|
|
Другие названия и синонимы
Tariferid.Действующие вещества
- Офлоксацин (200 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
J01MA01 Офлоксацин.
Используется в лечении
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N00 Острый нефритический синдром
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
- K65 Перитонит
- J37.0 Хронический ларингит
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J04.0 Острый ларингит
- H65 Негнойный средний отит
- H60 Наружный отит
- A54 Гонококковая инфекция
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Цвет таблетки на изломе белый или белый с желтоватым оттенком.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 200 мг.
По 10 или 20 таблеток в банки темного стекла для хранения лекарственных средств, укупоренные пробками полиэтиленовыми с уплотняющим элементом.
По 10 или 20 таблеток в банки полимерные с навинчиваемыми крышками.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Каждую банку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 1 контурную ячейковую упаковку по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Цвет таблетки на изломе белый или белый с желтоватым оттенком.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 200 мг.
По 10 или 20 таблеток в банки темного стекла для хранения лекарственных средств, укупоренные пробками полиэтиленовыми с уплотняющим элементом.
По 10 или 20 таблеток в банки полимерные с навинчиваемыми крышками.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Каждую банку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 1 контурную ячейковую упаковку по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав
Активное вещество:
Офлоксацин - 200 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактоза (сахар молочный); крахмал кукурузный; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза); карбоксиметилкрахмал натрия (примогель); магния стеарат.
Оболочка:
Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); повидон; макрогол-6000 (полиэтиленгликоль-6000); титана диоксид.
Офлоксацин - 200 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактоза (сахар молочный); крахмал кукурузный; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза); карбоксиметилкрахмал натрия (примогель); магния стеарат.
Оболочка:
Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); повидон; макрогол-6000 (полиэтиленгликоль-6000); титана диоксид.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность - свыше 96%, связь с белками плазмы - 25%. Время достижения максимальной концентрации (ТСma x ) при пероральном приеме - 1-2 После однократного приема 200 мг и 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Кажущийся объем распределения - 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения - 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.
Кажущийся объем распределения - 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения - 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.
Фармакодинамика
|
|
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, сitrobacter spp., Klebsiella spp., (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, сampylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, сhlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, вordetella parapertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Pseudomonas spp., вrucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, сlostridium perfringens, сorynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, вacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., сlostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания. Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (бронхит. Пневмония). ЛОР-органов (синусит. Фарингит. Средний отит. Ларингит). Кожи. Мягких тканей. Костей. Суставов. Инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита). Почек (пиелонефрит). Мочевыводящих путей (цистит. Уретрит). Органов малого таза (эндометрит. Сальпингит. Оофорит. Цервицит. Параметрит. Простатит). Половых органов (кольпит. Орхит. Эпидидимит). Гонорея. Хламидиоз. Профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в тч нейтропении).
Противопоказания
Гиперчувствительность к офлоксацину и другим фторхинолонам. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Эпилепсия (в тч в анамнезе). Снижение судорожного порога (в тч после черепно-мозговой травмы. Инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системы). Возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Беременность. Период лактации. Нарушение функции почек (при клиренсе креатинина меньше 50 мл/мин).
С осторожностью. Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.
С осторожностью. Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.
Способ применения и дозы
Внутрь. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Взрослым - по 200-800 мг в сутки. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Дозу свыше 400 мг/сут следует разделить на 2 приема с равным промежутком времени.
При гонорее - 400 мг однократно.
Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.
Таблетки следует принимать целиком, запивая их водой как до, так и во время еды. Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения - 3-5 дней.
Взрослым - по 200-800 мг в сутки. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Дозу свыше 400 мг/сут следует разделить на 2 приема с равным промежутком времени.
При гонорее - 400 мг однократно.
Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.
Таблетки следует принимать целиком, запивая их водой как до, так и во время еды. Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения - 3-5 дней.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: снижение скорости реакции, головная боль, головокружение, нарушение сна, общая слабость; в отдельных случаях - неуверенность движений, тремор, мышечные судороги, чувство онемения и парестезии в конечностях, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, беспокойство, возбуждение, чувство страха, депрессия, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение координации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: диплопия, нарушение цветовосприятия, нарушение вкуса, обоняния, слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, аллергический нефрит, аллергический пневмонит, эозинофилия, бронхоспазм, слабость, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, лихорадка.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), фотосенсибилизация, вагинит.
Со стороны нервной системы: снижение скорости реакции, головная боль, головокружение, нарушение сна, общая слабость; в отдельных случаях - неуверенность движений, тремор, мышечные судороги, чувство онемения и парестезии в конечностях, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, беспокойство, возбуждение, чувство страха, депрессия, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение координации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: диплопия, нарушение цветовосприятия, нарушение вкуса, обоняния, слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, аллергический нефрит, аллергический пневмонит, эозинофилия, бронхоспазм, слабость, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, лихорадка.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), фотосенсибилизация, вагинит.
Взаимодействие
Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих лекарственных препаратов должен быть не менее 2 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию - повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию - повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Передозировка
|
|
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.
Особые указания
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять больше 2 мес, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени и почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.
Не рекомендуется применять больше 2 мес, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени и почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Ofloxacin.
Гиперчувствительность (в тч к другим фторхинолонам. хинолонам). эпилепсия (в тч в анамнезе). нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в тч после ЧМТ. инсульта. воспалительных процессов в ЦНС). поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами. возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.Использование препарата Ofloxacin при кормлении грудью.
Применение при беременности возможно (в тч в виде лекарственных форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз - при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными - наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.
Категория действия на плод по FDA. с.
При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Ofloxacin.
Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия. тошнота. рвота. диарея. анорексия. боль в животе. сухость во рту. транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови. гепатит. желтуха. дисбактериоз. псевдомембранозный колит.Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. инсомния. беспокойство. снижение скорости реакций. возбуждение. повышение внутричерепного давления. тремор. судороги. ночные кошмары. галлюцинации. психоз. парестезия. фобии. нарушение координации движений. вкуса. обоняния. зрения. диплопия. расстройства цветового восприятия. потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): кардиоваскулярный коллапс. гемолитическая и апластическая анемия. тромбоцитопения. включая тромбоцитопеническую пурпуру. лейкопения. нейтропения. агранулоцитоз. панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы. Острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.
Аллергические реакции. Кожная сыпь. зуд. ангионевротический отек. в тч ларингеальный. фарингеальный. лица. голосовых связок. бронхоспазм. крапивница. многоформная экссудативная эритема. синдром Стивенса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз. анафилактический шок.
Прочие. Гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом). васкулит. тендинит. миалгия. артралгия. суперинфекция. фотосенсибилизация.
При использовании в офтальмологии. Ощущение жжения и дискомфорта в глазах. покраснение. зуд и сухость конъюнктивы. светобоязнь. слезотечение. редко - головокружение. тошнота.
После закапывания в слуховой проход. Зуд в области слухового прохода. ощущение горького привкуса во рту. редко - системные реакции (экзема. головокружение. шум и боль в ушах. сухость слизистой оболочки полости рта).
Год актуализации информации
Особые отметки: