прозрачные, бесцветные, со слегка желтоватым оттенком.
Дозировка 320 мкг + 9 мкг: твердые капсулы № 3, прозрачные, зеленого цвета.
Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной.
По 3, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с устройством для ингаляций или без него, инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Состав
Состав на одну капсулу:
| Активное вещество: | 80 мкг + 4,5 мкг | 160 мкг + 4,5 мкг | 320 мкг + 9 мкг |
| Будесонид | 80 мкг | 160 мкг | 320 мкг |
| Формотерола фумарата дигидрат | 4,5 мкг | 4,5 мкг | 9 мкг |
| Вспомогательные вещества: | |||
| Натрия бензоат | 0,02 мг | 0,02 мг | 0,02 мг |
| Лактозы моногидрат | до 12,0 мг | ||
| Капсула: | |||
| Краситель карамель | 1,4388 % | - | - |
| Краситель хлорофиллин-медь натрия и калия | - | - | 0,2 % |
| Гипромеллоза | до 100 % | 100 % | до 100 % |
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе комбинации. Для будесонида, при введении в составе комбинированного препарата, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина максимальной концентрации в плазме крови выше.
Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата максимальная концентрация в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата.
32-44 % принятой дозы ингалируемого будесонида осаждается в легких, где быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации (Сmах) через 20-30 минут. Системная биодоступность составляет примерно 39-49 % от доставленной дозы. Индекс кумуляции для будесонида (при приеме по 2 ингаляции 2 раза в день) - 1,32.
После приема внутрь будесонида пик Сmах в плазме отмечается через 1-2 часа. Абсолютная системная биодоступность - 6-13 % от ингалируемой дозы.
28-49 % принятой дозы ингалируемого формотерола осаждается в легких, где быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации через 5-10 минут после проведения ингаляции. Системная биодоступность составляет около 61 % от доставленной дозы. Индекс кумуляции для формотерола (при приеме по 2 ингаляции 2 раза в день) - 1,77.
Распределение.
Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связывание с белками плазмы постоянно для будесонида в диапазоне концентраций (1-100 нмоль/л) как для рекомендуемых доз, так и превышенных, и составляет примерно 90 %.
Объем распределения будесонида составляет около 3 л/кг.
Будесонид проникает в грудное молоко.
Формотерол : во всем интервале концентраций 10-500 нмоль/л связывание с белками плазмы для RR и SS энантиомеров формотерола - 46 % и 58 %, соответственно, в среднем - 50 %.
Объем распределения составляет формотерола - 4 л/кг.
Метаболизм.
Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90 %) при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Метаболизм будесонида осуществляется преимущественно с участием изофермента сYP3A4. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов - 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона - не превышает 1 % аналогичной активности будесонида.
Формотерол метаболизируется главным образом в печени с участием ферментов сYP2D6 и сYP2C путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном - инактивированных конъюгатов. Вторичный метаболизм включает в себя разрушение молекулы и сульфатную конъюгацию.
Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.
Выведение.
Будесонид выводится с мочой и калом в форме конъюгатов и лишь в небольшом количестве - в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Период полувыведения (Т 1 / 2 ) будесонида составляет от 2 до 3,6 часов.
Формотерол : после ингаляции 8-13 % доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой (62 %) и калом (24 %). Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин). Период полувыведения (Т 1 / 2 ) составляет в среднем 17 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Фармакокинетика формотерола у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.
Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата максимальная концентрация в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата.
32-44 % принятой дозы ингалируемого будесонида осаждается в легких, где быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации (Сmах) через 20-30 минут. Системная биодоступность составляет примерно 39-49 % от доставленной дозы. Индекс кумуляции для будесонида (при приеме по 2 ингаляции 2 раза в день) - 1,32.
После приема внутрь будесонида пик Сmах в плазме отмечается через 1-2 часа. Абсолютная системная биодоступность - 6-13 % от ингалируемой дозы.
28-49 % принятой дозы ингалируемого формотерола осаждается в легких, где быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации через 5-10 минут после проведения ингаляции. Системная биодоступность составляет около 61 % от доставленной дозы. Индекс кумуляции для формотерола (при приеме по 2 ингаляции 2 раза в день) - 1,77.
Распределение.
Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связывание с белками плазмы постоянно для будесонида в диапазоне концентраций (1-100 нмоль/л) как для рекомендуемых доз, так и превышенных, и составляет примерно 90 %.
Объем распределения будесонида составляет около 3 л/кг.
Будесонид проникает в грудное молоко.
Формотерол : во всем интервале концентраций 10-500 нмоль/л связывание с белками плазмы для RR и SS энантиомеров формотерола - 46 % и 58 %, соответственно, в среднем - 50 %.
Объем распределения составляет формотерола - 4 л/кг.
Метаболизм.
Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90 %) при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Метаболизм будесонида осуществляется преимущественно с участием изофермента сYP3A4. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов - 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона - не превышает 1 % аналогичной активности будесонида.
Формотерол метаболизируется главным образом в печени с участием ферментов сYP2D6 и сYP2C путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном - инактивированных конъюгатов. Вторичный метаболизм включает в себя разрушение молекулы и сульфатную конъюгацию.
Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.
Выведение.
Будесонид выводится с мочой и калом в форме конъюгатов и лишь в небольшом количестве - в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Период полувыведения (Т 1 / 2 ) будесонида составляет от 2 до 3,6 часов.
Формотерол : после ингаляции 8-13 % доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой (62 %) и калом (24 %). Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин). Период полувыведения (Т 1 / 2 ) составляет в среднем 17 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Фармакокинетика формотерола у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.
Фармакодинамика
|
|
Будесонид - глюкокортикостероид (ГКС), после ингаляции в рекомендованных дозах оказывает быстрое (в течении нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Будесонид уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.
Формотерол - селективный β2-адреномиметик (селективный агонист β2-адренорецепторов), вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронходилатирующее действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой дозы.
Действие препарата Формисонид-натив на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида.
Показания к применению
• Бронхиальная астма. В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов (недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и β2-адреномиметиков короткого действия в качестве терапии по требованию. Или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и β2-адреномиметиками длительного действия).
• Хроническая обструктивная болезнь легких (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой ХОБЛ с ОФВ 1 worse 50 % от предполагаемого расчетного уровня и с повторяющимися обострениями в анамнезе. При наличии выраженных симптомов заболевания. Несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия).
• Хроническая обструктивная болезнь легких (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой ХОБЛ с ОФВ 1 worse 50 % от предполагаемого расчетного уровня и с повторяющимися обострениями в анамнезе. При наличии выраженных симптомов заболевания. Несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия).
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или любому другому вспомогательному компоненту препарата.
• Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Возраст до 18 лет.
С осторожностью.
С осторожностью следует применять Формисонид-натив пациентам с туберкулезом легких (активная и неактивная форма). С грибковыми. Вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания. Тиреотоксикозом. Гипотиреозом. Феохромоцитомой. Сахарным диабетом. Кетоацидозом. Неконтролируемой гипокалиемией. Идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом. Тяжелой артериальной гипертензией. Аневризмой любой локализации или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемической болезнью сердца. Тахиаритмией или тяжелой сердечной недостаточностью). Удлинением QTc-интервала (прием формотерола может вызвать удлинение QTc-интервала). Циррозом печени. Катарактой. Глаукомой. Конвульсивными расстройствами. Аллергией на лактозу и молочный белок в анамнезе (так как возможно частичное проглатывание препарата при ингаляции).
• Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Возраст до 18 лет.
С осторожностью.
С осторожностью следует применять Формисонид-натив пациентам с туберкулезом легких (активная и неактивная форма). С грибковыми. Вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания. Тиреотоксикозом. Гипотиреозом. Феохромоцитомой. Сахарным диабетом. Кетоацидозом. Неконтролируемой гипокалиемией. Идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом. Тяжелой артериальной гипертензией. Аневризмой любой локализации или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемической болезнью сердца. Тахиаритмией или тяжелой сердечной недостаточностью). Удлинением QTc-интервала (прием формотерола может вызвать удлинение QTc-интервала). Циррозом печени. Катарактой. Глаукомой. Конвульсивными расстройствами. Аллергией на лактозу и молочный белок в анамнезе (так как возможно частичное проглатывание препарата при ингаляции).
При беременности и кормлении грудью
Нет клинических данных о применении препарата Формисонид-натив или комбинированного применения будесонида и формотерола при беременности.
Беременность. Во время беременности Формисонид-натив следует использовать только в тех случаях, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода. Следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.
Лактация. Ингалируемый будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействия на ребенка не отмечено. Не известно, проникает ли формотерол в грудное молоко женщин, поэтому Формисонид-натив может быть назначен в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка.
Беременность. Во время беременности Формисонид-натив следует использовать только в тех случаях, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода. Следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.
Лактация. Ингалируемый будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействия на ребенка не отмечено. Не известно, проникает ли формотерол в грудное молоко женщин, поэтому Формисонид-натив может быть назначен в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка.
Способ применения и дозы
Подбор дозы активных веществ, входящих в состав препарата Формисонид-натив, проводится индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении дозы препарата.
Бронхиальная астма.
Формисонид-натив не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы интермиттирующего и легкого персистирующего лечения.
В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных веществ, чем в препарате Формисонид-натив, следует назначить отдельно β2-адреномиметики и/или ГКС в отдельных ингаляторах.
Пациентам следует регулярно посещать врача для контроля оптимальной дозы препарата Формисонид-натив. Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. После достижения контроля бронхиальной астмы при приеме препарата 2 раза в день, рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема 1 ингаляции в день, в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататором длительного действия. На следующем этапе, при достижении полного контроля, можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
Существуют два подхода к назначению терапии бронхиальной астмы препаратом Формисонид-натив:
А. В качестве поддерживающей терапии: Формисонид-натив назначается для постоянной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным β2-адреномиметиком короткого действия для купирования приступов;
Б. В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов: Формисонид-натив назначается как для постоянной поддерживающей терапии, так и по требованию при появлении симптомов.
В качестве поддерживающей терапии: назначают в комбинации с отдельным β2-адреномиметиком короткого действия для купирования приступов.
Пациенту необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с β2-адреномиметиком короткого действия для купирования приступов.
Формисонид-натив 80 мкг + 4,5 мкг и 160 мкг + 4,5 мкг.
Препарат назначают по 1-2 ингаляции 2 раза в сутки.
При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза в сутки.
Формисонид-натив 320 мкг + 9 мкг.
Препарат назначают по 1 ингаляции 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 2 ингаляций 2 раза в сутки.
Увеличение частоты применения β2-адреномиметиков короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии.
В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов препарат особенно показан пациентам с недостаточным контролем над бронхиальной астмой и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов; при указаниях в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Формисонид-натив для купирования приступов.
Требуется тщательно контролировать появление дозозависимых побочных эффектов у пациентов, использующих большое количество ингаляций для купирования приступов.
Рекомендуемая доза - 2 ингаляции в сутки: по 1 ингаляции утром и вечером, или 2 ингаляции 1 раз в сутки только утром или только вечером. Некоторым пациентам может быть назначена поддерживающая доза препарата Формисонид-натив 160 мкг + 4,5 мкг 2 ингаляции 2 раза в сутки. При возникновении симптомов бронхиальной астмы необходимо назначение 1 дополнительной ингаляции. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначают еще 1 дополнительную ингаляцию, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.
Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. У пациентов, которые применяют более 8 ингаляций в сутки, рекомендуется пересмотр терапии.
Хроническая обструктивная болезнь легких.
Формисонид-натив 160 мкг + 4,5 мкг.
Рекомендуемая доза: по 2 ингаляции 2 раза в сутки.
Рекомендуемая доза: по 1 ингаляции 2 раза в сутки.
Особые группы пациентов.
Нет данных о применении препарата Формисонид-натив пациентами с печеночной недостаточностью. Так как будесонид и формотерол выводятся главным образом почками при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.
Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.
Инструкция по применению ингалятора «Инхалер сDM».
Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, применять Формисонид-натив следует только с помощью устройства «Инхалер сDM».
Капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания.
Вынимать капсулу из ячейковой упаковки следует непосредственно перед применением.
Инструкция по применению ингалятора «Инхалер СDM».
«Инхалер сDM» - это однодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Формисонид-натив попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук.
«Инхалер сDM» очень прост в применении.
При его использовании необходимо следовать пошаговой инструкции, приведенной ниже:
Шаг 1.
Снимите прозрачный колпачок с устройства «Инхалер сDM», как показано на 1.
Шаг 2.
Крепко держите устройство одной рукой, указательным и большим пальцем другой руки откройте отсек для капсулы, как показано на 2. Для этого нажмите указательным пальцем на «Нажать» в подвижной части ингалятора «Инхалер сDM», сдвигая отсек в противоположную сторону.
Шаг 3.
Удерживая устройство одной рукой, вставьте капсулу с препаратом в гнездо отсека ( 3).
Шаг 4.
Убедитесь, что капсула правильно вставлена в гнездо ( 4).
Шаг 5.
Удерживая «Инхалер сDM» в вертикальном положении, закройте отсек, нажав большим пальцем в обратном направлении до упора, пока не будет слышен щелчок ( 5).
Шаг 6.
Держите устройство «Инхалер сDM» строго вертикально ( 6).
Шаг 7.
Приведите устройство в рабочее состояние, как показано на 7. Для этого с усилием нажмите на мундштук так, чтобы стрелка, нанесенная на корпус, скрылась за границами нижней части устройства до верхней линии. Затем отпустите мундштук для возврата его в первоначальное положение.
Тем самым Вы проколете капсулу, открыв доступ лекарственному препарату в просвет мундштука.
Внимание: из-за разрушения капсулы ее маленькие кусочки в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.
Шаг 8.
Внимание. Перед проведением ингаляции следует выдохнуть (8). Не выдыхайте через мундштук.
Шаг 9.
Осторожно сожмите мундштук устройства «Инхалер сDM».
Зубами, плотно обхватите его губами и сделайте глубокий и сильный вдох через рот ( 9). Вы услышите вибрирующий звук внутри отсека для капсулы, издаваемый капсулой при вращении и рассеивании препарата.
Внимание: мундштук нельзя жевать и сильно сжимать зубами. Не нажимайте на мундштук при вдыхании. Это может блокировать движение капсулы. Задержите дыхание приблизительно на 10 секунд или дольше, насколько возможно.
Удалите ингалятор изо рта. Сделайте медленный выдох.
Затем дышите нормально.
Повторите шаги 8-9 снова, для гарантированного вдыхания дозы препарата.
Шаг 10.
После проведения ингаляции откройте отсек для капсулы ( 2), удалите пустую капсулу и затем закройте его, как показано на 5.
Внимание:
При проведении ингаляции постарайтесь не закрывать отверстия, расположенные на боковых сторонах мундштука. Это может препятствовать свободному движению воздуха внутри ингалятора, тем самым уменьшается рассеивание содержимого капсулы.
Всегда после использования плотно закрывайте «Инхалер сDM» колпачком, это позволит сохранить мундштук в чистоте.
Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью.
Бронхиальная астма.
Формисонид-натив не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы интермиттирующего и легкого персистирующего лечения.
В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных веществ, чем в препарате Формисонид-натив, следует назначить отдельно β2-адреномиметики и/или ГКС в отдельных ингаляторах.
Пациентам следует регулярно посещать врача для контроля оптимальной дозы препарата Формисонид-натив. Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. После достижения контроля бронхиальной астмы при приеме препарата 2 раза в день, рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема 1 ингаляции в день, в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататором длительного действия. На следующем этапе, при достижении полного контроля, можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
Существуют два подхода к назначению терапии бронхиальной астмы препаратом Формисонид-натив:
А. В качестве поддерживающей терапии: Формисонид-натив назначается для постоянной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным β2-адреномиметиком короткого действия для купирования приступов;
Б. В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов: Формисонид-натив назначается как для постоянной поддерживающей терапии, так и по требованию при появлении симптомов.
В качестве поддерживающей терапии: назначают в комбинации с отдельным β2-адреномиметиком короткого действия для купирования приступов.
Пациенту необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с β2-адреномиметиком короткого действия для купирования приступов.
Формисонид-натив 80 мкг + 4,5 мкг и 160 мкг + 4,5 мкг.
Препарат назначают по 1-2 ингаляции 2 раза в сутки.
При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза в сутки.
Формисонид-натив 320 мкг + 9 мкг.
Препарат назначают по 1 ингаляции 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 2 ингаляций 2 раза в сутки.
Увеличение частоты применения β2-адреномиметиков короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии.
В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов препарат особенно показан пациентам с недостаточным контролем над бронхиальной астмой и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов; при указаниях в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Формисонид-натив для купирования приступов.
