Диацереин-Мак

• Диацереин

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

 M01AX21 Диацереин.

• M17 Гонартроз [артроз коленного сустава]
• M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]

 Капсулы.
 Твердые желатиновые капсулы размером «1» с корпусом голубого с зеленовато- сероватым оттенком цвета и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул: порошок ярко-желтого цвета.
 Капсулы, 50 мг.
 10 капсул в блистер (алюминий/алюминий). 1, 3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

 Каждая капсула содержит:
 Активное вещество: диацереин 50 мг.
 Вспомогательные вещества: бетадекс, натрия лаурилсульфат, лактоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
 Состав желатиновых капсул:
 Крышечка капсулы: титана диоксид, индигокармин, краситель хинолиновый желтый, краситель пунцовый [ Понсо-4 R ], бронопол, повидон К-30, натрия лаурилсульфат, желатин.
 Корпус капсулы: титана диоксид, индигокармин, краситель хинолиновый желтый, бронопол, повидон К-30, натрия лаурилсульфат, желатин.

 После приема внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и полностью метаболизируется посредством диацетилирования до реина. Относительная биодоступность реина - 35-56 %. Прием препарата вместе с пищей увеличивает биодоступность на 25 %. Диацереин обладает дозозависимым (линейным) характером фармакокинетики в диапазоне принимаемых доз препарата от 50 до 200 мг. При однократном приеме дозы 50 мг значение максимальной концентрации (С _{max ) достигает 3,15 мг/мл. При многократном приеме С max повышается в связи с кумуляцией препарата. Время достижения максимальной концентрации (Т max ) после однократного приема дозы составляет от 1,6 до 2,4 часов. Значение периода полувыведения (Т1/2) реина составляет от 7 до 8 часов. Объем распределения (V d ) после приема внутрь 50 мг диацереина составляет в среднем 13,2 л. Реин практически на 100 % связывается с белками плазмы, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
 Реин выводится почками в неизмененном виде (20 %) и в виде глюкуронида (60 %) и сульфата (20 %).}

 Диацереин - производное антрахинона. Посредством активного метаболита - реина (диацереин является диацетилированным производным реина), ингибирует активность интерлейкина-1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме.

 Остеоартроз.

 Одна капсула (50 мг) внутрь два раза в день с основной пищей. Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной (не менее 6 месяцев). Полный терапевтический эффект от применения диацереина развивается через два-три месяца лечения.
 У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина worse 30 мл/мин основная доза диацереина должна быть снижена до 50 мг в день и затем отрегулирована согласно переносимости и клинической эффективности.
 Поскольку диацереин может вызвать ускорение транзита в кишечнике в течение первых 2-х недель, рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 недель. Далее после консультации с врачом доза может быть увеличена до 2-х капсул (100 мг) в день, принятых с пищей.

 Диацереин нельзя принимать одновременно с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки).
 Прием диацереина может увеличить частоту нежелательных явлений со стороны кишечника у пациентов, осуществляющих одновременный прием с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника.
 Препараты, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
 Совместно с диацереином не должны применяться слабительные препараты.
 Изменений связывания реина с белками плазмы при сопутствующем использовании с НПВП, салицилатами, варфарином, вальпроевой кислотой, фенитоином, глибенкламидом не обнаружено. Не обнаружено влияния блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов на фармакокинетические показатели реина.

 При передозировке возможна диарея, слабость. Лечение симптоматическое. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.

 Интенсивное окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов клинических анализов мочи.
 При длительном лечении каждые 6 месяцев должны проводиться полный анализ крови, печёночных ферментов и общий анализ мочи.
 Вследствие медленного развития терапевтического эффекта (начало действия - после 2-х недель лечения) диацереин может быть назначен с нестероидными противовоспалительными препаратами или болеутоляющими в течение первых 2-4-х недель лечения.

 По рецепту.

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в местах, недоступных для детей.

 2 года.
 Не применять после истечения срока годности.

 Особые отметки: