Акридилол

• Карведилол (12.5 мг)

Альфа- и бета-адреноблокаторы

 C07AG02 Карведилол.

• I50.0 Застойная сердечная недостаточность
• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• I15 Вторичная гипертензия
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

Таблетки	1 табл.
карведилол	12,5 мг
	25 мг
вспомогательные вещества: лудипресс; натрия крахмала гликолат; магния стеарат

 В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

 Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается легкая «мраморность».
 Таблетки 12,5 мг: квадратные с округленными углами, двояковыпуклые с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой «АЛ1» - на другой.
 Таблетки 25 мг: овальные, двояковыпуклые с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой «АЛ2» - на одной.

 Фармакологическое действие -.
 Гипотензивное, антиангинальное.

 Карведилол оказывает сочетанное неселективное β₁-, β₂- и α₁-блокирующее действие. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение АД; у больных ишемической болезнью сердца - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

 Быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. С_max в крови достигается через 1-1,5 Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность - 24-28 Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов, 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится из организма через ЖКТ. Т₁/2 составляет 6-10 При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
 У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
 Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

 Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), ИБС: стабильная стенокардия.

 Внутрь, независимо от приема пищи.
 Артериальная гипертензия.
 Начальная доза составляет 6,25-12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделение на 2 приема).
 ИБС.
 Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема.
 Хроническая сердечная недостаточность.
 Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза - 75-100 мг в сутки.

 Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
 При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
 При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проведения.
 Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
 Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
 Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
 При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
 Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
 Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

 Симптомы. Снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушение проводимости.
 Лечение. Необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Симптоматическая терапия. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

 Терапия Акридилолом должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 нед.
 В начале терапии Акридилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков, вплоть до стабилизации состояния больного.
 Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола и БКК, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.
 Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом.
 Акридилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом.
 В период лечения следует избегать употребления этанола.
 Больным с феохромоцитомой до начала терапии Акридилолом необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
 Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
 Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.