Требуется тщательно контролировать появление дозозависимых побочных эффектов у пациентов, использующих большое количество ингаляций для купирования приступов.
Рекомендуемая доза - 2 ингаляции в сутки: по 1 ингаляции утром и вечером, или 2 ингаляции 1 раз в сутки только утром или только вечером. Некоторым пациентам может быть назначена поддерживающая доза препарата Формисонид-натив 160 мкг + 4,5 мкг 2 ингаляции 2 раза в сутки. При возникновении симптомов бронхиальной астмы необходимо назначение 1 дополнительной ингаляции. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначают еще 1 дополнительную ингаляцию, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.
Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. У пациентов, которые применяют более 8 ингаляций в сутки, рекомендуется пересмотр терапии.
Хроническая обструктивная болезнь легких.
Формисонид-натив 160 мкг + 4,5 мкг.
Рекомендуемая доза: по 2 ингаляции 2 раза в сутки.
Рекомендуемая доза: по 1 ингаляции 2 раза в сутки.
Особые группы пациентов.
Нет данных о применении препарата Формисонид-натив пациентами с печеночной недостаточностью. Так как будесонид и формотерол выводятся главным образом почками при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.
Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.
Инструкция по применению ингалятора «Инхалер сDM».
Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, применять Формисонид-натив следует только с помощью устройства «Инхалер сDM».
Капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания.
Вынимать капсулу из ячейковой упаковки следует непосредственно перед применением.
Инструкция по применению ингалятора «Инхалер СDM».
«Инхалер сDM» - это однодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Формисонид-натив попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук.
«Инхалер сDM» очень прост в применении.
При его использовании необходимо следовать пошаговой инструкции, приведенной ниже:
Шаг 1.
Снимите прозрачный колпачок с устройства «Инхалер сDM», как показано на 1.
Шаг 2.
Крепко держите устройство одной рукой, указательным и большим пальцем другой руки откройте отсек для капсулы, как показано на 2. Для этого нажмите указательным пальцем на «Нажать» в подвижной части ингалятора «Инхалер сDM», сдвигая отсек в противоположную сторону.
Шаг 3.
Удерживая устройство одной рукой, вставьте капсулу с препаратом в гнездо отсека ( 3).
Шаг 4.
Убедитесь, что капсула правильно вставлена в гнездо ( 4).
Шаг 5.
Удерживая «Инхалер сDM» в вертикальном положении, закройте отсек, нажав большим пальцем в обратном направлении до упора, пока не будет слышен щелчок ( 5).
Шаг 6.
Держите устройство «Инхалер сDM» строго вертикально ( 6).
Шаг 7.
Приведите устройство в рабочее состояние, как показано на 7. Для этого с усилием нажмите на мундштук так, чтобы стрелка, нанесенная на корпус, скрылась за границами нижней части устройства до верхней линии. Затем отпустите мундштук для возврата его в первоначальное положение.
Тем самым Вы проколете капсулу, открыв доступ лекарственному препарату в просвет мундштука.
Внимание: из-за разрушения капсулы ее маленькие кусочки в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.
Шаг 8.
Внимание. Перед проведением ингаляции следует выдохнуть (8). Не выдыхайте через мундштук.
Шаг 9.
Осторожно сожмите мундштук устройства «Инхалер сDM».
Зубами, плотно обхватите его губами и сделайте глубокий и сильный вдох через рот ( 9). Вы услышите вибрирующий звук внутри отсека для капсулы, издаваемый капсулой при вращении и рассеивании препарата.
Внимание: мундштук нельзя жевать и сильно сжимать зубами. Не нажимайте на мундштук при вдыхании. Это может блокировать движение капсулы. Задержите дыхание приблизительно на 10 секунд или дольше, насколько возможно.
Удалите ингалятор изо рта. Сделайте медленный выдох.
Затем дышите нормально.
Повторите шаги 8-9 снова, для гарантированного вдыхания дозы препарата.
Шаг 10.
После проведения ингаляции откройте отсек для капсулы ( 2), удалите пустую капсулу и затем закройте его, как показано на 5.
Внимание:
При проведении ингаляции постарайтесь не закрывать отверстия, расположенные на боковых сторонах мундштука. Это может препятствовать свободному движению воздуха внутри ингалятора, тем самым уменьшается рассеивание содержимого капсулы.
Всегда после использования плотно закрывайте «Инхалер сDM» колпачком, это позволит сохранить мундштук в чистоте.
Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью.
Побочные эффекты
|
|
Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (< 1/10000), (включая отдельные сообщения).
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - ринофарингит, заложенность носа, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, орофарингеальный кандидоз (кандидоз слизистой оболочки полости рта и гортани).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции, в том числе ангионевротический отек (отек Квинке); бронхоспазм, включая парадоксальный.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко - гипокалиемия; очень редко - гипергликемия, симптомы системных глюкокортикостероидных эффектов (включая гипокортицизм, гиперкортицизм.
Нарушения психики: нечасто - психомоторное возбуждение, беспокойство, чувство тревоги, головокружение, нарушения сна; очень редко - депрессия, нарушения поведения, агрессивное поведение, нервозность, нарушения вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - катаракта, глаукома (при длительном применении высоких доз), повышение внутриглазного давления.
Нарушения со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения; нечасто - тахикардия; редко - аритмии, включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию; о чень редко - стенокардия, предсердная и желудочковая тахиаритмия.
