|
|
Другие названия и синонимы
Butorphanol tarthrati.Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
N02AF01 Буторфанол.
Используется в лечении
Описание лекарственной формы
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл в ампулах по 1 мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа, в пачку из картона.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл в ампулах по 1 мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа, в пачку из картона.
Состав
1 мл раствора содержит в качестве активного вещества 2 мг буторфанола тартрата;
Вспомогательные вещества - кислота лимонная, натрия цитрат, натрия хлорид, динатрия эдетат (трилон Б), вода для инъекций.
Опиоидный анальгетик из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После внутривенного введения действие наступает сразу, максимальный эффект - через несколько минут; после внутримышечного введения эффект наступает через 10-15 мин, максимальная активность - через 30-60 мин, длительность действия - 3-4 В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает артериальное давление, конечное диастолическое давление в левом желудочке, и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Вспомогательные вещества - кислота лимонная, натрия цитрат, натрия хлорид, динатрия эдетат (трилон Б), вода для инъекций.
Опиоидный анальгетик из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После внутривенного введения действие наступает сразу, максимальный эффект - через несколько минут; после внутримышечного введения эффект наступает через 10-15 мин, максимальная активность - через 30-60 мин, длительность действия - 3-4 В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает артериальное давление, конечное диастолическое давление в левом желудочке, и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Фармакокинетика
Абсорбция из места внутримышечной инъекции высокая. Максимальная концентрация в плазме через 20-40 мин; связь с белками плазмы - 80%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке матери, после внутримышечного введения 2 мг 4 раза в сутки - 4 мкг/л). Метаболизируется в печени, выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - 70-80% (5% в неизмененном виде), через кишечник - 15%. Период полувыведения у молодых пациентов - 4,7 у пожилых - 6,6 у больных с почечной недостаточностью - 10,5.
Показания к применению
Болевой синдром различного генеза средней и сильной степени выраженности. Резистентный к ненаркотическим анальгетикам. Премедикация перед общей анестезией. В качестве компонента внутривенной общей анестезии. Обезболивание родов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (кроме подготовки к родам и болевого синдрома при родах), период лактации.
С осторожностью. Наркотическая зависимость. Внутричерепная гипертензия. Черепно-мозговая травма. Дыхательная недостаточность. Печеночная и/или почечная недостаточность. Бронхиальная астма. Возраст до 18 лет. Пожилой возраст (старше 65 лет). Хроническая сердечная недостаточность. Острый инфаркт миокарда. Нарушения ритма сердца. Артериальная гипертензия.
С осторожностью. Наркотическая зависимость. Внутричерепная гипертензия. Черепно-мозговая травма. Дыхательная недостаточность. Печеночная и/или почечная недостаточность. Бронхиальная астма. Возраст до 18 лет. Пожилой возраст (старше 65 лет). Хроническая сердечная недостаточность. Острый инфаркт миокарда. Нарушения ритма сердца. Артериальная гипертензия.
Способ применения и дозы
При болевом синдроме 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6.
Для премедикации назначают 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией.
При проведении общей анестезии - 2 мг перед введением тиопентала, затем анестезию поддерживают повторными внутривенными введениями 0,5-1 мг. Общая доза, требуемая для проведения анестезии - 4-12,5 мг.
Во время родов вводят 1-2 мг внутривенно или внутримышечно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) не чаще чем 1 раз в 4 часа, менее чем за 4 часа до ожидаемого срока родов.
Для премедикации назначают 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией.
При проведении общей анестезии - 2 мг перед введением тиопентала, затем анестезию поддерживают повторными внутривенными введениями 0,5-1 мг. Общая доза, требуемая для проведения анестезии - 4-12,5 мг.
Во время родов вводят 1-2 мг внутривенно или внутримышечно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) не чаще чем 1 раз в 4 часа, менее чем за 4 часа до ожидаемого срока родов.
Побочные эффекты
|
|
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон, нарушения функции печени.
Со стороны мочевыводящей системы: снижение диуреза, спазм мочеточников.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия лица, бронхоспазм.
Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.
Прочие: повышенная потливость, лекарственная зависимость, синдром «отмены».
Взаимодействие
Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, этанол). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.
Средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты (в тч лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.
Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в тч ганглиоблокаторов, диуретиков).
Бупренорфин (в тч предшествующая терапия) снижает эффект опиоидных анальгетиков.
Снижает эффект метоклопрамида.
С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).
Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы.
Средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты (в тч лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.
Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в тч ганглиоблокаторов, диуретиков).
Бупренорфин (в тч предшествующая терапия) снижает эффект опиоидных анальгетиков.
Снижает эффект метоклопрамида.
С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).
Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы.
Передозировка
Симптомы: угнетение дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, угнетение сознания (вплоть до комы).
Лечение: постоянное наблюдение, поддержание адекватной легочной вентиляции, показателей системной гемодинамики, температуры тела. При необходимости - применение налоксона (специфический антагонист опиоидов).
Лечение: постоянное наблюдение, поддержание адекватной легочной вентиляции, показателей системной гемодинамики, температуры тела. При необходимости - применение налоксона (специфический антагонист опиоидов).
Особые указания
У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.
Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.
Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
Список А. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания вutorphanol.
Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.Использование препарата вutorphanol при кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA. с.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты вutorphanol.
Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%).Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% - беспокойство. спутанность сознания. эйфория. бессонница. нервозность. парестезия. сонливость. астения. летаргия. головная боль. тремор. нечеткость зрительного восприятия. боль в глазах. звон в ушах. <1% - необычные сновидения. ажитация. дисфория. галлюцинации. враждебность. вертиго. синдром отмены. депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): >1% - вазодилатация. сердцебиение. <1% - снижение АД. обморок. повышение АД. тахикардия. боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: >1% - анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.
Аллергические реакции. <1% - сыпь, крапивница.
Прочие: >1% - ощущение жара, повышенная потливость, зуд; <1% - уменьшение мочевыделения, поверхностное дыхание.
В постмаркетинговых наблюдениях отмечались: апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).
Год актуализации информации
Особые отметки: