Active ingredients
- Amlodipine (5 мг)
Pharmacological Group
Composition
Одна таблетка содержит.
Активное вещество:
Амлодипина.
Бесилата в пересчете на амлодипин - 5 мг или 10 мг;
Вспомогательные вещества.
Сахар молочный.
(лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция.
Стеарат, магния стеарат.
Активное вещество:
Амлодипина.
Бесилата в пересчете на амлодипин - 5 мг или 10 мг;
Вспомогательные вещества.
Сахар молочный.
(лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция.
Стеарат, магния стеарат.
Description of the dosage form
Таблетки белого цвета,.
Плоскоцилиндрической формы с фаской.
Таблетки 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в.
Контурную ячейковую упаковку.
По 3, 5.
Контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в.
Пачку из картона.
По 30 или 50.
Таблеток в банку полимерную. Каждую банку вместе с инструкцией по применению.
Помещают в пачку из картона.
Плоскоцилиндрической формы с фаской.
Таблетки 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в.
Контурную ячейковую упаковку.
По 3, 5.
Контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в.
Пачку из картона.
По 30 или 50.
Таблеток в банку полимерную. Каждую банку вместе с инструкцией по применению.
Помещают в пачку из картона.
Pharmacodynamics
Селективный антагонист.
Кальция из группы дигидропиридинов.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы,.
Снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в.
Гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Под его действием.
Снижается тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол), уменьшается.
Периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального.
Давления (АД). Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием.
На гладкую мышцу сосудов. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии.
Миокарда (за счет расширения периферических артериол и снижения ОПСС на фоне.
Мало изменяющегося ЧСС). Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению.
Потребности миокарда в кислороде; с другой стороны, за счет расширения главных.
Коронарных артерий и коронарных артериол как в неизменных, так и в.
Ишемизированных зонах миокарда увеличивается поступление кислорода в миокард.
(особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции.
Коронарных артерий (в тч вызванной курением). При артериальной гипертензии.
Разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (как в положении.
Лежа, так и стоя). Благодаря медленному началу действия не вызывает резкого.
Снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса.
Левого желудочка. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает.
Время выполнения физической нагрузки, замедляет скорость развития приступа.
Стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту.
Приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Не оказывает.
Неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время.
Наступления клинического эффекта - 2-4 длительность - 24.
Кальция из группы дигидропиридинов.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы,.
Снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в.
Гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Под его действием.
Снижается тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол), уменьшается.
Периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального.
Давления (АД). Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием.
На гладкую мышцу сосудов. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии.
Миокарда (за счет расширения периферических артериол и снижения ОПСС на фоне.
Мало изменяющегося ЧСС). Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению.
Потребности миокарда в кислороде; с другой стороны, за счет расширения главных.
Коронарных артерий и коронарных артериол как в неизменных, так и в.
Ишемизированных зонах миокарда увеличивается поступление кислорода в миокард.
(особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции.
Коронарных артерий (в тч вызванной курением). При артериальной гипертензии.
Разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (как в положении.
Лежа, так и стоя). Благодаря медленному началу действия не вызывает резкого.
Снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса.
Левого желудочка. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает.
Время выполнения физической нагрузки, замедляет скорость развития приступа.
Стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту.
Приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Не оказывает.
Неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время.
Наступления клинического эффекта - 2-4 длительность - 24.
Pharmacokinetics
Медленно и почти.
Полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (абсорбция - 90%). Прием пищи не.
Влияет на всасываемость препарата. Максимальная концентрация препарата в плазме.
Наблюдается через 6-9 ч после.
Применения. Биодоступность составляет 60-80%, связь с белками плазмы - 90-97%.
Амлодипин.
Подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с.
Образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первого прохождения через.
Печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После.
Однократного перорального приема период полувыведения (T1/2) варьирует от 31.
До 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно.
45 часов. Около 60% принятой внутрь.
Дозы экскретируется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном.
Виде, а 20-25% через кишечник,.
А также с грудным молоком.
Препарат.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (абсорбция - 90%). Прием пищи не.
Влияет на всасываемость препарата. Максимальная концентрация препарата в плазме.
Наблюдается через 6-9 ч после.
Применения. Биодоступность составляет 60-80%, связь с белками плазмы - 90-97%.
Амлодипин.
Подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с.
Образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первого прохождения через.
Печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После.
Однократного перорального приема период полувыведения (T1/2) варьирует от 31.
До 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно.
45 часов. Около 60% принятой внутрь.
Дозы экскретируется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном.
Виде, а 20-25% через кишечник,.
А также с грудным молоком.
Препарат.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Indications for use
Артериальная гипертензия (монотерапия.
Или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), стенокардия.
Напряжения, вазоспастическая стенокардия.
Или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), стенокардия.
Напряжения, вазоспастическая стенокардия.
Contraindications
- повышенная.
Чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
- артериальная.
Гипотензия;
- коллапс,.
Сосудистый и кардиогенный шок;
- нестабильная.
Стенокардия;
- беременность и.
Период лактации;
- возраст до 18.
Лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью.
Печеночная и/или.
Почечная недостаточность, синдром слабости синусового узла (выраженная.
Брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии.
Декомпенсации, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая.
Обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный.
Диабет, нарушение.
Липидного профиля, пожилой возраст.
Чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
- артериальная.
Гипотензия;
- коллапс,.
Сосудистый и кардиогенный шок;
- нестабильная.
Стенокардия;
- беременность и.
Период лактации;
- возраст до 18.
Лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью.
Печеночная и/или.
Почечная недостаточность, синдром слабости синусового узла (выраженная.
Брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии.
Декомпенсации, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая.
Обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный.
Диабет, нарушение.
Липидного профиля, пожилой возраст.
Method of drug use and dosage
Внутрь,.
Начальная доза для лечения артериальной.
Гипертензии.
И стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз.
В сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в.
Сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и.
Вазоспастической стенокардии - 5-10 мг в сутки, однократно. Худым.
Пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением.
Функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе.
2,5 мг; в качестве.
Антиангинального средства.
- 5 мг.
Не требуется.
Изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками,.
Бета-адреноблокаторами.
И ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения.
Дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Начальная доза для лечения артериальной.
Гипертензии.
И стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз.
В сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в.
Сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и.
Вазоспастической стенокардии - 5-10 мг в сутки, однократно. Худым.
Пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением.
Функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе.
2,5 мг; в качестве.
Антиангинального средства.
- 5 мг.
Не требуется.
Изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками,.
Бета-адреноблокаторами.
И ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения.
Дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Side effects
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение,.
Одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки.
(отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу, редко - нарушения ритма.
(брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной.
Клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление.
Сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль,.
Головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания,.
Гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание,.
Бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия,.
Ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,.
Боли в эпигастрии, редко.
- повышение.
Уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом),.
Панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко - гастрит,.
Повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия,.
Болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции.
(в том числе снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия,.
Алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд,.
Сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница),.
Ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного.
Аппарата:
Редко.
- артралгия,.
Артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.
Прочие: редко - гинекомастия, полиурикемия,.
Увеличение/снижение массы.
Тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия,.
Конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое.
Кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий.
Пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение.
Аккомодации, ксерофтальмия.
Одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки.
(отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу, редко - нарушения ритма.
(брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной.
Клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление.
Сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль,.
Головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания,.
Гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание,.
Бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия,.
Ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,.
Боли в эпигастрии, редко.
- повышение.
Уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом),.
Панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко - гастрит,.
Повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия,.
Болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции.
(в том числе снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия,.
Алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд,.
Сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница),.
Ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного.
Аппарата:
Редко.
- артралгия,.
Артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.
Прочие: редко - гинекомастия, полиурикемия,.
Увеличение/снижение массы.
Тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия,.
Конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое.
Кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий.
Пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение.
Аккомодации, ксерофтальмия.