Нарушения со стороны сосудов : очень редко - изменения артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - раздражение в горле, кашель, осиплость голоса; редко - дисфония, (исчезающая после прекращения терапии или снижения дозы препарата).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - дискомфорт в области желудка; редко - рвота; очень редко - тошнота, дисфагия (нарушение глотания).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кровоподтеки; редко - крапивница, зуд, дерматиты, сыпь; очень редко - покраснение кожи лица.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - тремор; нечасто - мышечные судороги; редко - остеопороз (снижение минеральной плотности костной ткани), боль в спине.
Системное действие ингаляционных ГКС может наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного времени.
Применение β2-адреномиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола, кетоновых производных.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие проявления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
При одновременном приеме внутрь кетоконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и будесонида в дозе 3 мг концентрация будесонида в плазме увеличивается в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 часов после приема будесонида концентрация последнего в плазме повышается в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с будесонидом при ингаляционном введении отсутствует, однако следует ожидать заметного повышения концентрации будесонида в плазме крови. Не рекомендовано назначение препарата Формисонид-натив в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов пациентам, получающим мощные ингибиторы сYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, нелфинавир, амиодарон, кларитромицин), так как данные для рекомендаций по подбору дозы отсутствуют, следует избегать вышеописанной комбинации препаратов. Если невозможно избежать применение комбинации указанных препаратов, то интервалы между их приемами необходимо максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Формисонид-натив не следует назначать одновременно с (β-адреноблокаторами (включая глазные капли), так как они могут ослаблять или ингибировать действие формотерола, кроме вынужденных случаев.
При одновременном применении препарата Формисонид-натив и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и трициклических антидепрессантов возможно удлинение интервала QTC и увеличение риска возникновения желудочковых аритмий.
Леводопа, левотироксин натрия, окситоцин и этанол могут снижать толерантность сердечной мышцы к β2-адреномиметикам.
При одновременном назначении препарата Формисонид-натив ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), а также препаратов, обладающих подобными свойствами (фуразолидон, прокарбазин), возможно повышение артериального давления.
При проведении анестезии препаратами галогенизированных углеводородов на фоне применения препарата Формисонид-натив существует повышенный риск развития аритмий у пациентов.
При одновременном приеме препарата Формисонид-натив и других агонистов β-адреномиметиков возможно усиление побочного действия формотерола.
Гипокалиемическое действие β2-адреномиметиков может быть усилено при одновременном назначении производных ксантина, минеральными производными ГКС и диуретиками. Гипокалиемия повышает предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.
Метандиенон, эстрогены усиливают действие будесонида.
Не отмечено взаимодействия будесонида с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы.
Формисонид-натив не следует назначать одновременно с (β-адреноблокаторами (включая глазные капли), так как они могут ослаблять или ингибировать действие формотерола, кроме вынужденных случаев.
При одновременном применении препарата Формисонид-натив и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и трициклических антидепрессантов возможно удлинение интервала QTC и увеличение риска возникновения желудочковых аритмий.
Леводопа, левотироксин натрия, окситоцин и этанол могут снижать толерантность сердечной мышцы к β2-адреномиметикам.
При одновременном назначении препарата Формисонид-натив ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), а также препаратов, обладающих подобными свойствами (фуразолидон, прокарбазин), возможно повышение артериального давления.
При проведении анестезии препаратами галогенизированных углеводородов на фоне применения препарата Формисонид-натив существует повышенный риск развития аритмий у пациентов.
При одновременном приеме препарата Формисонид-натив и других агонистов β-адреномиметиков возможно усиление побочного действия формотерола.
Гипокалиемическое действие β2-адреномиметиков может быть усилено при одновременном назначении производных ксантина, минеральными производными ГКС и диуретиками. Гипокалиемия повышает предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.
Метандиенон, эстрогены усиливают действие будесонида.
Не отмечено взаимодействия будесонида с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы.
Передозировка
Симптомы: при острой передозировке будесонида, входящего в состав препарата Формисонид-натив , не ожидается клинически значимых симптомов. При хроническом приеме будесонида в чрезмерных дозах может проявиться системное действие ГКС.
При передозировке формотерола могут наблюдаться тремор. Нервозность. Бессонница. Головная боль. Головокружение. Ощущение сердцебиения. Тахикардия. Стенокардия. Изменения артериального давления. Метаболический ацидоз. В отдельных случаях - гипергликемия. Гипокалиемия. Удлинение интервала QTC. Аритмии. Тошнота. Повышенная нервная возбудимость. Мышечные спазмы.
Лечение: показано поддерживающее и симптоматическое лечение.
При передозировке формотерола могут наблюдаться тремор. Нервозность. Бессонница. Головная боль. Головокружение. Ощущение сердцебиения. Тахикардия. Стенокардия. Изменения артериального давления. Метаболический ацидоз. В отдельных случаях - гипергликемия. Гипокалиемия. Удлинение интервала QTC. Аритмии. Тошнота. Повышенная нервная возбудимость. Мышечные спазмы.
Лечение: показано поддерживающее и симптоматическое лечение.
Особые указания
Рекомендуется постепенно уменьшать дозу препарата перед прекращением лечения и не рекомендуется резко отменять лечение.
Дозировки 80 + 4,5 мкг/доза и 320 + 9 мкг/доза не предназначены для лечения пациентов с тяжелой бронхиальной астмой.
Формисонид-натив не предназначен для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ.
При недостаточной эффективности терапии или превышении максимальных рекомендуемых доз препарата Формисонид-натив необходимо пересмотреть тактику лечения.
Увеличение частоты приема бронходилататоров в качестве препаратов неотложной помощи указывает на ухудшение течения основного заболевания и является основанием для пересмотра тактики лечения бронхиальной астмы. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы ГКС, назначение курса пероральных ГКС или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции.
Пациентам следует всегда иметь при себе препараты неотложной помощи: Формисонид-натив (для пациентов с бронхиальной астмой, использующих Формисонид-натив для поддерживающей терапии и для купирования приступов) или β2-адреномиметики короткого действия (для пациентов, использующих Формисонид-натив только для поддерживающей терапии).
Следует объяснить пациенту необходимость регулярного приема поддерживающей дозы препарата Формисонид-натив в соответствии с подобранной терапией даже в тех случаях, когда отсутствуют симптомы заболевания. Ингаляции препарата Формисонид-натив (80 + 4,5 мкг/доза и 1 60 + 4,5 мкг/доза) для купирования приступов следует проводить только при возникновении симптомов, но применение препарата не показано для регулярного профилактического использования, перед физической нагрузкой. В таких случаях показано применение отдельного β2-адреномиметика короткого действия. Если симптомы бронхиальной астмы поддаются контролю, можно постепенно снижать дозу препарата Формисонид-натив , при этом важно постоянно следить за состоянием пациентов. Следует назначать наименьшую эффективную дозу ( см раздел «Способ применения и дозы»).
Лечение препаратом Формисонид-натив не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы.
Как и при применении любого другого ингаляционного препарата, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приема дозы препарата Формисонид-натив . В таком случае следует прекратить терапию препаратом Формисонид-натив , пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.
При приеме любых ингаляционных ГКС, особенно при приеме высоких доз препаратов в течение длительного периода времени, может проявиться системное действие. Проявление системного действия менее вероятно при проведении ингаляционной терапии, чем при использовании пероральных ГКС. К возможным системным эффектам относятся подавление функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома.
Из-за потенциально возможного действия ингаляционных ГКС на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим препарат в высоких дозах в течение длительного времени с наличием факторов риска остеопороза. Исследования длительного применения ингалируемого будесонида у взрослых в суточной дозе 800 микрограмм (отмеренная доза) не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани. Нет данных относительно действия высоких доз препарата на минеральную плотность костной ткани.
Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на Формисонид-натив .
Ингаляционная терапия будесонидом, как правило, сводит к минимуму необходимость приема пероральных ГКС, однако у пациентов, прекращающих терапию пероральными ГКС, в течение длительного времени может сохраняться недостаточность функции надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приеме высоких доз ГКС или получали длительное лечение ингаляционными ГКС в высокой дозе, также могут находиться в этой группе риска. Следует помнить о возможности остаточного нарушения функции надпочечников у таких пациентов в экстремальных случаях и любых ситуациях, которые могут вызвать стресс (в тч при хирургических вмешательствах). В таких ситуациях необходимо предусмотреть адекватное лечение ГКС. В зависимости от степени нарушения функции надпочечников может потребоваться консультация специалиста до проведения рекомендуемых процедур.
Возможно развитие кандидозной инфекции полости рта. Для снижения риска пациентам рекомендуется тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. При развитии кандидозной инфекции полости рта возможно проведение местной противогрибковой терапии без прекращения лечения препаратом Формисонид-натив .
Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих β2-адреномиметики короткого действия, для снятия приступов при обострении тяжелой бронхиальной астмы, риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда повышается вероятность развития симптомов гипокалиемического действия. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.
В период лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.
Применение формотерола в дозе, превышающей 54 мкг/сутки (свыше 12 ингаляций Формисонид-натив в дозах 80 + 4,5 мкг или 160 + 4,5 мкг либо свыше 6 ингаляций в дозе 320 + 9 мкг), может привести к положительным результатам тестов на допинг.
Особенности действия лекарственного препарата при его отмене.
Из-за опасности развития обострения следует избегать внезапной отмены препарата Формисонид-натив , дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами.
В случае развития таких побочных реакций, как тремор или мышечные судороги, при применении препарата Формисонид-натив следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Дозировки 80 + 4,5 мкг/доза и 320 + 9 мкг/доза не предназначены для лечения пациентов с тяжелой бронхиальной астмой.
Формисонид-натив не предназначен для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ.
При недостаточной эффективности терапии или превышении максимальных рекомендуемых доз препарата Формисонид-натив необходимо пересмотреть тактику лечения.
Увеличение частоты приема бронходилататоров в качестве препаратов неотложной помощи указывает на ухудшение течения основного заболевания и является основанием для пересмотра тактики лечения бронхиальной астмы. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы ГКС, назначение курса пероральных ГКС или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции.
Пациентам следует всегда иметь при себе препараты неотложной помощи: Формисонид-натив (для пациентов с бронхиальной астмой, использующих Формисонид-натив для поддерживающей терапии и для купирования приступов) или β2-адреномиметики короткого действия (для пациентов, использующих Формисонид-натив только для поддерживающей терапии).
Следует объяснить пациенту необходимость регулярного приема поддерживающей дозы препарата Формисонид-натив в соответствии с подобранной терапией даже в тех случаях, когда отсутствуют симптомы заболевания. Ингаляции препарата Формисонид-натив (80 + 4,5 мкг/доза и 1 60 + 4,5 мкг/доза) для купирования приступов следует проводить только при возникновении симптомов, но применение препарата не показано для регулярного профилактического использования, перед физической нагрузкой. В таких случаях показано применение отдельного β2-адреномиметика короткого действия. Если симптомы бронхиальной астмы поддаются контролю, можно постепенно снижать дозу препарата Формисонид-натив , при этом важно постоянно следить за состоянием пациентов. Следует назначать наименьшую эффективную дозу ( см раздел «Способ применения и дозы»).
Лечение препаратом Формисонид-натив не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы.
Как и при применении любого другого ингаляционного препарата, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приема дозы препарата Формисонид-натив . В таком случае следует прекратить терапию препаратом Формисонид-натив , пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.
При приеме любых ингаляционных ГКС, особенно при приеме высоких доз препаратов в течение длительного периода времени, может проявиться системное действие. Проявление системного действия менее вероятно при проведении ингаляционной терапии, чем при использовании пероральных ГКС. К возможным системным эффектам относятся подавление функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома.
Из-за потенциально возможного действия ингаляционных ГКС на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим препарат в высоких дозах в течение длительного времени с наличием факторов риска остеопороза. Исследования длительного применения ингалируемого будесонида у взрослых в суточной дозе 800 микрограмм (отмеренная доза) не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани. Нет данных относительно действия высоких доз препарата на минеральную плотность костной ткани.
Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на Формисонид-натив .
Ингаляционная терапия будесонидом, как правило, сводит к минимуму необходимость приема пероральных ГКС, однако у пациентов, прекращающих терапию пероральными ГКС, в течение длительного времени может сохраняться недостаточность функции надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приеме высоких доз ГКС или получали длительное лечение ингаляционными ГКС в высокой дозе, также могут находиться в этой группе риска. Следует помнить о возможности остаточного нарушения функции надпочечников у таких пациентов в экстремальных случаях и любых ситуациях, которые могут вызвать стресс (в тч при хирургических вмешательствах). В таких ситуациях необходимо предусмотреть адекватное лечение ГКС. В зависимости от степени нарушения функции надпочечников может потребоваться консультация специалиста до проведения рекомендуемых процедур.
Возможно развитие кандидозной инфекции полости рта. Для снижения риска пациентам рекомендуется тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. При развитии кандидозной инфекции полости рта возможно проведение местной противогрибковой терапии без прекращения лечения препаратом Формисонид-натив .
Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих β2-адреномиметики короткого действия, для снятия приступов при обострении тяжелой бронхиальной астмы, риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда повышается вероятность развития симптомов гипокалиемического действия. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.
В период лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.
Применение формотерола в дозе, превышающей 54 мкг/сутки (свыше 12 ингаляций Формисонид-натив в дозах 80 + 4,5 мкг или 160 + 4,5 мкг либо свыше 6 ингаляций в дозе 320 + 9 мкг), может привести к положительным результатам тестов на допинг.
Особенности действия лекарственного препарата при его отмене.
Из-за опасности развития обострения следует избегать внезапной отмены препарата Формисонид-натив , дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами.
В случае развития таких побочных реакций, как тремор или мышечные судороги, при применении препарата Формисонид-натив следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
|
|
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания вudesonide+Formoterol.
Гиперчувствительность к будесониду, формотеролу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;Атриовентрикулярная блокада III степени;
Начальная терапия астматического статуса или острых приступов бронхиальной астмы и ХОБЛ, требующих интенсивной терапии;
Детский возраст до 6 лет;
Детский возраст до 12 лет (для дозировки 160 мкг + 4,5 мкг/доза).
С осторожностью. Туберкулез легких (активная или неактивная форма). грибковые. вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания. тиреотоксикоз. феохромоцитома. сахарный диабет. снижение функции коры надпочечников. неконтролируемая гипокалиемия. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз. тяжелая артериальная гипертензия. аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (ишемическая болезнь сердца. тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени). удлинение интервала QT (прием формотерола может вызывать удлинение интервала QTc).
Противопоказания вudesonide.
Гиперчувствительность. для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких. грибковые инфекции органов дыхания. для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные. грибковые. амебные. вирусные). тяжелые нарушения функции печени. детский возраст. для интраназального использования: грибковые. бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания. туберкулез органов дыхания.Противопоказания Formoterol.
Подтвержденная реакция гиперчувствительности к формотеролу. тахиаритмия. лечение бронхиальной астмы без одновременного применения ингаляционных ГКС для длительного контроля астмы (потенциальный риск летального исхода и госпитализации ( см «Меры предосторожности»).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты вudesonide+Formoterol.
На фоне совместного применения будесонида и формотерола не было отмечено увеличения частоты возникновения побочных реакций. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с приемом препарата, являются такие фармакологически ожидаемые для β2-адреномиметиков нежелательные явления, как тремор и учащенное сердцебиение; симптомы обычно имеют умеренную степень выраженности и проходят через несколько дней после начала лечения. В ходе применения будесонида при ХОБЛ кровоподтеки и пневмония встречались с частотой 10 и 6% соответственно по сравнению с 4 и 3% в группе с плацебо (р <0,001 и р <0,01 соответственно). Поскольку препарат Симбикорт Рапихалер содержит 2 действующих вещества, будесонид и формотерол, при его применении могут возникать нежелательные эффекты, по своему характеру и интенсивности аналогичные эффектам, описанным для этих двух препаратов при их раздельном применении. В клинических исследованиях заболевания дыхательной системы, в основном бронхит, назофарингит, синусит, вирусная инфекция верхних дыхательных путей, в группе пациентов, получавших препарат Симбикорт 160 мкг + 4,5 мкг/доза, наблюдались не менее чем у 3% пациентов и чаще, чем в группе плацебо.Нежелательные реакции, связанные с применением будесонида или формотерола, представлены ниже с использованием предпочтительных терминов по классам систем и органов и указанием абсолютной частоты. Частота возникновения реакций представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
| Часто | Со стороны ЦНС Головная боль, тремор | Нечасто Тахикардия Со стороны опорно-двигательной системы Мышечные судороги, боли в мышцах Со стороны ЖКТ Тошнота Головокружение Нарушения психики Психомоторное возбуждение, тревожность, нарушения сна, беспокойство, нервозность Редко Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (например, дерматит, экзантема, крапивница, зуд, контактная экзема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция) Бронхоспазм Нарушения сердечного ритма (например, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия) Со стороны кожи и подкожной клетчатки Кровоподтеки Очень редко Нарушения метаболизма Гипергликемия, гипокалиемия, признаки и симптомы системных эффектов ГКС (в тч снижение функции коры надпочечников) Депрессия, изменение поведения (преимущественно у детей) Изменение вкусовой восприимчивости Стенокардия, изменения АД Парадоксальный бронхоспазм |
Возможно развитие системных эффектов ингаляционных ГКС(надпочечниковая недостаточность, гиперкортицизм, снижение скорости роста у детей и подростков, катаракта, глаукома, повышение ВГД в редких случаях), особенно при длительном применении препарата в высоких дозах.
