|
|
Другие названия и синонимы
Nazarel.
Действующие вещества
- Флутиказон (50 мкг)
Фармакологическая группа
ATX код
R01AD08 Флутиказон.
Используется в лечении
Состав
| Спрей назальный дозированный | 1 доза |
| активное вещество: | |
| флутиказона пропионат | 50 мкг |
| вспомогательные вещества: полисорбат 80 - 0,005 мг; МКЦ + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза) - 1,55 мг; декстроза - 5 мг; бензалкония хлорид (50% раствор) - 0,04 мг; фенилэтанол - 0,25 мг; вода - достаточное количество |
Описание лекарственной формы
Спрей. Белая или почти белая непрозрачная, гомогенная суспензия.
Спрей назальный дозированный, 50 мкг/доза. Во флаконах темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком, 60, 120 или 150 доз. В пачке картонной 1 фл.
Спрей назальный дозированный, 50 мкг/доза. Во флаконах темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком, 60, 120 или 150 доз. В пачке картонной 1 фл.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противовоспалительное местное, противоотечное местное, противоаллергическое.
Противовоспалительное местное, противоотечное местное, противоаллергическое.
Фармакодинамика
ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в тч гистамина, ПГ, ЛТ, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения. При применении в терапевтических дозах флутиказон не проявляет системное действие и практически не оказывает влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Фармакокинетика
Абсорбция.
После интраназального введения флутиказона (200 мкг/сут) maxCmax в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (<0,01 нг/мл). Непосредственная абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие этого большая часть дозы проглатывается. Из ЖКТ в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и ЖКТ.
Распределение.
Флутиказон в стабильном состоянии имеет значительный Vd - около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм.
Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента сYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.
Выведение.
Т1/2 составляет 3 Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона - менее 0,2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, - менее 5%.
После интраназального введения флутиказона (200 мкг/сут) maxCmax в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (<0,01 нг/мл). Непосредственная абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие этого большая часть дозы проглатывается. Из ЖКТ в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и ЖКТ.
Распределение.
Флутиказон в стабильном состоянии имеет значительный Vd - около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм.
Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента сYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.
Выведение.
Т1/2 составляет 3 Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона - менее 0,2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, - менее 5%.
Показания к применению
|
|
Противопоказания
Повышенная чувствительность к флутиказону и другим компонентам препарата;
Детский возраст до 4 лет.
С осторожностью. При сопутствующем простом герпесе, а также бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей. В таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства. После оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа. А также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа. Одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов. Включая таблетки. Кремы. Мази. Средства для лечения бронхиальной астмы. Аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли.
Детский возраст до 4 лет.
С осторожностью. При сопутствующем простом герпесе, а также бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей. В таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства. После оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа. А также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа. Одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов. Включая таблетки. Кремы. Мази. Средства для лечения бронхиальной астмы. Аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли.
При беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется назначать при беременности. В случае необходимости следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Проникновение флутиказона в грудное молоко маловероятно. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Проникновение флутиказона в грудное молоко маловероятно. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Способ применения и дозы
Интраназально.
Взрослым и детям 12 лет и старше. По 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в день, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в день (максимальная суточная доза - 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Детям в возрасте от 4 до 12 лет. По одной дозе (50 мкг) 1 раз в день в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.
Указания по использованию.
Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.
При первом применении необходимо подготовить флакон: нажать на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если препарат не использовался более 1 нед, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм.
Далее необходимо:
- прочистить нос;
- закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;
- наклонить голову немного вперед, продолжая держать аэрозольный флакон вертикально;
- начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления;
- выдыхать через рот.
Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход.
После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.
После вскрытия упаковки препарат может использоваться до окончания срока годности.
Взрослым и детям 12 лет и старше. По 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в день, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в день (максимальная суточная доза - 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Детям в возрасте от 4 до 12 лет. По одной дозе (50 мкг) 1 раз в день в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.
Указания по использованию.
Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.
При первом применении необходимо подготовить флакон: нажать на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если препарат не использовался более 1 нед, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм.
Далее необходимо:
- прочистить нос;
- закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;
- наклонить голову немного вперед, продолжая держать аэрозольный флакон вертикально;
- начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления;
- выдыхать через рот.
Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход.
После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.
После вскрытия упаковки препарат может использоваться до окончания срока годности.
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы. Редко - бронхоспазм, анафилактическая реакция; очень редко - реакция кожной гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС. Часто - головная боль, нарушение вкусовых ощущений, нарушение обоняния.
Со стороны органа зрения. Очень редко - повышение ВГД, глаукома, катаракта.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень часто - носовое кровотечение; часто - сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки; очень редко - перфорация носовой перегородки.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - изъязвление подкожно-слизистого слоя.
Прочие. Очень редко - задержка роста у детей, снижение функции коры надпочечников, остеопороз.