Overdose
Симптомы - чрезмерная.
Периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение АД, тахикардия.
Лечение - промывание желудка, поддержание функции.
Сердечно-сосудистой.
Системы, мониторирование.
Показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль.
За объемом циркулирующей крови и диурезом, в/в введение глюконата кальция и.
Допамина. Гемодиализ не эффективен.
Периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение АД, тахикардия.
Лечение - промывание желудка, поддержание функции.
Сердечно-сосудистой.
Системы, мониторирование.
Показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль.
За объемом циркулирующей крови и диурезом, в/в введение глюконата кальция и.
Допамина. Гемодиализ не эффективен.
Interaction
Ингибиторы.
Микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, потенцируя.
Риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.
Гипотензивный.
Эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно.
Индометацин и эстрогены. Средства для ингаляционного наркоза, амиодарон,.
Хинидин антагонисты кальция могут усиливать гипотензивное действие.
Тиазидные и.
«петлевые».
Диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, нитратами, усиливают.
Антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Не оказывает.
Влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не.
Влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном.
Применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности.
(тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты.
Кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие.
Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают.
Отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения.
Интервала QT.
Грейпфрутовый.
Сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение.
Настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, потенцируя.
Риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.
Гипотензивный.
Эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно.
Индометацин и эстрогены. Средства для ингаляционного наркоза, амиодарон,.
Хинидин антагонисты кальция могут усиливать гипотензивное действие.
Тиазидные и.
«петлевые».
Диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, нитратами, усиливают.
Антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Не оказывает.
Влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не.
Влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном.
Применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности.
(тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты.
Кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие.
Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают.
Отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения.
Интервала QT.
Грейпфрутовый.
Сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение.
Настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Special instructions
В период лечения.
Необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение.
Соответствующей диеты.
Необходимо.
Поддержание.
Гигиены зубов и частое.
Посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и.
Гиперплазии десен).
Режим.
Дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на.
Отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены , перед.
Прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не.
Влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего.
Холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к управлению.
Автомобилем и механизмами.
Не было.
Сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с.
Механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале.
Лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении.
Пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении.
Автомобилем и работе с механизмами.
Необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение.
Соответствующей диеты.
Необходимо.
Поддержание.
Гигиены зубов и частое.
Посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и.
Гиперплазии десен).
Режим.
Дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на.
Отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены , перед.
Прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не.
Влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего.
Холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к управлению.
Автомобилем и механизмами.
Не было.
Сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с.
Механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале.
Лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении.
Пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении.
Автомобилем и работе с механизмами.
Storage conditions
В сухом, защищенном.
От света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для.
Детей месте.
От света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для.
Детей месте.
Expiration date
2 года. Не использовать после срока,.
Указанного на упаковке.
Указанного на упаковке.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Used in the treatment
Contraindications of the components
Противопоказания Amlodipine.
Гиперчувствительность.Использование препарата Amlodipine при кормлении грудью.
Беременность.Резюме рисков.
Ограниченных доступных данных, основанных на постмаркетинговых отчетах о применении амлодипина у беременных женщин, недостаточно для определения связанного с ним риска серьезных врожденных дефектов и выкидыша. Есть риски для матери и плода, связанные с плохо контролируемой гипертензией во время беременности ( см Клинические соображения). В исследованиях репродукции у животных не выявлено доказательств неблагоприятного воздействия на развитие, когда беременные крысы и крольчихи получали перорально амлодипина малеат во время органогенеза в дозах, примерно в 10 и 20 раз превышающих МРДЧ соответственно. Однако у крыс размер помета был значительно уменьшен (примерно на 50%), а количество внутриутробных смертей значительно увеличено (примерно в 5 раз). Было показано, что амлодипин в этой дозе пролонгирует как период беременности, так и продолжительность родов у крыс ( см Данные).
Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен. При любой беременности существует фоновый риск врожденного порока, потери или других неблагоприятных исходов. Для населения США в целом оценочный фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически признанных беременностях составляет 2-4 и 15-20% соответственно.
Клинические соображения.
Ассоциированный с заболеванием риск для матери и/или эмбриона/плода. Гипертензия во время беременности увеличивает риск преэклампсии, гестационного диабета, преждевременных родов и осложнений при родах для матери (например, необходимость кесарева сечения и послеродовое кровотечение). Гипертензия увеличивает риск задержки внутриутробного развития плода и внутриутробной смерти.
У беременных женщин с гипертензией должен осуществляться тщательный мониторинг и соответствующее лечение.
Данные.
Данные у животных. Не было обнаружено доказательств тератогенности или другой токсичности для эмбриона/плода, когда беременные крысы и крольчихи получали перорально амлодипина малеат в дозах до 10 мг амлодипина/кг/сут (примерно в 10 и 20 раз больше MРДЧ в зависимости от площади поверхности тела соответственно) во время соответствующих периодов основного органогенеза. Однако у крыс размер помета был значительно уменьшен (примерно на 50%), а количество внутриутробных смертей было значительно увеличено (примерно в 5 раз) у крыс, получавших амлодипина малеат в дозе, эквивалентной 10 мг амлодипина/кг/сут в течение 14 дней перед спариванием и на протяжении всего периода спаривания и беременности. Было показано, что амлодипина малеат в этой дозе пролонгирует как период беременности, так и продолжительность родов у крыс.
Грудное вскармливание.
Резюме рисков.
Ограниченные доступные данные из опубликованных клинических исследований о лактации показывают, что амлодипин присутствует в грудном молоке с расчетной медианой относительно дозы для младенца, составляющей 4,2%. Побочных эффектов амлодипина у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Нет доступной информации о влиянии амлодипина на выработку молока.
Side effects of the components
Побочные эффекты Amlodipine.
Опыт клинических испытаний.Поскольку клинические испытания проводятся в разных условиях. частота побочных эффектов. наблюдаемых в клинических испытаниях ЛС. не может быть непосредственно сравнена с частотой неблагоприятных эффектов. полученных в других клинических испытаниях. и может не отражать частоту встречаемости этих эффектов в клинической практике.
Безопасность амлодипина оценивали более чем у 11000 пациентов в клинических исследованиях в США и за рубежом. В целом лечение амлодипином хорошо переносилось в дозах до 10 мг в день. Большинство побочных реакций, о которых сообщалось во время терапии амлодипином, были легкой или средней степени тяжести. В контролируемых клинических испытаниях. непосредственно сравнивающих амлодипин (n=1730) в дозах до 10 мг с плацебо (n=1250). прекращение приема амлодипина из-за побочных реакций потребовалось только примерно у 1,5% пациентов и существенно не отличалось от плацебо (около 1%). Наиболее частые побочные эффекты, о которых сообщалось чаще, чем при приеме плацебо, отражены в таблице ниже. Частота (%) побочных эффектов, которые возникли в зависимости от дозы, была следующей.
Таблица 2.
Побочные эффекты, о которых сообщалось чаще, чем при приеме плацебо, в зависимости от дозы.
| Побочный эффект | Амлодипин | Плацебо (n=520) | ||
| 2,5 мг (n=275) | 5 мг (n=296) | 10 мг (n=268) | ||
| Отек | 1,8 | 3 | 10,8 | 0,6 |
| Головокружение | 1,1 | 3,4 | 3,4 | 1,5 |
| Приливы крови к лицу | 0,7 | 1,4 | 2,6 | 0 |
| Пальпитация | 0,7 | 1,4 | 4,5 | 0,6 |
Другие побочные реакции, которые явным образом не были связаны с дозой, но о которых сообщалось с частотой более 1% в плацебо-контролируемых клинических испытаниях, включают следующие.
Таблица 3.
Побочные эффекты, не связанные с дозой, отмечавшиеся с частотой более 1% в плацебо-контролируемых клинических испытаниях.
| Побочный эффект | Амлодипин, % (n=1730) | Плацебо, % (n=1250) |
| Усталость | 4,5 | 2,8 |
| Тошнота | 2,9 | 1,9 |
| Боль в животе | 1,6 | 0,3 |
| Сонливость | 1,4 | 0,6 |
Некоторые нежелательные явления. которые. по-видимому. были ассоциированы с лечением амлодипином и его дозой и наблюдались у женщин чаще. чем у мужчин. представлены в следующей таблице.