Применение β2-адреномиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетоновых тел.
Побочные эффекты вudesonide.
При ингаляциях. Дисфония. боль в горле. сухость или раздражение полости рта либо глотки. кашель. менее часто - кандидоз слизистой оболочки полости рта. тошнота. фарингит. парадоксальный бронхоспазм.При пероральном приеме.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).
Со стороны органов ЖКТ. Боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.
Со стороны эндокринных органов. Синдром Кушинга. в тч лунообразное лицо. ожирение туловища. сахарный диабет. снижение толерантности к глюкозе. задержка натрия с формированием отеков. гипокалиемия. снижение функции или атрофия коры надпочечников. нарушение секреции половых гормонов (аменорея. гирсутизм. импотенция).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).
Со стороны кожных покровов. Аллергическая экзантема. красные стрии. петехии. экхимоз. стероидные угри. ухудшение заживления ран. контактный дерматит.
Прочие. Повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.
При интраназальном применении. Жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.
Побочные эффекты Formoterol.
Профиль побочных реакций.Формотерол применяли более чем у 29000 пациентов в ходе клинических исследований. Общий постмаркетинговый период применения формотерола составляет более 2,4 млн пациенто-лет лечения. Наиболее часто наблюдавшиеся нежелательные симптомы, о которых сообщалось в большинстве отчетов, относятся к побочным реакциям, связанным с терапией бета2-адреномиметиками. Не отмечалось никаких особенно серьезных или неожиданных реакций, связанных с приемом формотерола. Перечисленные ниже показатели частоты возникновения получены по данным объединенных плацебо-контролируемых клинических исследований. Такие фармакологически предсказуемые от применения бета2-адреномиметика побочные реакции. как тремор и ощущение сердцебиения. могут возникать. но. как правило. они носят преходящий характер и уменьшаются при регулярной терапии. Как и при ингаляционной терапии другими ЛС, в очень редких случаях может возникнуть парадоксальный бронхоспазм.
Следующие нежелательные реакции по частоте возникновения могут быть классифицированы как часто (≥1. <10%) - тремор. головная боль. головокружение. тошнота и мышечные спазмы. нечасто (≥0,1. <1%) - тахикардия. ощущение сердцебиения. сердечные аритмии (например. мерцательная аритмия. наджелудочковая тахикардия. экстрасистолия). стенокардия. нарушения сна. реакции гиперчувствительности (например. бронхоспазм. экзантема. крапивница. зуд). гипокалиемия. гипергликемия. нарушение вкуса и изменения АД. редко (частота ≥0,01. <0,1%) - возбуждение и беспокойство.
Бета2-адреномиметики длительного действия, включая формотерол, могут повышать риск летального исхода, связанного с астмой. В настоящее время недостаточно данных, чтобы определить, снижает ли такой риск одновременное применение ингаляционных ГКС. Данные контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том. что бета2-адреномиметики длительного действия могут повышать риск необходимости госпитализации в связи с астмой у детей и подростков ( см «Меры предосторожности»).
Опыт клинических исследований.
Частота побочных реакций. отмечавшихся в четырех контролируемых клинических исследованиях (продолжительностью 1. 3. 3 и 6 мес соответственно). независимо от их причинно-следственной связи с применением формотерола. представлена в таблице.
Таблица.
Частота побочных реакций, наблюдавшихся чаще, чем при применении плацебо, в контролируемых исследованиях.
| Побочная реакция | Частота, n (%) | |||
| Формотерол | Плацебо (n=412) | |||
| Всего (n=359) | 6 мкг, 2 раза в сутки (n=190) | 12 мкг, 2 раза в сутки (n=169) | ||
| Головная боль | 66 (18) | 15 (8) | 51 (30) | 84 (20) |
| Тремор | 11 (3) | 4 (2) | 7 (4) | 2 (0) |
| Заболевание глотки | 18 (5) | 3 (2) | 15 (9) | 10 (2) |
| Судороги | 10 (3) | 3 (2) | 7 (4) | 3 (1) |
Данные пострегистрационных наблюдений.
В пострегистрационный период применения формотерола были зарегистрированы следующие побочные реакции. Поскольку данные об этих реакциях были получены из спонтанных сообщений от популяции неопределенного размера. невозможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием формотерола. Некоторые из этих нежелательных реакций могли также наблюдаться в клинических исследованиях формотерола.
Со стороны сердца. Стенокардия, тахикардия, сердечные аритмии (мерцательная аритмия, экстрасистолия), ощущение сердцебиения.
Со стороны ЖКТ. Тошнота.
Со стороны иммунной системы. Бронхоспазм, крапивница, кожная сыпь, дерматит, зуд.
Со стороны обмена веществ и питания. Гипергликемия, гипокалиемия.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Мышечные спазмы.
Со стороны нервной системы. Тремор, головокружение, головная боль.
Нарушения психики. Нарушения поведения, сна, нервозность, возбуждение, беспокойство.
Со стороны сосудов. Изменение АД, артериальная гипертензия.
Год актуализации информации
|
|