Коаксил

• Тианептин (12.5 мг)

Антидепрессанты

 N06AX14 Тианептин.

• F32 Депрессивный эпизод

 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит тианептина 12,5 мг; в блистере 30 шт., в коробке 1 блистер.

 Фармакологическое действие -.
 Антидепрессивное.
 Повышает обратный захват серотонина в синапсах коры головного мозга и гиппокампа.

 Занимает промежуточное положение между антидепрессантами со стимулирующими свойствами и седативными. Оказывает эффект при соматических жалобах со стороны ЖКТ, связанных с тревожным состоянием или нарушениями настроения.
 В экспериментах на животных показано, что Коаксил повышает спонтанную активность пирамидальных клеток в гиппокампе и увеличивает скорость их восстановления после функционального подавления.

 Хорошо и полностью абсорбируется из ЖКТ, быстро распределяется в организме, характеризуется высокой степенью связывания с белками крови (94%). Метаболизируется в печени путем бета-окисления и N-деметилирования. T₁/2 - 2,5 ч или выше (3,5) - у пожилых (старше 70 лет) и больных с почечной недостаточностью. Выводится почками (преимущественно в виде метаболитов).

 Депрессии и тревожно-депрессивные состояния.

 Внутрь, перед едой, по 12,5 мг 3 раза в сутки (пациентам старше 70 лет и с почечной недостаточностью - 2 раза в сутки).

 Сочетание с неселективными ингибиторами МАО увеличивает риск развития коллапса или внезапного повышения АД, гипертермии, судорог (вплоть до смертельного исхода).

 Лечение. Проводят промывание желудка и назначают соответствующие симптоматические средства, поддерживающие работу сердца, легких, почек и нормализирующих обмен веществ.

 В начале лечения требуется постоянный контроль за больным (возможны суицидальные попытки). При плановых операциях под общей анестезией рекомендуется за 24-48 ч до начала хирургического вмешательства отменить препарат. В случае проведения операции на фоне Коаксила необходим строгий медицинский контроль за состоянием больного. При прерывании лечения дозу следует снижать постепенно (в течение 7-10 дней). У некоторых пациентов отмечается снижение способности к концентрации внимания, которая восстанавливается после отмены препарата.
 При переходе с приема ингибиторов МАО на Коаксил необходим перерыв не менее 2 нед; при переходе с Коаксила на ингибиторы МАО достаточен перерыв в 24.

 ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата КОАКСИЛ.
 УТВЕРЖДЕНО:
 Фармакологическим государственным комитетом 10 июня 1999 г., приказ N6б.
 Химическое название 7-(3-хлор−6,11-дигидро−5,5-диоксо−6-метилбензо-с,f 1,2 тиазепин1,1-ил)амино гептановая кислота, натриевая соль.
 Список вспомогательных веществ.
 D-маннитол, кукурузный крахмал, безводный коллоидный кремний, сукроза. Полисорбат 80, титана диоксид, бикарбонат натрия, белый твердый воск.
 ОПИСАНИЕ.
 Покрытые оболочкой таблетки.
 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.
 Фармакодинамика.
 Тианептин является антидепрессантом и относится к трициклическим дериватам.
 В экспериментах на животных было показано, что:
 - тианептин повышает спонтанную активность пирамидальных клеток в гиппокампе и увеличивает скорость их восстановления после функционального подавления;
 - тианептин повышает уровень обратного захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа.
 По влиянию на организм человека тианептин характеризуется следующими свойствами:
 - по характеру действия на нарушения настроения занимает промежуточное положение в биполярной классификации между седативными и стимулирующими антидепрессантами;
 - оказывает выраженный эффект при жалобах соматического характера (особенно гастроинтестинального характера), связанных с тревожным состоянием или нарушениями настроения;
 - эффективен при нарушениях поведения и изменениях характера у больных алкоголизмом в период отказа от спиртного.
 Тианептин не оказывает влияния на:
 - сон и способность к сосредоточенности;
 - кардио - васкулярную систему;
 - холинергическую систему (не вызывает антихолинергические симптомы).
 Тианептин не вызывает привыкания.
 Фармакокинетика.
 Препарат быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ и хорошо распределяется в организме, характеризуясь высокой степенью связывания с белками (приблизительно 94%).
 Вещество интенсивно метаболизируется в печени путем бета-оксидации и N- деметилирования. Выведение препарата из организма характеризуется коротким T₁/2 - 2,5 Препарат выводится через почки, причем в неизмененном виде - всего 8%, основная же часть - в виде метаболитов.
 У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет), страдающих хроническим заболеванием, и постоянно принимающих соответствующие препараты, было показано увеличение 1/2T₁/2 на 1.
 Пациенты с печеночной недостаточностью. Было показано, что наличие хронического алкоголизма, даже сопровождающегося циррозом печени, не оказывает существенного влияния на фармакокинетические свойства препарата.
 Пациенты с почечной недостаточностью. При наличии почечной недостаточности 1/2T₁/2 увеличивается на 1.
 ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.
 Коаксил назначается для лечения основных депрессивных состояний. Принимается только по назначению врача.
 ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
 - Препарат не следует назначать детям младше 15 лет.
 - Тианептин нельзя сочетать с ингибиторами МАО.
 Особые предупреждения.
 - у депрессивных больных присутствует риск суицидальных попыток, следует строго контролировать состояние пациентов, особенно в начальном периоде лечения.
 - При необходимости проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о лечении тианептином и прекратить прием препарата за 24 или 48 ч до начала хирургического вмешательства. В случае необходимости скорой медицинской помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим медицинским контролем состояния больного.
 Сочетание с ингибиторами МАО: при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином, необходим перерыв не менее двух недель. При переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв 24.
 - При необходимости прерывания терапии коаксилом, как и при применении любых психотропных препаратов, дозу следует снижать постепенно, в течение 7-10 дней.
 БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ.
 - В экспериментах на животных не было выявлено какого-либо влияния на репродуктивную функцию. Через плаценту проникает незначительное количество препарата, но аккумуляции его в зародыше не происходит.
 - У людей, из-за отсутствия клинических данных по влиянию тианептина на плод, назначения препарата в период беременности следует избегать.
 Кормление грудью.
 В связи с тем, что антидепрессанты проникают в грудное молоко, не рекомендуется кормить грудью в период лечения.
 СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
 - Рекомендуемая доза для взрослых - по 1 (12,5 мг) табл. 3 раза в день.
 - У больных хроническим алкоголизмом, даже с циррозом печени, изменения режима дозирования не требуется.
 - У людей пожилого возраста (старше 70 лет) и у больных с почечной недостаточностью дозу следует снизить до двух таблеток в день.
 ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ.
 Не рекомендуется комбинирование с неселективными ингибиторами МАО из-за возможности развития коллапса или пароксизмальной гипертензии, гипертермии, конвульсий, вплоть до смертельного исхода.
 ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ.
 Редкие и, как правило, быстро проходящие эффекты.
 - Боли в области ЖКТ, абдоминальная боль, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, метеоризм.
 - Бессонница, сонливость, тяжелые сновидения, астения.
 - Тахикардия, экстрасистолия, прекардиальные боли.
 - Головокружение, головная боль, тремор, липотимия, приливы.
 - Дискомфортные ощущения при дыхании, ощущение «комка» в горле.
 - Миалгия, боль в спине.
 ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОМОБИЛЯ И ВЫПОЛНЕНИЮ РАБОТЫ, ТРЕБУЮЩЕЙ ВЫСОКОЙ СКОРОСТИ ПСИХИЧЕСКОЙ И ФИЗИЧЕСКОЙ РЕАКЦИИ.
 У некоторых пациентов снижается способность к концентрации внимания, которая восстанавливается после отмены препарата.
 ПЕРЕДОЗИРОВКА.
 Во всех случаях передозировки следует прекратить прием препарата и тщательно обследовать больного.
 При необходимости следует:
 - произвести промывание желудка;
 - обследовать кардиореспираторные и метаболические функции, а также проверить работу почек;
 - провести симптоматическое лечение каких-либо клинических проявлений, особенно связанных с нарушением вентиляции и коррекцией обмена веществ, а также изменением функции почек.
 ФОРМА ВЫПУСКА.
 Таблетки, покрытые оболочкой, по 12,5 мг. В упаковке 30 табл. в термоформированном блистере (ПВХ/АЛ).
 УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОК ГОДНОСТИ.
 Хранить при температуре не превышающей 30 °C.
 Срок годности - 3 года.
 Препарат не должен применяться после указанного на упаковке срока годности.
 УСЛОВИЯ РАСПРОСТРАНЕНИЯ В АПТЕКАХ.
 Строго по рецепту врача.

 При температуре не выше 30 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.