Сульфадиметоксин

• Сульфадиметоксин (200 мг)

Сульфаниламиды

 J01ED01 Сульфадиметоксин.

 Таблетки.
 Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.
 Таблетки 200 мг и 500 мг.
 По 20 таблеток в банки из оранжевого стекла типа БТС, укупоренные крышками натягиваемыми с уплотняющим элементом.
 По 10 таблеток упаковывают в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полимерным покрытием.
 Каждую банку, 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
 По 100 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку - коробку из картона.
 Допускается по договоренности с потребителем упаковывать по 1 кг таблеток в двойные пакеты из пленки полиэтиленовой.

 1 таблетка содержит.
 Активное вещество:
 Сульфадиметоксин - 200 мг или 500 мг.
 Вспомогательные вещества:
 Кальция стеарат, желатин, крахмал картофельный.

 После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, период максимальной концентрации - 8-12 В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1‑ый день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, - НАДФ-Н-зависимого и связанного с цитохромом P₄₅₀.
 Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до 83,3%.

 Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в тч Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., сhlamydia trachomatis.

 Инфекционно-воспалительные заболевания. Вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит. Бронхит. Пневмония. Гайморит. Отит. Дизентерия. Воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные). Рожа. Раневая инфекция. Трахома.

 Внутрь, 1 раз в сутки, в 1-ый день - 1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут.
 Детям с 3‑х до 12 лет в 1‑ый день - 25 мг/кг/сут, затем -.
 12,5 мг/кг/сут. Детям старше 12 лет в 1‑ый день 1 г, в последующие - 0,5 г. Курс лечения - 7-10 дней.

 Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).
 Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
 Парааминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.
 Салицилаты повышают активность и токсичность.
 Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.
 Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
 Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
 Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
 Усиливает метаболизм циклоспорина.
 Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

 Симптомы. Случаи передозировки неизвестны.
 Лечение. Промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

 Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
 Не является препаратом выбора I ряда.

 По рецепту.

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 5 лет.
 Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная
• J35.0 Хронический тонзиллит
• J32 Хронический синусит
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• J01.9 Острый синусит неуточненный
• H66.9 Средний отит неуточненный
• H60.9 Наружный отит неуточненный
• A71 Трахома
• A46 Рожа
• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

 Особые отметки: