Active ingredients
- Valaciclovir (500 мг)
Pharmacological Group
ATX code
J05AB11 Валацикловир.
Used in the treatment of
- R52.9 Pain, unspecified
- M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified
- G53.0 Postzoster neuralgia (B02.2+)
- B99 Other infectious disease
- B25 Cytomegaloviral disease
- B02 Zoster [herpes zoster]
- B00 Herpesviral [Herpes simplex] infections
- A60 Anogenital herpesviral [herpes simplex] infection
- T86.1 Kidney transplant failure and rejection
- Z94 Transplanted organ and tissue status
- Z94.0 Kidney transplant status
- B00.8 Other forms of herpesviral infection
Composition
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| валацикловира гидрохлорид | 556 мг |
| (эквивалентно 500 мг валацикловира) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ 101 - 227 мг; повидон - 26,1 мг; кремния диоксид коллоидный безводный - 8,7 мг; кросповидон - 43,5 мг; магния стеарат - 8,7 мг; Sepifilm 050 (метилгидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, ацетилированные моно- и диглицериды) - 16 мг; сandurin (калий алюминий силикат, титана диоксид) - 4 мг |
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Противовирусное.
Противовирусное.
Method of drug use and dosage
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.
Лечение опоясывающего лишая. Взрослые - рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ. Взрослые - рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней. В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валогард в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валогард в дозе 2 г 2 раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сут. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса ( пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ. Взрослые - у пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера. Для инфицированных иммуннокомпетентных лиц с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза препарата Валогард составляет 500 мг 1 раз в день ежедневно в течение года и более.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях пациентов отсутствуют.
Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации. Взрослые и подростки 12 лет и старше - рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Особые группы пациентов.
Нарушение функции почек. Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру. Дозу препарата Валогард рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек ( см таблицу). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию. Опыта применения препарата Валогард у детей со значениями сl креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валогард сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с сl креатинина менее 15 мл/мин.
* У пациентов, находящихся на гемодиализе, Валогард следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валогард корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Нарушение функции печени. У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валогард не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированный цирроз), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валогард, однако клинический опыт при данной патологии ограничен.
Дети до 12 лет. Нет данных о применении препарата Валогард у детей.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Лечение опоясывающего лишая. Взрослые - рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ. Взрослые - рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней. В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валогард в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валогард в дозе 2 г 2 раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сут. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса ( пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ. Взрослые - у пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера. Для инфицированных иммуннокомпетентных лиц с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза препарата Валогард составляет 500 мг 1 раз в день ежедневно в течение года и более.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях пациентов отсутствуют.
Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации. Взрослые и подростки 12 лет и старше - рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Особые группы пациентов.
Нарушение функции почек. Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру. Дозу препарата Валогард рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек ( см таблицу). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию. Опыта применения препарата Валогард у детей со значениями сl креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.
| Показание | сl креатинина, мл/мин | Доза препарата Валогард |
| Опоясывающий лишай | 15-30 | 1 г 2 раза в сутки |
| менее 15 | 1 г 1 раз в сутки | |
| Лечение инфекции, вызванной ВПГ (по схеме 500 мг 2 раза в сутки) | 500 мг 1 раз в сутки | |
| Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в сутки) | 31-49 | |
| 15-30 | 500 мг 2 раза в сутки | |
| Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: | ||
| - пациенты с нормальным иммунитетом | 250 мг 1 раз в сутки | |
| - пациенты со сниженным иммунитетом | ||
| - снижение риска передачи генитального герпеса | ||
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валогард сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с сl креатинина менее 15 мл/мин.
| Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации | 75 и более | 2 г 4 раза в сутки |
| от менее 75 до 50 | 1,5 г 4 раза в сутки | |
| от менее 50 до 25 | 1,5 г 3 раза в сутки | |
| от менее 25 до 10 | 1,5 г 2 раза в сутки | |
| менее 10 или диализ* | 1,5 г 1 раз в сутки |
* У пациентов, находящихся на гемодиализе, Валогард следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валогард корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
Нарушение функции печени. У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валогард не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированный цирроз), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валогард, однако клинический опыт при данной патологии ограничен.
Дети до 12 лет. Нет данных о применении препарата Валогард у детей.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Description of the dosage form
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. В блистере из пленки ПВХ бесцветной и фольги алюминиевой печатной лакированной, 6 или 10 шт. 7 бл. (по 6 табл.) или 1 бл. (по 10 табл.) в пачке из картона.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Valaciclovir.
Гиперчувствительность (например, анафилаксия) к валацикловиру, ацикловиру.С осторожностью (эффективность и безопасность применения валацикловира не установлены): пациенты с ослабленным иммунитетом. за исключением случаев подавления генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов с количеством сD4+ клеток ≥100 клеток/мм3. пациенты до 12 лет с лабиальным герпесом. пациенты <2 лет или ≥18 лет с ветряной оспой. пациенты <18 лет с генитальным герпесом. пациенты <18 лет с опоясывающим герпесом. новорожденные и младенцы (в качестве подавляющей терапии после инфицирования ВПГ новорожденных).
Использование препарата Valaciclovir при кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA. в.Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения валацикловира или ацикловира у беременных женщин не проводилось. Основываясь на данных регистра предполагаемой беременности о 749 беременностях, общий показатель врожденных дефектов у младенцев, подвергшихся воздействию ацикловира внутриутробно, по-видимому, аналогичен показателю для младенцев в общей популяции.
Валацикловир следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода. Перспективный эпидемиологический реестр использования ацикловира во время беременности был создан в 1984 году и завершен в апреле 1999 года. У женщин, получавших ацикловир системно в течение I триместра беременности, наблюдалось 749 беременностей, что привело к 756 рождениям ребенка. Частота встречаемости врожденных дефектов приближается к таковой в общей популяции. Однако небольшой размер реестра недостаточен для оценки риска менее распространенных дефектов или для того, чтобы сделать надежные или окончательные выводы относительно безопасности применения ацикловира у беременных женщин и для их развивающихся плодов. Исследования репродукции животных, проведенные в пероральных дозах, которые обеспечивали уровни в 10 и 7 раз выше, чем в плазме крови человека, в период основного органогенеза у крыс и кроликов соответственно, не выявили признаков тератогенности.
После перорального приема валацикловира в дозе 500 мг у 5 кормящих матерей maxCmax в грудном молоке варьировала от 0,5 до 2,3 раза (медиана 1,4) по сравнению с соответствующей концентрацией ацикловира в сыворотке крови матери. AUC ацикловира в грудном молоке варьировала от 1,4 до 2,6 раза (медиана 2,2) от AUC материнской сыворотки. Материнская доза валацикловира 500 мг 2 раза в день примерно соответствует пероральной дозе ацикловира 0,6 мг/кг/сут у грудного ребенка. Неизмененный валацикловир не был обнаружен в сыворотке крови матери, грудном молоке или моче младенца. Следует соблюдать осторожность при назначении валацикловира кормящей женщине.
Side effects of the components
Побочные эффекты Valaciclovir.
Наиболее распространенными побочными реакциями. о которых сообщалось по крайней мере 1 раз у >10% взрослых пациентов. получавших валацикловир. и которые чаще наблюдались при применении валацикловира по сравнению с плацебо. являются головная боль. тошнота и боль в животе. Единственной побочной реакцией, о которой сообщалось более чем у 10% педиатрических пациентов в возрасте <18 лет, была головная боль.Опыт клинических исследований у взрослых.
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. частота побочных реакций. наблюдаемых в одном исследовании. не может быть напрямую сопоставлена с данными другого клинического исследования и может не отражать показатели. наблюдаемые на практике.
Герпес (Herpes Labialis).