Со стороны иммунной системы. Редко - бронхоспазм, анафилактическая реакция; очень редко - реакция кожной гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС. Часто - головная боль, нарушение вкусовых ощущений, нарушение обоняния.
Со стороны органа зрения. Очень редко - повышение ВГД, глаукома, катаракта.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень часто - носовое кровотечение; часто - сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки; очень редко - перфорация носовой перегородки.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - изъязвление подкожно-слизистого слоя.
Прочие. Очень редко - задержка роста у детей, снижение функции коры надпочечников, остеопороз.
Взаимодействие
Взаимодействие с другими ЛС маловероятно, поскольку при интраназальном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента сYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавир) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников). При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона, что практически не влияет на содержание кортизола.
Передозировка
Симптомы острой и хронической передозировки не зарегистрированы. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона 2 раза в сутки в течение 7 дней не обнаружено какое-либо влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Особые указания
Одновременное применение с ингибиторами изофермента сYP3A4 (ритонавир, кетоконазол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона в плазме ( см «Взаимодействие»).
При назначении назальных ГКС в высоких дозах в течение длительного периода времени повышается риск развития системных эффектов ГКС. При длительном применении препарата Назарел необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Так как назальные ГКС даже при применении в разрешенных дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата Назарел. При лечении сезонного аллергического ринита препарат Назарел достаточно эффективен, однако при повышенной концентрации аллергенов в летнее время может потребоваться дополнительное лечение. При назначении препарата Назарел пациентам с туберкулезом, инфекционным процессом, герпетическим кератитом, а также недавно перенесшим оперативное вмешательство на полости рта и носа, следует тщательно оценить соотношение возможного риска и ожидаемой пользы.
При назначении назальных ГКС в высоких дозах в течение длительного периода времени повышается риск развития системных эффектов ГКС. При длительном применении препарата Назарел необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Так как назальные ГКС даже при применении в разрешенных дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата Назарел. При лечении сезонного аллергического ринита препарат Назарел достаточно эффективен, однако при повышенной концентрации аллергенов в летнее время может потребоваться дополнительное лечение. При назначении препарата Назарел пациентам с туберкулезом, инфекционным процессом, герпетическим кератитом, а также недавно перенесшим оперативное вмешательство на полости рта и носа, следует тщательно оценить соотношение возможного риска и ожидаемой пользы.
Условия отпуска из аптек
|
|
OCEAN-NAZ-INFblock-220914-MEDIA-661-210915.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Fluticasone.
Гиперчувствительность.Дополнительно.
Ингаляционно. Острый бронхоспазм; астматический статус (в качестве первоочередного средства); детский возраст до 1 года.
Интраназально. Недавно перенесенная травма носа или операция в полости носа; детский возраст до 4 лет.
Местно. Первичные поражения кожи бактериальной. вирусной и грибковой этиологии. розовые угри. обыкновенные угри. периоральный дерматит. перианальный и генитальный зуд. зуд без симптомов воспаления. детский возраст до 6 мес (мазь) или 1 года (крем).
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Fluticasone.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100 и <1/10). нечасто (≥1/1000 и <1/100). редко (≥1/10000 и <1/1000). очень редко (<1/10000. включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.Инфекционные и паразитарные заболевания. Очень часто - кандидоз рта и глотки (кандидозный стоматит. в подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. можно применять противогрибковые средства местного действия). часто - пневмония (у пациентов с ХОБЛ). редко - кандидоз пищевода. очень редко - оппортунистические инфекции.
Со стороны иммунной системы. Нечасто - кожные реакции повышенной чувствительности (зуд. сыпь. отек). очень редко - ангионевротический отек (преимущественно лица и ротоглотки). дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм). анафилактические и анафилактоидные реакции.
Со стороны обмена веществ и питания. Очень редко - гипергликемия.
Нарушение психики. Очень редко - тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха.
Со стороны органов дыхания. грудной клетки и средостения: очень часто - носовое кровотечение (при интраназальном применении). часто - охриплость голоса (рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой). сухость. раздражение слизистой оболочки в полости носа и глотки. очень редко - парадоксальный бронхоспазм ( см «Меры предосторожности»). перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных ГКС).
Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - кровоподтеки. зуд в месте нанесения. нечасто - жжение в месте наружного нанесения. очень редко - истончение кожи. атрофия. стрии. телеангиэктазия. гипопигментация. гипертрихоз. аллергический контактный дерматит. обострение симптомов основного заболевания. пустулезный псориаз. эритема. сыпь. крапивница.
Системные эффекты ( см «Меры предосторожности»). Очень редко - угнетение гиоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (увеличение массы тела или ожирение. медленная прибавка веса или задержка роста у детей. синдром Кушинга. кушингоидные симптомы (например лунообразное лицо. центральное ожирение). снижение МПКТ. снижение концентрации эндогенного кортизола. гипергликемия или глюкозурия. артериальная гипертензия. остеопороз. катаракта. глаукома. повышение ВГД).