|
|
Другие названия и синонимы
Ventolin.
Действующие вещества
- Сальбутамол (100 мкг)
Фармакологическая группа
ATX код
R03AC02 Сальбутамол.
Используется в лечении
Состав
| Аэрозоль для ингаляций дозированный | 1 доза |
| активное вещество: | |
| сальбутамола сульфат | 120,5 мкг |
| (эквивалентно 100 мкг сальбутамола) | |
| вспомогательные вещества: тетрафторэтан - 1 доза |
В баллоне аэрозольном алюминиевом (в комплекте с дозирующим устройством); в пачке картонной 1 баллон.
Описание лекарственной формы
Аэрозоль для ингаляций дозированный. Алюминиевый ингалятор, оснащенный пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком, содержащий суспензию белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Бета-адреномиметическое, бронходилатирующее.
Бета-адреномиметическое, бронходилатирующее.
Фармакодинамика
Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β1-адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75% максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность - 4-6.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75% максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность - 4-6.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения 10-20% дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10%.
Попавший в кровь, сальбутамол подвергается метаболизму в печени и экскретируется, преимущественно с мочой, в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.
Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из ЖКТ и подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Введенный в/в сальбутамол имеет 1/2T1/2 4-6 Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4 -О-сульфата (фенольный сульфат), который тоже выводится преимущественно с мочой. С калом экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм в/в, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10%.
Попавший в кровь, сальбутамол подвергается метаболизму в печени и экскретируется, преимущественно с мочой, в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.
Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из ЖКТ и подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Введенный в/в сальбутамол имеет 1/2T1/2 4-6 Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4 -О-сульфата (фенольный сульфат), который тоже выводится преимущественно с мочой. С калом экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм в/в, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72.
Показания к применению
|
|
- купирование приступов бронхиальной астмы, в тч при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
- применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы;
ХОБЛ, сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей;
Хронический бронхит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
Ведение преждевременных родов;
Угрожающий аборт;
Детский возраст до 2 лет.
С осторожностью. Тахиаритмия. Миокардит. Пороки сердца. Аортальный стеноз. ИБС. Тяжелая хроническая сердечная недостаточность. Артериальная гипертензия. Тиреотоксикоз. Феохромоцитома. Декомпенсированный сахарный диабет. Глаукома. Эпиприпадки. Почечная или печеночная недостаточность. Одновременный прием неселективных β-адреноблокаторов. Беременность. Период лактации.
Ведение преждевременных родов;
Угрожающий аборт;
Детский возраст до 2 лет.
С осторожностью. Тахиаритмия. Миокардит. Пороки сердца. Аортальный стеноз. ИБС. Тяжелая хроническая сердечная недостаточность. Артериальная гипертензия. Тиреотоксикоз. Феохромоцитома. Декомпенсированный сахарный диабет. Глаукома. Эпиприпадки. Почечная или печеночная недостаточность. Одновременный прием неселективных β-адреноблокаторов. Беременность. Период лактации.
При беременности и кормлении грудью
Беременным женщинам препарат назначается только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода.
В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование волчьей пасти и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.
Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки перевешивает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.
В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование волчьей пасти и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.
Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки перевешивает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.
Способ применения и дозы
Ингаляционно. Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач. Не рекомендуется применять ингалятор Вентолин чаще 4 раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз Вентолина или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.
Взрослые (в тч пациенты пожилого возраста).
Купирование приступа бронхоспазма. Рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза - 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Длительная поддерживающая терапия. Рекомендуемая доза - до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Дети.
Купирование приступа бронхоспазма. Рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза - 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Длительная поддерживающая терапия. Рекомендуемая доза - 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Вентолин можно вводить через спейсер Бэбихалер.
Инструкция по применению ингалятора.
Проверка ингалятора. Перед первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятором не пользовались неделю или дольше, следует удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и нажать на клапан аэрозоля для высвобождения 1 ингаляционной дозы в воздух, чтобы убедиться в исправности ингалятора.
Использование ингалятора.
1. Удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.
2. Осмотреть мундштук изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что он чистый.
3. Хорошо встряхнуть ингалятор.
4. Держать ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.
5. Сделать медленный глубокий выдох, обхватив мундштук губами, не сжимая его зубами.
6. Производя максимально глубокий вдох через рот, одновременно нажать на верхнюю часть ингалятора для высвобождения 1 ингаляционной дозы сальбутамола.
7. Задержать дыхание на несколько секунд, вынуть мундштук изо рта, затем медленно выдохнуть.
8. Для получения второй дозы, держа ингалятор в вертикальном положении, подождать около 30 сек и затем повторить пункты 3-7.
9. Плотно закрыть мундштук защитным колпачком.
Внимание. Выполняя пункты 5, 6 и 7. Нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если виден «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то следует начать все заново с пункта 3.
Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, то следует строго соблюдать их. Необходимо связаться с врачом, если возникнут трудности с использованием ингалятора.
Очистка ингалятора. Ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю.
1. Извлечь металлический баллончик из пластмассового корпуса и снять крышку мундштука.
2. Тщательно промыть пластмассовый корпус и крышку мундштука под струей теплой воды.
3. Просушить пластмассовый корпус и крышку мундштука полностью как снаружи, так и внутри. Не допускать перегрева.
4. Поместить металлический баллончик в пластмассовый корпус и надеть крышку мундштука.
Не следует погружать металлический баллончик в воду.
Взрослые (в тч пациенты пожилого возраста).
Купирование приступа бронхоспазма. Рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза - 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Длительная поддерживающая терапия. Рекомендуемая доза - до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Дети.
Купирование приступа бронхоспазма. Рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза - 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Длительная поддерживающая терапия. Рекомендуемая доза - 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Вентолин можно вводить через спейсер Бэбихалер.
Инструкция по применению ингалятора.
Проверка ингалятора. Перед первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятором не пользовались неделю или дольше, следует удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и нажать на клапан аэрозоля для высвобождения 1 ингаляционной дозы в воздух, чтобы убедиться в исправности ингалятора.
Использование ингалятора.
1. Удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.
2. Осмотреть мундштук изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что он чистый.
3. Хорошо встряхнуть ингалятор.
4. Держать ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.
5. Сделать медленный глубокий выдох, обхватив мундштук губами, не сжимая его зубами.
6. Производя максимально глубокий вдох через рот, одновременно нажать на верхнюю часть ингалятора для высвобождения 1 ингаляционной дозы сальбутамола.
7. Задержать дыхание на несколько секунд, вынуть мундштук изо рта, затем медленно выдохнуть.
8. Для получения второй дозы, держа ингалятор в вертикальном положении, подождать около 30 сек и затем повторить пункты 3-7.
9. Плотно закрыть мундштук защитным колпачком.
Внимание. Выполняя пункты 5, 6 и 7. Нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если виден «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то следует начать все заново с пункта 3.
Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, то следует строго соблюдать их. Необходимо связаться с врачом, если возникнут трудности с использованием ингалятора.
Очистка ингалятора. Ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю.
1. Извлечь металлический баллончик из пластмассового корпуса и снять крышку мундштука.
2. Тщательно промыть пластмассовый корпус и крышку мундштука под струей теплой воды.
3. Просушить пластмассовый корпус и крышку мундштука полностью как снаружи, так и внутри. Не допускать перегрева.
4. Поместить металлический баллончик в пластмассовый корпус и надеть крышку мундштука.
Не следует погружать металлический баллончик в воду.
Побочные эффекты
|
|
Со стороны иммунной системы. Очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотонию и коллапс.
Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия (терапия β2-агонистами может приводить к значимой гипокалиемии); очень редко - лактоацидоз. Очень редкие случаи лактоацидоза были зарегистрированы у пациентов, получивших сальбутамол в/в и Вентолин Небулы для лечения обострений бронхиальной астмы.
Со стороны нервной системы. Часто - тремор, головная боль; очень редко - гиперактивность.
Со стороны ССС. Часто - тахикардия; иногда - сильное сердцебиение (пульсация, пальпитация); редко - расширение периферических сосудов; очень редко - аритмия, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень редко - парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ. Иногда - раздражение слизистой оболочки рта и глотки.
Со стороны костно-мышечной системы. Иногда - мышечные судороги.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы β-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО.
У больных с тиреотоксикозом усиливает действие стимуляторов ЦНС и тахикардию.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмии; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелой желудочковой аритмии.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в тч ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО.
У больных с тиреотоксикозом усиливает действие стимуляторов ЦНС и тахикардию.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмии; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелой желудочковой аритмии.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в тч ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Передозировка
Симптомы. Более частые - гипокалиемия. Снижение АД. Тахикардия. Мышечный тремор. Тошнота. Рвота. Менее частые - возбуждение. Гипергликемия. Респираторный алкалоз. Гипоксемия. Головная боль. Редкие - галлюцинации. Судороги. Тахиаритмия. Трепетание желудочков. Расширение периферических сосудов.
Лечение. Лучшими антидотами являются кардиоселективные β-адреноблокаторы. Однако блокаторы β-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе. Применение больших доз сальбутамола может вызывать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Лечение. Лучшими антидотами являются кардиоселективные β-адреноблокаторы. Однако блокаторы β-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе. Применение больших доз сальбутамола может вызывать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Особые указания
Следует проинструктировать пациентов о правильном использовании ингалятора Вентолин.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы Вентолина становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 ч), пациенту следует обратиться к врачу.
Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы ГКС. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.
Терапия агонистами β2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами. Нет данных.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы Вентолина становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 ч), пациенту следует обратиться к врачу.
Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы ГКС. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.
Терапия агонистами β2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами. Нет данных.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от прямого солнечного света месте, при температуре не выше 30 °C.
(не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
(не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Salbutamol.
Гиперчувствительность. беременность (при использовании в качестве бронхолитика). грудное вскармливание. детский возраст (до 2 лет - для приема внутрь и для дозированного аэрозоля без спейсера. до 4 лет - для порошка для ингаляций. до 18 мес - для раствора для ингаляций). Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно): инфекции родовых путей. внутриутробная гибель плода. пороки развития плода. кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты. угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Salbutamol.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Тремор (обычно кистей). беспокойство. напряженность. повышенная возбудимость. головокружение. головная боль. нарушение сна. кратковременные судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): сердцебиение. тахикардия (при беременности - у матери и плода). аритмия. расширение периферических сосудов. снижение дАД или повышение сАД. ишемия миокарда. сердечная недостаточность. кардиопатия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита.
Прочие. Бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу). фарингит. затрудненное мочеиспускание. потливость. увеличение содержания в крови глюкозы. свободных жирных кислот. гипокалиемия (дозозависимая). аллергические реакции в виде эритемы. отека лица. затрудненного дыхания. развитие физической и психической лекарственной зависимости.