В клинических исследованиях при лечении герпеса побочные реакции. о которых сообщали пациенты. получавшие валацикловир по 2 г 2 раза в день (n=609) или плацебо (n=609) в течение 1 дня соответственно. включали головную боль (14 и 10%) и головокружение (2 и 1%). Частота аномального уровня АЛТ (>2 нормальных значений) составила 1,8% у пациентов, получавших валацикловир, по сравнению с 0,8% для плацебо. Другие лабораторные отклонения (уровень Hb, лейкоцитов, ЩФ, креатинин сыворотки) встречались с аналогичной частотой в обеих группах.
Генитальный герпес.
Начальный эпизод. В клиническом исследовании при лечении начальных эпизодов генитального герпеса побочные реакции. о которых сообщили ≥5 % пациентов. получавших валацикловир по 1 г 2 раза в день в течение 10 дней (n=318) или пероральный ацикловир по 200 мг 5 раз в день в течение 10 дней (n=318) соответственно. включали головную боль (13 и 10%) и тошноту (6 и 6%).
Повторяющиеся эпизоды. В 3 клинических исследованиях при лечении эпизодов рецидивирующего генитального герпеса побочные реакции. о которых сообщили ≥5% пациентов. получавших валацикловир по 500 мг 2 раза в день в течение 3 дней (n=402). валацикловир по 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней (n=1136) или плацебо (n=259) соответственно. включали головную боль (16. 11 и 14%) и тошноту (5. 4 и 5%).
Супрессивная терапия. В клиническом исследовании по подавлению рецидивирующих инфекций генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых побочные реакции. о которых сообщали пациенты. получавшие валацикловир в дозе 1 г 1 раз в день (n=269). валацикловир в дозе 500 мг 1 раз в день (n=266) или плацебо (n=134) соответственно. включали головную боль (35. 38 и 34%). тошноту (11. 11 и 8%). боль в животе (11. 9 и 6%). дисменорею (8. 5 и 4%). депрессию (7. 5 и 5%). артралгию (6. 5 и 4%). рвоту (3. 3 и 2%) и головокружение (4. 2 и 1%). При подавлении рецидивирующего генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов часто сообщалось о таких побочных реакциях на валацикловир (500 мг 2 раза в день. n=194. медиана дней на терапии 172) и плацебо (n=99. медиана дней на терапии 59) соответственно. как головная боль (13 и 8%). усталость (8 и 5%) и сыпь (8 и 1%). Изменения лабораторных показателей после рандомизации. которые чаще наблюдались у пациентов. получавших валацикловир. по сравнению с плацебо. включали повышение уровня ЩФ (4 и 2%). АЛТ (14 и 10%). АСТ (16 и 11%). снижение количества нейтрофилов (18 и 10%) и тромбоцитов (3 и 0%) соответственно.
Снижение передачи генитального герпеса. В клиническом исследовании по снижению передачи генитального герпеса побочные реакции. о которых сообщали пациенты. получавшие валацикловир по 500 мг 1 раз в день (n=743) или плацебо 1 раз в день (n=741) соответственно. включали головную боль (29 и 26%). назофарингит (16 и 15%) и инфекцию верхних дыхательных путей (9 и 10%).
Опоясывающий герпес.
В 2 клинических исследованиях по лечению опоясывающего герпеса побочные реакции. о которых сообщали пациенты. получавшие валацикловир по 1 г 3 раза в день в течение 7-14 дней (n=967) или плацебо (n=195) соответственно. включали тошноту (15 и 8%). головную боль (14 и 12%). рвоту (6 и 3%). головокружение (3 и 2%) и боль в животе (3 и 2%).
Таблица 6.
Частота (%) отклонений лабораторных показателей при опоясывающем герпесе и генитальном герпесе в исследуемых популяциях.
| Отклонения лабораторных показателей | Опоясывающий герпес | Лечение генитального герпеса | Супрессивная (профилактическая) терапия генитального герпеса | |||||
| Валацикловир, 1 г 3 раза в день (n=967) | Плацебо (n=195) | Валацикловир, 1 г 2 раза в день (n=1194) | Валацикловир, 500 мг 2 раза в день (n=1159) | Плацебо (n=439) | Валацикловир, 1 г 1 раз в день (n=269) | Валацикловир, 500 мг 1 раз в день (n=266) | Плацебо (n=134) | |
| Hb (<0,8×НГН) | 0,8 | 0 | 0,3 | 0,2 | 0 | 0 | 0,8 | 0,8 |
| Лейкоциты (<0,75×НГН) | 1,3 | 0,6 | 0,7 | 0,6 | 0,2 | 0,7 | 0,8 | 1,5 |
| Тромбоциты (<100000/мм3) | 1 | 1,2 | 0,3 | 0,1 | 0,7 | 0,4 | 1,1 | 1,5 |
| АСТ (>2×ВГН) | 1 | 0 | 1 | − | 0,5 | 4,1 | 3,8 | 3 |
| Креатинин сыворотки (>1,5×ВГН) | 0,2 | 0 | 0,7 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 |
Опыт клинических исследований у педиатрических пациентов.
Профиль безопасности валацикловира был изучен у педиатрических пациентов от 1 мес до <18 лет. 65 из этих педиатрических пациентов в возрасте от 12 до <18 лет получали валацикловир перорально в виде капсул в течение 1-2 дней для лечения герпеса. Остальные 112 педиатрических пациентов от 1 мес до 12 лет приняли участие в 3 исследованиях фармакокинетики и безопасности и получали пероральную суспензию валацикловира. 51 из этих 112 педиатрических пациентов получал пероральную суспензию в течение 3-6 дней. Частота, интенсивность и характер клинических побочных реакций и отклонений лабораторных показателей были аналогичны тем, которые наблюдались у взрослых.
Педиатрические пациенты в возрасте от 12 до <18 лет (герпес). В клинических исследованиях при лечении герпеса побочные реакции. о которых сообщали пациенты-подростки. получавшие валацикловир по 2 г 2 раза в день в течение 1 дня. или валацикловир по 2 г 2 раза в день в течение 1 дня. а затем по 1 г 2 раза в день в течение 1 дня (n=65 в обеих группах дозирования) или плацебо (n=30) соответственно. включали головную боль (17 и 3%) и тошноту (8 и 0%).
Педиатрические пациенты от 1 мес до <12 лет. Побочные реакции. о которых сообщалось более чем у 1 ребенка в 3 исследованиях фармакокинетики и безопасности у детей от 1 мес до <12 лет. были диарея (5%). пирексия (4%). обезвоживание (2%). простой герпес (2%) и ринорея (2%). Клинически значимых изменений лабораторных показателей не наблюдалось.
Пострегистрационные наблюдения.
В дополнение к побочным реакциям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, во время пострегистрационного применения валацикловира были выявлены следующие события. Поскольку сообщения о них поступали в добровольном порядке от популяции неизвестной численности, оценка частоты не может быть произведена. Эти события были выбраны для включения из-за сочетания их серьезности, частоты сообщений или потенциальной причинно-следственной связи с применением валацикловира.
Со стороны организма в целом. Отек лица, гипертония, тахикардия.
Аллергические реакции. Острые реакции гиперчувствительности. включая анафилаксию. ангионевротический отек. одышку. зуд. сыпь и крапивницу.
Со стороны ЦНС. Агрессивное поведение. возбуждение. атаксия. кома. спутанность сознания. снижение сознания. дизартрия. энцефалопатия. мания. психоз. включая слуховые и зрительные галлюцинации. судороги. тремор.
Со стороны органа зрения. Нарушение зрения.
Со стороны ЖКТ. Диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы и поджелудочной железы. Изменение активности печеночных ферментов, гепатит.
Со стороны мочевыводящей системы. Почечная недостаточность, боль в почках (может быть связана с почечной недостаточностью).
Гематологические. Тромбоцитопения, апластическая анемия, аллергический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром.
Со стороны кожи. Мультиформная эритема, сыпь, включая проявления светочувствительности, алопеция.