Таблица 4.
Некоторые побочные эффекты, ассоциированные с амлодипином, частота которых зависит от пола пациента.
| Побочный эффект | Амлодипин | Плацебо | ||
| Мужчины=% (n=275) | Женщины=% (n=296) | Мужчины=% (n=268) | Женщины=% (n=520) | |
| Отек | 5,6 | 14,6 | 1,4 | 5,1 |
| Приливы крови к лицу | 1,5 | 4,5 | 0,3 | 0,9 |
| Пальпитация | 1,4 | 3,3 | 0,9 | 0,9 |
| Сонливость | 1,3 | 1,6 | 0,8 | 0,3 |
Следующие случаи отмечались у <1%. но >0,1% пациентов в контролируемых клинических испытаниях или в открытых испытаниях или включали маркетинговый опыт. где причинно-следственная связь является неопределенной. они перечислены. чтобы предупредить врача о возможной взаимосвязи.
Со стороны ССС. Аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий). брадикардия. боль в груди. периферическая ишемия. обморок. тахикардия. васкулит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Гипестезия, периферическая нейропатия, парестезия, тремор, головокружение.
Со стороны ЖКТ. Анорексия. запор. дисфагия. диарея. метеоризм. панкреатит. рвота. гиперплазия десен.
Общие: аллергическая реакция*. астения. боль в спине. покраснение кожи с ощущением жара. недомогание. боль. озноб. увеличение массы тела. снижение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артроз, судороги мышц*, миалгия.
Нарушение психики: сексуальная дисфункция (у мужчин* и женщин). инсомния. нервозность. депрессия. необычные сновидения. тревожность. деперсонализация.
Со стороны дыхательной системы: одышка*, носовое кровотечение.
Со стороны кожи и ее придатков: ангионевротический отек. многоформная эритема. кожный зуд*. сыпь*. эритематозная сыпь. макулопапулезная сыпь.
Со стороны органов чувств. Нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы. Учащение мочеиспускания, нарушение мочеиспускания, никтурия.
Со стороны вегетативной нервной системы. Сухость во рту, повышенное потоотделение.
Со стороны обмена веществ и питания. Гипергликемия, жажда.
Со стороны кроветворения. Лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Терапия амлодипином не была ассоциирована с клинически значимыми изменениями в стандартных лабораторных исследованиях. Не было отмечено клинически значимых изменений калия в сыворотке. глюкозы в сыворотке. общих триглицеридов. общего Хс. Хс ЛПВП. мочевой кислоты. азота мочевины крови или креатинина.
В исследованиях сAMELOT и PREVENT ( см Клинические исследования) профиль нежелательных явлений был аналогичен описанному ранее ( см выше), причем наиболее частым нежелательным явлением был периферический отек.
* Эти события наблюдались менее чем в 1% случаев в плацебо-контролируемых исследованиях, но частота этих побочных эффектов составляла от 1 до 2% во всех исследованиях с множественными дозами.
Постмаркетинговый опыт.
Поскольку сообщения об этих реакциях поступают добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда можно достоверно оценить их частоту и установить причинно-следственную связь с экспозицией ЛС.
Нечасто сообщалось о гинекомастии - постмаркетинговых случаях, причинно-следственная связь которых не определена. В постмаркетинговый период сообщалось о случаях желтухи и повышения уровня печеночных ферментов (в основном при холестазе или гепатите). ассоциированных с применением амлодипина. в некоторых случаях достаточно серьезных. чтобы потребовать госпитализации.
Постмаркетинговые отчеты также выявили возможную связь между экстрапирамидным расстройством и приемом амлодипина.
Применение амлодипина безопасно у пациентов с ХОБЛ, хорошо компенсированной застойной сердечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, сахарным диабетом и аномальным липидным профилем.